Brequinar - Brequinar - Wikipedia

Brequinar
Brequinar Yapısal Formül V1.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerBrequinar
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC23H15F2NÖ2
Molar kütle375,4 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Brequinar (DuP-785), enzimin güçlü ve seçici bir inhibitörü olarak işlev gören bir ilaçtır. dihidroorotat dehidrojenaz. Sentezini engeller pirimidin dayalı nükleotidler vücutta ve dolayısıyla hücre büyümesini engeller. Olarak araştırılmıştır. bağışıklık baskılayıcı sonrasında reddedilmeyi önlemek için organ nakli ve ayrıca bir anti-kanser ilacı olarak, ancak her iki uygulamada da büyük ölçüde dar terapötik doz aralığı ve uygun olmayan şekilde dozlandığında ciddi yan etkiler nedeniyle tıbbi kullanım için kabul edilmedi.[1][2] Bununla birlikte, hem bazı kanserler için potansiyel bir kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak araştırılmaya devam etmektedir.[3][4] veya alternatif olarak antiparazitik,[5] veya antiviral uyuşturucu madde.[6][7][8]

Ayrıca bakınız

  • Leflunomid - Klinik olarak kullanılan DHODH inhibitörü
  • Metotreksat - en yaygın olarak kullanılan pirimidin sentez inhibitörü

Referanslar

  1. ^ Cramer DV (1995). "Brequinar sodyum". Pediyatrik Nefroloji. 9 Özel Sayı: S52-5. doi:10.1007 / bf00867685. PMID  7492488. S2CID  28974570.
  2. ^ Peters GJ (2018). "Bir dihidroorotat dehidrojenaz inhibitörü olan Brequinar sodyumun yeniden değerlendirilmesi". Nükleositler, Nükleotitler ve Nükleik Asitler. 37 (12): 666–678. doi:10.1080/15257770.2018.1508692. PMID  30663496.
  3. ^ Vyas VK, Ghate M (Ekim 2011). "Dihidroorotat dehidrojenaz (DHODH) inhibitörlerinin tıbbi kimyası ve terapötik potansiyelindeki son gelişmeler". Tıbbi Kimyada Mini Yorumlar. 11 (12): 1039–55. doi:10.2174/138955711797247707. PMID  21861807.
  4. ^ Madak JT, Bankhead A, Cuthbertson CR, Showalter HD, Neamati N (Mart 2019). "Dihidroorotat dehidrojenazın kanser için terapötik bir hedef olarak rolünün yeniden gözden geçirilmesi". Farmakoloji ve Terapötikler. 195: 111–131. doi:10.1016 / j.pharmthera.2018.10.012. PMID  30347213. S2CID  53036782.
  5. ^ Boschi D, Pippione AC, Sainas S, Lolli ML (Aralık 2019). "Anti-enfektif ilaç araştırmalarında dihidroorotat dehidrojenaz inhibitörleri". Avrupa Tıbbi Kimya Dergisi. 183: 111681. doi:10.1016 / j.ejmech.2019.111681. PMID  31557612.
  6. ^ Li SF, Gong MJ, Sun YF, Shao JJ, Zhang YG, Chang HY (Ağustos 2019). "Brequinar'ın şap hastalığı virüsü enfeksiyonuna karşı in vitro ve in vivo antiviral aktivitesi". Biyotıp ve Farmakoterapi. 116: 108982. doi:10.1016 / j.biopha.2019.108982. PMID  31146110.
  7. ^ Andersen PI, Krpina K, Ianevski A, Shtaida N, Jo E, Yang J, vd. (Ekim 2019). "Obatoclax, Emetine, Niclosamide, Brequinar ve Homoharringtonine'in Yeni Antiviral Aktiviteleri". Virüsler. 11 (10): 964. doi:10.3390 / v11100964. PMC  6832696. PMID  31635418.
  8. ^ Park JG, Ávila-Pérez G, Nogales A, Blanco-Lobo P, de la Torre JC, Martínez-Sobrido L (Ocak 2020). "İnfluenza A ve B virüslerine karşı geniş spektrumlu antiviral aktiviteye sahip yeni bileşiklerin tanımlanması ve karakterizasyonu". Journal of Virology. 94 (7). doi:10.1128 / JVI.02149-19. PMC  7081893. PMID  31941776.