MK-2206 - MK-2206 - Wikipedia

MK-2206
MK-2206.svg
İsimler
IUPAC adı
8- [4- (1-Aminosiklobutil) fenil] -9-fenil-2H- [1,2,4] triazolo [3,4-f] [1,6] naftiridin-3-on
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )
ChemSpider
ECHA Bilgi Kartı100.207.435 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
PubChem Müşteri Kimliği
Özellikleri
C25H21N5Ö
Molar kütle407.477 g · mol−1
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
Bilgi kutusu referansları

MK-2206 kanser tedavisine yardımcı olmak için araştırılan bir ilaç adayıdır. Kimyasal formülü C25H21N5Ö.[1] Gibi davranır allosterik AKT inhibitörü.[2]

Üç Akt izoformunun tümü için oldukça seçici bir pan-Akt inhibitörüdür. Akt1, Akt2, ve Akt3.[1]

İlerlemiş tümörlerin dirençli hale gelebileceği diğer kanser tedavileriyle birlikte kullanılması amaçlanmıştır.[3]

Klinik denemeler

2011: Tek başına MK-2206'nın bir faz 1 klinik denemesi, iyi tolere edildiğini bildirdi.[4]
2014: İlerlemiş kanserli 72 hastada çeşitli diğer ajanlarla MK-2206'nın bir faz 1 klinik çalışması kabul edilebilir yan etkiler bildirdi.[3]
2016: MK-2206, ABD'deki tedavilerden biridir. I-SPY2 Uyarlanabilir klinik deneme için meme kanseri sonraki aşama denemeleri için seçilmişti.[5]
Ağustos 2017 itibarıyla 31 faz II klinik araştırma kaydedildi, çoğu tamamlandı.[6] Örneğin. kolorektal kanser, meme kanseri ve diğerleri.

Referanslar

  1. ^ a b MK-2206 dihidroklorür (CAS 1032350-13-2) inc yapı diyagramı
  2. ^ Bir Allosterik Akt İnhibitörü olan MK-2206, Standart Kemoterapötik Ajanlar veya Moleküler Hedefli İlaçlar ile İn vitro ve In vivo Antitümör Etkinliğini Artırır. Hirai vd. 2010
  3. ^ a b İlerlemiş kanser için kemoterapi veya erlotinib ile MK-2206 denemesi
  4. ^ Yap, TA; Yan, L; Patnaik, A; Korkun, ben; Olmos, D; Papadopoulos, K; Baird, RD; Delgado, L; Taylor, A; Lupinacci, L; Riisnaes, R; Pope, LL; Heaton, SP; Thomas, G; Garrett, MD; Sullivan, DM; de Bono, JS; Tolcher, AW (2011). "İlerlemiş katı tümörlü hastalarda oral pan-AKT inhibitörü MK-2206'nın insanda ilk klinik denemesi". J Clin Oncol. 29: 4688–95. doi:10.1200 / JCO.2011.35.5263. PMID  22025163.
  5. ^ Yeni Ajanlar, TNBC'yi Hedefleyen Etkenlerdir - I-SPY2'deki birçok ilaç adayı, sonraki aşama çalışmalarına 'mezun olmuştur'. 2016 Haziran
  6. ^ MK-2206 fazı = 2 deneme