Dexpramipeksol - Dexpramipexole

Dexpramipeksol
Dexpramipexole.png
İsimler
IUPAC adı
(R)-N6-propil-4,5,6,7-tetrahidrobenzo [d] tiazol-2,6-diamin
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
PubChem Müşteri Kimliği
UNII
Özellikleri
C10H17N3S
Molar kütle211.33 g · mol−1
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
☒N Doğrulayın (nedir KontrolY☒N ?)
Bilgi kutusu referansları

Dexpramipeksol (KNS-760704) Knopp Biosciences tarafından araştırılan bir ilaçtır ve Biogen Idec tedavisi için Amyotrofik Lateral skleroz (ALS), aynı zamanda Lou Gehrig hastalığı olarak da bilinir. İlaç, bir ortamda işlev veya hayatta kalma açısından etkinlik gösteremedi. Aşama III ALS'li hastaların incelenmesi.[1]

Daha yakın zamanlarda, dekspramipeksolün, steroide yanıt veren hipereozinofilik sendromlu bir hasta alt kümesinde eozinofil sayılarını düşürdüğü ve kortikosteroid tedavisi ihtiyacını ortadan kaldırdığı bir Faz 2 açık etiketli çalışmada gösterilmiştir.[2] Knopp Biosciences, ilacı hem HES hem de eozinofilik astımda ilerletmektedir.

Eylül 2009'da dexpramipexole aldı Hızlı parça ABD'den ALS için atama Gıda ve İlaç İdaresi (FDA).[3] Aldı Yetim İlaç hem FDA hem de Avrupa İlaç Ajansı. Dexpramipexole, düşük moleküler ağırlıklı, suda çözünür, oral yoldan biyolojik olarak temin edilebilir, böbreklerden atılan, doğrusal farmakokinetik ve insan denek testlerinde iyi tolere edildiği gösterilmiştir.[4]

KNS-760704, enantiyomer nın-nin pramipeksol ve mitokondriyal işlevi iyileştirdiği ve stres altındaki nöronlarda önemli hücresel koruma sağladığı gösterilmiştir.[5] KNS-760704 başlangıçta ALS için aday bir terapi olarak James Bennett, M.D., Ph.D. Virginia Üniversitesi.

102 hastayı içeren bir 2010 Faz II klinik araştırması, ALS hastalığının ilerlemesinde bir yavaşlama gösterdi.[6]

Ocak 2013'te Biogen Idec, bir Faz III çalışmasındaki etkinlik eksikliği nedeniyle ALS'de dekspramipeksol geliştirmeyi bıraktığını duyurdu.[1]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b "Biogen Idec, Amyotrofik Lateral Sklerozlu (ALS) Kişilerde Dexpramipeksolü Araştıran Faz 3 Denemesinden En Üst Sıradaki Sonuçları Raporladı". Biogen Idec. Arşivlenen orijinal 22 Ocak 2013. Alındı 4 Ocak 2013.
  2. ^ http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1327?sso-checked=true
  3. ^ ALS için FDA Fast Track KNS-760704, 2 Eylül 2009
  4. ^ Sağlıklı Yetişkinlerde KNS-760704'ün (Dexpramipexole) Güvenliği, Tolere Edilebilirliği ve Farmakokinetiği. Michael E. Bozik, James L. Mather, William G. Kramer, Valentin K. Gribkoff ve Evan W. Ingersoll. J Clin Pharmacol. 19 Ekim 2010'da çevrimiçi olarak yayınlandı.
  5. ^ Amiyotrofik Lateral Skleroz Tedavisi için KNS-760704 [(6R) -4,5,6,7-tetrahidro-N6-propil-2,6-benzotiyazol-diamin dihidroklorür monohidrat]. Valentin K. Gribkoff ve Michael E. Bozik. CNS Neuroscience & Therapeutics 14 (2008) 215–226.
  6. ^ Robinson, Richard (2010). "Yeni Als İlacı Faz 2 Denemesinde Doza Bağlı Etkinlik Gösteriyor". Nöroloji Bugün. 10 (13): 1. doi:10.1097 / 01.NT.0000384108.10957.21. S2CID  72293054.

Dış bağlantılar