Brinzolamid - Brinzolamide - Wikipedia

Brinzolamid
Brinzolamide.svg
Klinik veriler
Telaffuzbrin ZOH la mide
Ticari isimlerAzopt, Befardin
AHFS /Drugs.comMonografi
MedlinePlusa601233
Lisans verileri
Gebelik
kategori
  • AU: B3[1]
  • BİZE: C (Risk göz ardı edilmedi)[1]
Rotaları
yönetim
Oftalmik
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımSistemik olarak emilir, ancak tespit edilebilir seviyelerin altında (10 ng / mL'den az)
Protein bağlama~60%
Eliminasyon yarı ömür111 gün
BoşaltımBöbrek (% 60)
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.149.376 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC12H21N3Ö5S3
Molar kütle383.50 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Brinzolamid (ticari isimler Azopt, Alcon Laboratuvarlar, Befardin,[2] Fardi Medicals,[3] ) bir karbonik anhidraz inhibitörü açık açılı hastalarda göz içi basıncını düşürmek için kullanılır glokom veya oküler hipertansiyon.

Kimya

Brinzolamid bir karbonik anhidraz inhibitörü (özellikle karbonik anhidraz II). Karbonik anhidraz esas olarak eritrositler (aynı zamanda göz dahil diğer dokularda). En aktif olanı karbonik anhidraz II (CA-II) olan bir dizi izoenzim olarak bulunur.

Belirteçler

Aşırı sulu mizah üretimi veya mizahın yetersiz drenajı nedeniyle açık açılı glokom ve göz içi basıncının artması tedavisinde kullanım Trabeküler ağ.

Farmakodinamik

Gözün siliyer süreçlerinde karbonik anhidrazın inhibisyonu, sulu mizah sekresyonunu azaltır ve dolayısıyla ön odadaki göz içi basıncını, muhtemelen bikarbonat iyonlarının oluşum oranını azaltarak ve ardından sodyum ve sıvı naklinde azalma ile düşürür; bu, açık açılı glokomun etkilerini hafifletebilir.

Farmakokinetik

Emilim

Topikal uygulama için önerilen sıklık günde iki defadır. Oküler damlatmanın ardından, süspansiyon sistemik olarak bir dereceye kadar emilir; ancak plazma konsantrasyonları düşüktür ve dokular ve eritrositler tarafından yoğun bağlanmaya bağlı olarak genellikle saptama sınırlarının (10 ng / mL'den az) altındadır. Mide mukozasından değişken emilim ve oftalmik uygulamaya göre artan yan etki profili nedeniyle oral uygulama daha az tercih edilir.

Dağıtım

Bileşik proteine ​​oldukça iyi bağlıdır (% 60), ancak karbonik anhidraz içeren eritrositlere büyük ölçüde yapışır. Kolayca bağlanan eritrositlerin bolluğu ve bilinen minimum metabolizma nedeniyle, Brinzolamide'nin tam kan yarı ömrü çok uzundur (111 gün).

Metabolizma

Kesin metabolizma bölgeleri kesin olarak kurulmamış olsa da, kayda değer birkaç metabolit vardır. N-Desethylbrinzolamide, ana bileşiğin aktif bir metabolitidir ve bu nedenle karbonik anhidraz inhibe edici aktivite (Brinzolamid varlığında büyük ölçüde karbonik anhidraz-I) sergiler ve ayrıca eritrositlerde birikir. Bununla birlikte, Brinzolamide'nin bilinen diğer metabolitlerinin (N-Desmetoksipropilbrinzolamid ve O-Desmetilbrinzolamid) ya hiçbir etkinliği yoktur ya da etkinlikleri şu anda bilinmemektedir.

Boşaltım

Brinzolamid, renal klirens oranı kesin olarak belirlenmemiş olmasına rağmen, esas olarak değişmeden (% 60) idrarla atılır. N-Dietilbrinzolamid ayrıca inaktif metabolitlerin, N-Desmetoksipropilbrinzolamid ve O-Desmetilbrinzolamid'in daha düşük konsantrasyonları ile birlikte idrarda bulunur; kesin seviyeler kesin olarak belirlenmemiştir.

Uyarılar

Yan etkiler

  • Yaygın, ancak hafif: bulanık görme; acı, ekşi veya alışılmadık tat; gözlerde kaşıntı, ağrı, sulanma veya kuruluk; gözde bir şey olduğunu hissetmek; baş ağrısı; burun akması
  • Nadir, ancak ciddi: hızlı veya düzensiz kalp atışı; bayılma; deri döküntüsü, kurdeşen veya kaşıntı; şiddetli göz tahrişi, kızarıklık veya şişlik; yüz, dudaklar veya boğazda şişme; hırıltı veya nefes almada zorluk

Önlemler

Kombinasyonlar

Timolol ile kombinasyon

Brinzolamidin ile kombinasyonu timolol Azarga ticari adı altında pazarlanmaktadır. Bu kombinasyon, her iki ilacın tek başına kullanılmasından daha etkili olabilir.[4]

Brimonidin ile kombinasyon

Kombinasyonu brimonidin ile brinzolamid Simbrinza ticari adı altında pazarlanmaktadır.[5][6] Bu kombinasyon, her iki ilacın tek başına kullanılmasından daha etkili olabilir.[5][6]

Referanslar

  1. ^ a b "Brinzolamide oftalmik (Azopt) Gebelikte Kullanımı". Drugs.com. 16 Mayıs 2019. Alındı 17 Ağustos 2020.
  2. ^ "Arşivlenmiş kopya". Arşivlenen orijinal 2015-07-06 tarihinde. Alındı 2015-07-04.CS1 Maint: başlık olarak arşivlenmiş kopya (bağlantı)
  3. ^ "Arşivlenmiş kopya" (PDF). Arşivlenen orijinal (PDF) 2015-07-05 tarihinde. Alındı 2015-07-04.CS1 Maint: başlık olarak arşivlenmiş kopya (bağlantı)
  4. ^ Croxtall JD, Scott, LJ.[1] Arşivlendi 2011-10-08 de Wayback Makinesi. İlaçlar ve Yaşlanma 2009; 26 (5): 437-446. doi:10.2165/00002512-200926050-00007.
  5. ^ a b "Simbrinza EPAR". Avrupa İlaç Ajansı. Alındı 11 Haziran 2020.
  6. ^ a b "Simbrinza- brinzolamide / brimonidin tartrat süspansiyonu / damlalar". DailyMed. 9 Eylül 2019. Alındı 11 Haziran 2020.

Dış bağlantılar

  • "Brinzolamid". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.