Karbimazol - Carbimazole - Wikipedia

Karbimazol
Carbimazole.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerNeo-merkazol
AHFS /Drugs.comUluslararası İlaç İsimleri
Rotaları
yönetim
Oral
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçete)
Farmakokinetik veri
Protein bağlama85%
Eliminasyon yarı ömür5,3 saat
Boşaltım>90%Böbrek
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.040.762 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC7H10N2Ö2S
Molar kütle186.23 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
Erime noktası122 - 125 ° C (252 - 257 ° F)
  (Doğrulayın)

Karbimazol tedavi etmek için kullanılır hipertiroidizm. Carbimazole bir ilaç yanlısı emildikten sonra aktif forma dönüştürülür, metimazol. Metimazol önler tiroid peroksidaz enzim iyotlama ve bağlanma tirozin kalıntılar tiroglobulin böylece tiroid hormonlarının üretimini azaltır T3 ve T4 (tiroksin ).

Tıbbi kullanımlar

Hipertiroidizm için medikal tedavi tipik olarak, hasta ötiroid olana kadar Karbimazol dozunun titre edilmesini veya endojen tiroid üretimini baskılamak için yüksek dozda Karbimazol sürdürülmesini ve ardından tiroid hormonunun levotiroksin ile değiştirilmesini ("bloke et ve değiştir") içerir. Tedavi genellikle 18-24 ay süreyle verilir ve ardından denemeden çekilir.[1]

Anti-tiroid etkisinin başlangıcı hızlıdır, ancak kandaki tiroid hormon seviyeleri üzerindeki klinik etkilerin başlangıcı çok daha yavaştır. Bunun nedeni, önceden biçimlendirilmiş T'nin büyük deposu3 ve T4 tiroid bezinde ve bağlı tiroid bağlayıcı globulin (% 99 bağlı), herhangi bir yararlı klinik etki meydana gelmeden önce tüketilmelidir.

Yan etkiler

İken döküntüler ve kaşıntı yaygındır, bunlar sıklıkla tedavi edilebilir antihistaminikler karbimazolü durdurmadan. Duyarlılık reaksiyonlarının kontrol edilemediği hastalar için, propiltiyourasil alternatif olarak kullanılabilir; bu ilaçlar arasında çapraz duyarlılık nadirdir.

En ciddi nadir yan etkisi kemik iliği baskılanması neden olan nötropeni ve agranülositoz. Bu, tedavi sırasında herhangi bir aşamada ve herhangi bir uyarı olmaksızın ortaya çıkabilir; beyaz hücre sayısının izlenmesi yararlı değildir. Hastalara aşağıdaki gibi enfeksiyon semptomlarını derhal bildirmeleri tavsiye edilir. boğaz ağrısı veya ateş, böylece a Tam kan sayımı test düzenlenebilir. Bu düşük bir nötrofil sayısını doğrularsa, ilacın kesilmesi iyileşmeye yol açar. Bununla birlikte, immünosupresyon olasılığını ve testini göz önünde bulundurmada düşündürücü semptomların veya gecikmelerin bildirilmemesi ölümlere yol açabilir.

Önlemler

Bazı insanların alerjisi var azol (s). Bazı azol ilaçlarının olumsuz etkileri var yan etkiler. Bazı azol ilaçları bozabilir estrojen üretim gebelik, hamilelik sonucunu etkileyen.[2][doğrulama gerekli ]

Karbimazol, hamilelikte plasentayı geçerken dikkatli kullanılmalıdır. Doğuştan kusurlarla (nadiren) ilişkilendirilmiştir. aplazi cutis yenidoğanda ancak kontrendike değildir. Bununla birlikte, daha tahmin edilebilir bir şekilde fetal hipotiroidizm bu nedenle (minimum dozlarda) anneyi kontrol etmek için kullanılabilir. hipertiroidizm. Bildirilen guatr vakaları var ve koanal atrezi fetüste.[3] Ayrıca, emzirme ancak en düşük etkili doz kullanılırsa ve neonatal gelişim yakından izlenirse mümkündür.

Yukarıdaki nedenlerden dolayı kullanılması tercih edilir PTU Hamilelikte, özellikle ilk trimesterde, ikinci ve üçüncü trimesterde Carbimazole'ye geçme olasılığı ile.[4]

Marka isimleri

  • Neo-merkazol[5]
  • Vidalta
  • Tirokab
  • Neomerdin

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Lawrence N, Cheetham T, Elder C (Eylül 2019). "İngiltere'de pediatristler antitiroid ilaçları nasıl kullanıyor ve izliyor? Bir klinisyen anketi" (PDF). Klinik Endokrinoloji. 3 (91): 417–423. doi:10.1111 / cen.14046. PMID  31179554.
  2. ^ Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (Ağustos 2002). "Azol antifungallerin gebelik risklerinin yüksek verimli aromataz inhibisyon testi kullanılarak değerlendirilmesi". Endokrin Araştırma. 28 (3): 129–40. doi:10.1081 / ERC-120015045. PMID  12489563. S2CID  8282678.
  3. ^ Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Goodman & Gilman'ın terapötiklerin farmakolojik temeli (12. baskı). McGraw-Hill. ISBN  978-0-07-162442-8.
  4. ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (Temmuz 2009). "Yetişkinlerde Graves Hastalığının Yönetiminde Propiltiyoürasilin Rolü: Amerikan Tiroid Derneği ve Gıda ve İlaç Dairesi tarafından ortaklaşa desteklenen bir toplantının raporu". Tiroid. 19 (7): 673–4. doi:10.1089 / thy.2009.0169. PMID  19583480.
  5. ^ "Neo-Mercazole Carbimazole". Nicholas Laboratories Endonezya.

daha fazla okuma