Aktif metabolit - Active metabolite
Bir aktif metabolit vücut tarafından işlendikten sonra aktif bir ilaç şeklidir.
İlaçların metabolitleri
Aktif bir metabolit, bir ilaç vücut tarafından metabolize edilerek vücutta etkiler yaratmaya devam eden değiştirilmiş bir forma dönüştürüldüğünde ortaya çıkar. Genellikle bu etkiler, ana ilaç ancak daha zayıf, ancak yine de önemli olabilirler (bkz. 11-hidroksi-THC, morfin-6-glukuronid ). Gibi bazı ilaçlar kodein ve Tramadol metabolitlere sahip (morfin ve Ö- desmetiltramadol sırasıyla) ana ilaçtan daha güçlü olan[1][2][3] ve bu durumlarda, metabolit, ana ilacın terapötik etkisinin çoğundan sorumlu olabilir. Ancak bazen metabolitler toksik etkiler oluşturabilir ve hastaların vücutta birikmemeleri için dikkatle izlenmeleri gerekir. Bu, bazı iyi bilinen ilaçlarla ilgili bir sorundur. petidin (meperidin) ve dekstropropoksifen.[3][4]
Ön ilaçlar
Bazen ilaçlar, aktif ilacı oluşturmak için vücut içinde parçalanmak üzere tasarlanmış inaktif bir formda formüle edilir. Bunlara denir ön ilaçlar. Bu tip formülasyonun nedenleri, ilacın üretim ve depolama sırasında ön ilaç formu olarak daha stabil olması veya ön ilacın vücut tarafından daha iyi emilmesi veya daha üstün olması olabilir. farmakokinetik (Örneğin., lisdexamfetamin ).[5]
Referanslar
- ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (Haziran 2000). "Kodein ve ana metabolitlerinin tahlilleri ile ilaç metabolizmasının değerlendirilmesi üzerine". Terapötik İlaç İzleme. 22 (3): 258–65. doi:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID 10850391.
- ^ Raffa RB (Temmuz 1996). "Analjeziklerin farmakolojisine yeni bir yaklaşım". Amerikan Tıp Dergisi. 101 (1A): 40S-46S. doi:10.1016 / s0002-9343 (96) 00137-4. PMID 8764759.
- ^ a b Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). "İnsan Sitokrom P450 2C9'un substratları, indükleyicileri, inhibitörleri ve yapı-aktivite ilişkileri ve ilaç geliştirmedeki etkileri". Güncel Tıbbi Kimya. 16 (27): 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635. PMID 19515014.
- ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (Şubat 2009). "Opioidlerin kullanımında aktif metabolitlerin rolü". Avrupa Klinik Farmakoloji Dergisi. 65 (2): 121–39. doi:10.1007 / s00228-008-0570-y. PMID 18958460. S2CID 9977741.
- ^ Müller CE (Kasım 2009). "Düşük çözünürlüğe sahip ilaçların biyoyararlanımını artırmak için ön ilaç yaklaşımları". Kimya ve Biyoçeşitlilik. 6 (11): 2071–83. doi:10.1002 / cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.
daha fazla okuma
- Nedderman, Angus N.R. Ve Walker, Don K. (2011). "İlaç geliştirmede metabolit testi". Bonate içinde, Peter L. (ed.). İlaç Geliştirmede Farmakokinetik: Gelişmeler ve Uygulamalar, Cilt 3. Springer. ISBN 9781441979360.
