ISRIB - ISRIB
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| ATC kodu |
|
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| ChemSpider | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C22H24Cl2N2Ö4 |
| Molar kütle | 451.34 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
ISRIB (entegre stres tepkisi inhibitörü) etkilerini tersine çeviren deneysel bir ilaçtır. eIF2α fosforilasyon bir ile IC50 5nM. Tarafından keşfedildi Walter laboratuar UCSF büyük bir küçük molekül kütüphanesinin yarı otomatik taraması yoluyla.[1] Ayrıca eIF2α fosforilasyonunun neden olduğu inhibe ettiği de gösterilmiştir. stres granülü (SG) oluşumu.[2] EIF2α fosforilasyonunun bellek oluşumunda rol oynadığı bilindiğinden, ISRIB aktif olup olmayacağını görmek için test edildi. in vivove kolayca çaprazlandığı tespit edildi Kan beyin bariyeri yarı ömrü 8 saattir. 2013 yılında yapılan sonraki testler, ISRIB'nin önemli nootropik standart olarak uzamsal ve korku ile ilişkili öğrenmenin iyileştirilmesiyle ölçülen farelerdeki etkiler su labirenti ve şartlandırılmış ortam testleri. 2017'de yapılan testler, deneysel ilacın beyin hasarlı farelerin hafıza testlerini öğrenme ve oluşturma yeteneğini geliştirdiğini ve böylece travmatik beyin hasarından kaynaklanan bozuklukları tersine çevirdiğini gösterdi.[3][4] ISRIB tedavisi ayrıca uzamsal bellek eksikliklerini düzeltir ve yaşlı farelerde çalışma belleğini geliştirir.[5]
Ayrıca bakınız
Referanslar
- ^ Sidrauski C, Acosta-Alvear D, Khoutorsky A, Vedantham P, Hearn BR, Li H, ve diğerleri. (Mayıs 2013). "MRNA çevirisinin farmakolojik fren salınımı bilişsel hafızayı geliştirir". eLife. 2: e00498. doi:10.7554 / eLife.00498. PMC 3667625. PMID 23741617.
- ^ Sidrauski C, McGeachy AM, Ingolia NT, Walter P (Şubat 2015). "Küçük moleküllü ISRIB, eIF2α fosforilasyonunun translasyon ve stres granül düzeneği üzerindeki etkilerini tersine çevirir". eLife. 4. doi:10.7554 / eLife.05033. PMC 4341466. PMID 25719440.
- ^ Cross R (11 Temmuz 2017). "Bilim". United Press International. Alındı 12 Temmuz, 2017.
- ^ Gallegos J (2017-07-10). "Yeni ilaç, beyin hasarı olan farelerde anıları canlandırıyor". Washington Post. ISSN 0190-8286. Alındı 2018-06-27.
- ^ Krukowski K, Nolan A, Elma S, Frias E, Boone M, Ureta G, vd. (Aralık 2020). "Küçük moleküllü bilişsel güçlendirici, farelerde yaşa bağlı hafıza düşüşünü tersine çevirir". eLife. 9: e62048. doi:10.7554 / eLife.62048.