Deslorelin - Deslorelin

Deslorelin
Klinik veriler
Ticari isimler	Ovuplant, SucroMate, Suprelorin, diğerleri
AHFS /Drugs.com	Uluslararası İlaç İsimleri
Gebelik; kategori	X (Amerika Birleşik Devletleri );
Rotaları; yönetim	İmplant
İlaç sınıfı	GnRH analog; GnRH agonisti; Antigonadotropin
ATCvet kodu	QH01CA93 (DSÖ) ;
Farmakokinetik veri
Boşaltım	Böbrek
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (2S) -N - [(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2S) -1 - [[(2R) -1 - [[(2S) -1 - [[(2S) -5- (diaminometilidenamino) -1 - [(2S) -2- (etilkarbamoil) pirolidin-1-il] -1-oksopentan-2-il] amino] -4-metil-1 -oksopentan-2-yl] amino] -3- (1 H-indol-3-yl) -1-oxopropan-2-yl] amino] -3- (4-hydroxyphenyl) -1-oxopropan-2-yl] amino ] -3-hidroksi-1-oksopropan-2-il] amino] -3- (1 H-indol-3-il) -1-oksopropan-2-il] amino] -3- (1 H-imidazol-5-il ) -1-oksopropan-2-il] -5-oksopirrolidin-2-karboksamid;
CAS numarası	57773-65-6 ;
PubChem Müşteri Kimliği	16133804;
ChemSpider	16736553 ;
UNII	TKG3I66TVE;
ChEMBL	ChEMBL2365665 ;
CompTox Kontrol Paneli (EPA)	DTXSID2048323 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.165.050
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C64H83N17Ö12
Molar kütle	1282.475 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )	Etkileşimli görüntü;
	GÜLÜMSEME CCNC (= O) [C@H] 1CCCN1C (= O) [CH] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [CH] (CC (C) C) NC (= O ) [C@H] (Cc2c [nH] c3c2cccc3) NC (= O) [CH] (Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [CH] (CO) NC (= O) [ C @ H] (Cc5c [nH] c6c5cccc6) NC (= O) [CH] (Cc7cnc [nH] 7) NC (= O) [C@ H] 8CCC (= O) N8;
	InChI InChI = 1S / C64H83N17O12 / c1-4-68-62 (92) 53-16-10-24-81 (53) 63 (93) 46 (15-9-23-69-64 (65) 66) 74- 56 (86) 47 (25-35 (2) 3) 75-58 (88) 49 (27-37-30-70-43-13-7-5-11-41 (37) 43) 77-57 ( 87) 48 (26-36-17-19-40 (83) 20-18-36) 76-61 (91) 52 (33-82) 80-59 (89) 50 (28-38-31-71- 44-14-8-6-12-42 (38) 44) 78-60 (90) 51 (29-39-32-67-34-72-39) 79-55 (85) 45-21-22- 54 (84) 73-45 / h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H, 4,9-10,15-16, 21-29,33H2,1-3H3, (H, 67,72) (H, 68,92) (H, 73,84) (H, 74,86) (H, 75,88) (H, 76, 91) (H, 77,87) (H, 78,90) (H, 79,85) (H, 80,89) (H4,65,66,69) / t45-, 46-, 47-, 48 -, 49 +, 50-, 51-, 52-, 53- / m0 / sn1 ; Anahtar: GJKXGJCSJWBJEZ-XRSSZCMZSA-N ;
	(Bu nedir?) (Doğrulayın)

Deslorelin, marka adlarıyla satılır Ovuplant, SucroMate, ve Suprelorin diğerleri arasında bir enjekte edilebilir gonadotropin salgılayan hormon süper kahraman (GnRH agonisti ) kullanılan Veteriner çeşitli endikasyonlar için.

Kullanımlar

Veteriner

Deslorein kullanılır Veteriner. Deslorelin asetatın ticari bir formu, Ovuplant markasıyla Peptech tarafından pazarlanmaktadır.^[1] Başka bir form Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcuttur, Sucromate Equine,^[2] Kasım 2010'da atlarda kullanım için FDA onaylı.^[3] Bu Thorne BioScience LLC tarafından üretilmiştir ve Ovuplant'ın çekilmesinin ardından Amerika Birleşik Devletleri pazarına sunulmuştur. Deslorelin ürünleri şu anda veterinerlik tıbbında kullanım için onaylanmıştır ve yumurtlama kısraklarda suni dölleme süreç. Aynı zamanda, özellikle yüksek riskli gebelikleri stabilize etmek için kullanılır. çiftlik hayvanları. Esas olarak inhibe etmek için kullanılan diğer GnRH agonistlerinin aksine lüteinleştirici hormon ve folikül uyarıcı hormon nihai olarak aşağı düzenleme of hipofiz bezi Deslorelin, öncelikle hipofiz üzerindeki ilk alevlenme etkisi ve bununla ilişkili LH sekresyonu artışı için kullanılır. Suprelorin, köpeklerin ve gelinciklerin kimyasal olarak hadım edilmesinde kullanılan, yavaş salınan bir deslorelin implantıdır. Virbac tarafından pazarlanmaktadır. Deslorelin ayrıca köpeklerde iyi huylu prostat hiperplazisini tedavi etmek için kullanılır.

