Glisilsiklin - Glycylcycline
Glisilsiklinler türetilmiş bir antibiyotik sınıfıdır tetrasiklin. Bu tetrasiklin analogları, iki ortak mekanizmanın üstesinden gelmek için özel olarak tasarlanmıştır. tetrasiklin direnci yani edinilenin aracılık ettiği direnç akış pompaları ve / veya ribozomal koruma. Halen, tigesiklin antibiyotik kullanımı için onaylanmış tek glisilsiklindir.
Tarih
Bu ajanların gelişimi, tetrasiklinlere dirençli bakterilerin artan prevalansıyla teşvik edildi. Bu ajanlar ilk olarak 1990'ların başında tetrasiklinlerde modifikasyonlar yapılarak sentezlendi. Hacimli bir N, N-dimetilglisilamido ekleyerek Yan zincir 9. pozisyona minosiklin bileşik, edinilmiş efluks pompalarının ve / veya ribozomal korumanın aracılık ettiği tetrasiklin direncine daha az duyarlı hale geldi. Bu ilk çalışmanın daha da geliştirilmesi, tigesiklin, klinik kullanım için mevcut ilk glisilsiklin.
Onaylar
- Tigesiklin (FDA 27 Mayıs 2005 onayladı)[1]
Hareket mekanizması
Glisilsiklin antibiyotiklerinin benzerleri vardır hareket mekanizması tetrasiklin antibiyotikleri olarak. Protein sentezini bloke ederek bakteri üremesini engellerler. Her iki antibiyotik sınıfı da 30S'ye bağlanır ribozomal amino-asil tRNA'nın ribozomun A bölgesine bağlanmasını önlemek için alt birim. Bununla birlikte, glisilsiklinler, tetrasiklinlerden daha etkili şekilde bağlanıyor gibi görünmektedir.[2]
Direnç mekanizmaları
Glisilsiklinler, edinilmiş efluks pompaları ve / veya ribozomal korumanın aracılık ettiği tetrasiklin direncine sahip organizmalara karşı daha büyük etkiye sahipken, glisilsiklinler, kromozomal akış pompaları, gibi Pseudomonas ve Proteae.[3]
Yan etkiler ve kontrendikasyonlar
Glisilsiklinler tetrasiklinlere benzer olduklarından, tetrasiklinlerle aynı yan etkilerin ve kontrendikasyonların çoğunu paylaşırlar. Bu yan etkiler mide bulantısı / kusma, baş ağrısı, ışığa duyarlılık, büyüyen dişlerde renk değişikliği ve fetal hasar.[4]
Bu antibiyotikler, fetal zarar riski nedeniyle hamile kadınlara verilmemelidir. Ayrıca dişlerde renk değişikliği riski nedeniyle bu ilaçlar diş gelişim dönemlerinde uygulanmamalıdır. Glisilsiklinlerin tetrasiklinlerle benzerliğinden dolayı, tetrasiklin antibiyotiklerine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları, glisilsiklin antibiyotikleri ile aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir; bu nedenle glisilsiklinler bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Referanslar
- ^ "Drugs @ FDA: FDA Onaylı İlaç Ürünleri - Tigesiklin". fda.gov. Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi. Alındı 15 Mart 2019.
- ^ Bergeron J, Ammirati M, Danley D, vd. (Eylül 1996). "Glisilsiklinler yüksek afiniteli tetrasiklin ribozomal bağlanma sahasına bağlanır ve Tet (M) - ve Tet (O) aracılı ribozomal korumadan kaçınır". Antimicrob. Ajanlar Kemoterapi. 40 (9): 2226–8. PMC 163507. PMID 8878615.
- ^ Livermore DM (Ekim 2005). "Tigesiklin: nedir ve nerede kullanılmalıdır?". J. Antimicrob. Kemoterapi. 56 (4): 611–4. doi:10.1093 / jac / dki291. PMID 16120626.
- ^ "Tigesiklin için advers olayların listesi". Tygacil Yan Etkileri Merkezi. RxList.com. Alındı 18 Aralık 2016.
- Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (1 Ağustos 2005). "Tigesiklin: Yeni bir glisilsiklin antiobiyotik". Formüler. Arşivlenen orijinal 28 Eylül 2007. Alındı 26 Kasım 2005.
Dış bağlantılar
- Tygacil (tigecycline IV) üretici web sitesi.
- Zhanel GG, Homenuik K, Nichol K, vd. (2004). "Glisilsiklinler: tetrasiklinlerle karşılaştırmalı bir inceleme". İlaçlar. 64 (1): 63–88. doi:10.2165/00003495-200464010-00005. PMID 14723559.
- RxList.com Tigesikline karşı advers reaksiyonların listesi