Pecazine - Pecazine

Mepazin
HAN: Pecazine
Pecazine.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerPacatal, Pacatol, Paxital, Lacumin, Nothiazine
Rotaları
yönetim		Oral, parenteral
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.000.446 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H22N2S
Molar kütle310.46 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Pecazine (HAN ), Ayrıca şöyle bilinir mepazin (ticari unvan Pacatal), bir fenotiyazin eskiden olarak kullanıldı nöroleptik ilaç veya büyük sakinleştirici.

Pecazine ilk olarak 1953'te Wilhelm Schuler ve Otto Nieschulz tarafından yönetildi ve hızla psikiyatri pratiğine bir ataraktik yani, bir hipnotik veya depresan yerine gerçek bir sakinleştirici. İle değiştirilebilir kabul edildi klorpromazin daha az sedasyon ve daha düşük risk içeren farklı bir yan etki profiline sahip olsa da ekstrapiramidal semptomlar güçlü olması nedeniyle parasempatolitik ve antikolinerjik etki.[1]

1958 gibi erken bir tarihte, çalışmalar, tedavide diğer fenotiyazinlere göre daha düşük olduğunu bildirdi. şizofreni ve klinikteki yerini sorguladı;[2][3] 1960 yılında, çift kör, randomize kontrollü bir çalışma, pecazinin plasebodan daha etkili olmadığını buldu.[4] Daha sonraki araştırmalar, yapısal olarak ilişkili olduğu gibi prometazin, pekazin esasen yoksundur antipsikotik aktivite.[5]

Pecazine, bir dizi vakada yer almıştır. agranülositoz ve daha sonra piyasadan çekildi.[6][7][8][9] Daha yakın zamanlarda, bir araştırma konusu olarak araştırma konusu haline geldi. MALT1 ve RANKL inhibitör.[10][11]

Referanslar

  1. ^ Bowens HA (Aralık 1956). "Ataraktik ilaçlar: psikiyatri hastanesinde klorpromazin, Frenquel, Pacatal ve reserpinin mevcut konumu". Am J Psikiyatri. 113 (6): 530–9. doi:10.1176 / ajp.113.6.530. PMID  13372821.
  2. ^ Hutchinson JT, Jacobs EH (Kasım 1958). "Psikiyatride pacatalin yeri". Mezuniyet Sonrası Med J. 34 (397): 605–8. doi:10.1136 / pgmj.34.397.605. PMC  2501585. PMID  13591077.
  3. ^ Casey JF, Lasky JJ, Klett CJ, Hollister LE (Ağustos 1960). "Şizofrenik reaksiyonların fenotiyazin türevleri ile tedavisi. Klorpromazin, triflupromazin, mepazin, proklorperazin, perfenazin ve fenobarbitalin karşılaştırmalı bir çalışması". Am J Psikiyatri. 117: 97–105. doi:10.1176 / ajp.117.2.97. PMID  13808146.
  4. ^ Whittier JR, Klein DF, Levine G, Weiss D (Haziran 1960). "Mepazin (pacatal): plasebo kontrol ve psikolojik çalışma ile klinik çalışma". Psikofarmakoloji. 1: 280–7. doi:10.1007 / BF00404225. PMID  13844495.
  5. ^ Lassen JB (Nisan 1976). "Sıçanlarda apomorfin ile indüklenen hipermotilitenin nöroleptikler tarafından inhibisyonu ve güçlendirilmesi". Avro. J. Pharmacol. 36 (2): 385–93. doi:10.1016/0014-2999(76)90092-3. PMID  1278230.
  6. ^ Biezanek A, Gore CP (Kasım 1956). "Pacatal ile tedavi sırasında agranülositoz". Lancet. 271 (6952): 1081. doi:10.1016 / s0140-6736 (56) 90213-6. PMID  13377680.
  7. ^ Feldman PE, Bertone J, Panthel H (Mart 1957). "Pacatal ile tedavi sırasında ölümcül agranülositoz". Am J Psikiyatri. 113 (9): 842–3. doi:10.1176 / ajp.113.9.842. PMID  13402978.
  8. ^ Drake M, Honey NK (Kasım 1957). "Mepazin tedavisi sırasında agranülositoz". Med. J. Aust. 44 (20): 726–7. PMID  13492769.
  9. ^ Sherman S, Baur E, Klahre H, Lever PG (Şubat 1958). "Geri kazanımla birlikte 10 (N-metil-piperdil-3-metil) fenotiyazinden sonra agranülositoz". N. Engl. J. Med. 258 (6): 287. doi:10.1056 / NEJM195802062580608. PMID  13504461.
  10. ^ Nagel D, Spranger S, Vincendeau M, Grau M, Raffegerst S, Kloo B, Hlahla D, Neuenschwander M, Peter von Kries J, Hadian K, Dörken B, Lenz P, Lenz G, Schendel DJ, Krappmann D (Aralık 2012) . "Agresif ABC-DLBCL tedavisinde terapötik bir yaklaşım olarak MALT1 proteazın fenotiyazinler tarafından farmakolojik inhibisyonu". Kanser hücresi. 22 (6): 825–37. doi:10.1016 / j.ccr.2012.11.002. PMID  23238017.
  11. ^ Schlauderer F, Lammens K, Nagel D, Vincendeau M, Eitelhuber AC, Verhelst SH, Kling D, Chrusciel A, Ruland J, Krappmann D, Hopfner KP (Eylül 2013). "MALT1 parasaspazının allosterik inhibitörleri olarak fenotiyazin türevlerinin yapısal analizi". Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 52 (39): 10384–7. doi:10.1002 / anie.201304290. PMID  23946259.