Farmakoloji

Farmakokinetik

Biyoyararlanım neredeyse tamamlandı.

Kimya

Deslorelin bir sentetik analog nın-nin doğal olarak meydana gelen gonadotropin salgılayan hormon (GnRH).

Tarih

Deslorelin, ABD'de başarıyla denendi ve belirli koşullar altında veterinerlik kullanımı için onaylandı. Avrupa'da kullanım için onaylandı at yardımlı üreme.^[4]

Ovuplant, hamile kalmayan kısraklarla ilgili sorunların zamanında östrusa dönmemesi üzerine ABD pazarından çekildi. Kısrakta implantasyondan 48 saat sonra implantın çıkarıldığı teknikler geliştirildi,^[5] bununla birlikte, bileşik biyolojik salım Deslorelin ürünleri o sırada mevcuttu ve ayrıca daha yaygın olarak kullanılan yumurtlama destekleyicileri, hCG, aynı başarısızlık etkisini üretmedi. "Sucromate Equine" FDA onayını aldıktan sonra, bileşik ürünler artık ABD'de yasal olarak mevcut değildi, ancak onaylanmış bir versiyonun pazarlandığı Avustralya ve Yeni Zelanda'da mevcut olmaya devam ediyorlar.

Ayrıca insanlarda tedavisindeki etkinliğini incelemek için denenmektedir. meme kanseri kadınlarda^[6] ve tedavi ederken erken ergenlik ve Konjenital adrenal hiperplazi erkek ve kız çocuklarda.^[7]

Ağustos 2011 itibariyle, bu ilaç, onaylanmış klinik deneyler dışında, ABD'de FDA lisanslı işlevler dışında genel kullanım için onaylanmamıştır. Yetim ilaç durumu ABD'de belirlenmiş olmasına rağmen, 2011 itibariyle onay verilmemiştir.^[8]

Araştırma

Deslorelin tedavisi için geliştiriliyordu endometriozis, polikistik over sendromu, erken ergenlik, prostat kanseri, ve rahim fibroidleri insanlarda ve ulaştı aşama III klinik denemeler prostat kanseri için, ancak 2001 yılına kadar tüm bu endikasyonlar için gelişme durduruldu.^[9]

Ayrıca bakınız

Gonadotropin salgılayan hormon reseptörü § Agonistler

Referanslar

^ Peptech resmi Ovuplant sitesi
^ Thorne BioScience resmi Sucromate sitesi
^ FDA Onay Yayını
^ Deslorelin Asetat - Avrupa İlaç Ajansı
^ McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (Eylül 2002). "Deslorelin (Ovuplant) implantının uygulamadan 48 saat sonra çıkarılması kısraklarda normal interovulatuar aralıklarla sonuçlanır". Teriyogenoloji. 58 (5): 865–70. doi:10.1016 / s0093-691x (02) 00923-8. PMID 12212887.
^ Klinik deneme numarası NCT00080756 "Bu Hastalık için Yüksek Risk Altındaki Premenopozal Kadınlarda Meme Kanserini Önlemede Düşük Doz Ekleme Geri Östradiol ve Testosteron ile Kombine Edilen Deslorelin" için ClinicalTrials.gov
^ Klinik deneme numarası NCT00001521 "Konjenital Adrenal Hiperplazili Çocuklarda Konvansiyonel Tedaviye Karşı Üç İlaç Kombinasyon Tedavisi" için ClinicalTrials.gov
^ "Yetim İlaç Ürün Tanımları Arama Sonuçları". FDA. Alındı 3 Eylül 2011.
^ "Deslorelin". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.

[1] Peptech resmi Ovuplant sitesi

[2] Thorne BioScience resmi Sucromate sitesi

[3] FDA Onay Yayını

[4] Deslorelin Asetat - Avrupa İlaç Ajansı

[5] McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (Eylül 2002). "Deslorelin (Ovuplant) implantının uygulamadan 48 saat sonra çıkarılması kısraklarda normal interovulatuar aralıklarla sonuçlanır". Teriyogenoloji. 58 (5): 865–70. doi:10.1016 / s0093-691x (02) 00923-8. PMID 12212887.

[6] Klinik deneme numarası NCT00080756 "Bu Hastalık için Yüksek Risk Altındaki Premenopozal Kadınlarda Meme Kanserini Önlemede Düşük Doz Ekleme Geri Östradiol ve Testosteron ile Kombine Edilen Deslorelin" için ClinicalTrials.gov

[7] Klinik deneme numarası NCT00001521 "Konjenital Adrenal Hiperplazili Çocuklarda Konvansiyonel Tedaviye Karşı Üç İlaç Kombinasyon Tedavisi" için ClinicalTrials.gov

[8] "Yetim İlaç Ürün Tanımları Arama Sonuçları". FDA. Alındı 3 Eylül 2011.

[AdisInsight-9] "Deslorelin". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]