Pimobendan - Pimobendan - Wikipedia

Pimobendan
Pimobendan skeletal.svg
Klinik veriler
AHFS /Drugs.comUluslararası İlaç İsimleri
Rotaları
yönetim
Oral
ATCvet kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçete)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım% 60 ilâ 65
Eliminasyon yarı ömür0.4 saat
BoşaltımDışkıda
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.168.193 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H18N4Ö2
Molar kütle334.379 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
KiraliteRasemik karışım
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Pimobendan (HAN veya pimobendan; ticari isimler Vetmedin, Acardi) bir veteriner ilacıdır. Bir kalsiyum duyarlılaştırıcıdır ve seçici bir inhibitörüdür. fosfodiesteraz 3 (PDE3) pozitif inotropik ve vazodilatör Etkileri.

Pimobendan, yönetiminde kullanılır. kalp yetmezliği köpeklerde, en yaygın olarak miksomatöz mitral kapak hastalığından kaynaklanır (daha önce endokardiyoz ) veya Genişletilmiş kardiyomiyopati.[1] Araştırmalar, bir monoterapi olarak pimobendanın, köpek hastalarında hayatta kalma süresini arttırdığını ve yaşam kalitesini iyileştirdiğini göstermiştir. konjestif kalp yetmezliği mitral kapak hastalığına sekonder benazepril, bir ACE inhibitörü.[2] Bununla birlikte, klinik uygulamada, genellikle bir ACE inhibitörü ile birlikte kullanılır. Enalapril veya benazepril. Acardi ticari adı altında, Japonya'da insan kullanımı için mevcuttur.[3]

Hareket mekanizması

Pimobendan olumlu inotrop (miyokardiyal kasılmayı artırır). Kalpte troponinin bağlanma etkinliğini duyarlılaştırır ve arttırır. miyofibril sistolde zaten mevcut olan kalsiyum iyonlarına. Normal kalplerde oksijen ve enerji tüketimini dobutamin ile aynı derecede artırır, ancak hastalıklı kalplerde artmayabilir.[4][5] Pimobendan ayrıca periferik vazodilatasyon PDE3'ün işlevini engelleyerek. Bu, sistemik arteriyollerden kan akışına karşı azalmış dirençle sonuçlanır ve bu da azalır. son yük (çalışmayan kalbin iş yükünü azaltır) ve mitral yetersizliği miktarını azaltır.[6][7]

Farmakokinetik

Pimobendan oral yolla verildiğinde hızla emilir ve biyoyararlanım % 60-65.[8] Gıda ile yutulduğunda biyoyararlanımı önemli ölçüde azalır. Karaciğer tarafından aktif bir metabolite (desmetilpimobendan) metabolize edilir. Ana bileşik, pimobendan, güçlü bir kalsiyum duyarlılaştırıcı iken, desmetilpimobendan daha güçlüdür. fosfodiesteraz III inhibitörü.[9] yarı ömür kandaki pimobendanın% 0,4'ü, metabolitinin yarı ömrü ise iki saattir. Eliminasyon, safra ve ardından dışkı ile atılır. Pimobendan% 90–95 plazma proteinlerine bağlanır dolaşımda. Bunun, düşük kan protein seviyelerinden muzdarip hastalarda etkileri olabilir (hipoproteinemi /hipoalbüminemi ) ve aynı zamanda yüksek oranda proteine ​​bağlı olan eşzamanlı tedaviler alan hastalarda.

Kombinasyonlar

Pimobendan, kalp yetmezliği olan köpekleri (pulmoner ödem, plevral efüzyon, assit) hafifletmek için genellikle diğer üç ilaçla birlikte kullanılır. Bunlar:

Bazı ilaçları yönetmek için gerektiği gibi başka ilaçlar da kullanılabilir. aritmiler genellikle kalp hastalığı ile ilişkilendirilir.

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Gordon SG, Miller MW, Saunders AB (2006). "Kalp yetmezliği tedavisinde Pimobendan - sihirli bir değnek mi?". J Am Anim Hosp Doç.. 42 (2): 90–3. doi:10.5326/0420090. PMID  16527909.
  2. ^ Häggström J, Boswood A, O'Grady M, vd. (Temmuz 2008). "Pimobendan veya Benazepril Hidroklorürün Doğal Olarak Meydana Gelen Miksomatöz Mitral Kapak Hastalığının Neden Olduğu Konjestif Kalp Yetmezliği Olan Köpeklerde Hayatta Kalma Süreleri Üzerindeki Etkisi: QUEST Çalışması". J. Vet. Stajyer. Orta. 22 (5): 1124–35. CiteSeerX  10.1.1.661.3009. doi:10.1111 / j.1939-1676.2008.0150.x. PMID  18638016.
  3. ^ "Kusuri-no-Shiori İlaç Bilgi Formu". RAD-AR Konseyi, Japonya. Nisan 2005. Alındı 2008-08-06.
  4. ^ Hata K1, Goto Y, Futaki S, Ohgoshi Y, Yaku H, Kawaguchi O, Takasago T, Saeki A, Taylor TW, Nishioka T, ve diğerleri. "Pimobendanın köpek sol ventriküllerinde mekanik enerji etkileri. Dobutamin ile karşılaştırma." Dolaşım. 1992 Ekim; 86 (4): 1291-301.
  5. ^ Goto Y1, Hata K. Pimobendanın başarısız köpek kalplerinde mekanik enerjik etkisi. Kalp Damarları. 1997; Özel Sayı 12: 103-5.
  6. ^ Verdouw PD, Hartog JM, Duncker DJ, Roth W, Saxena PR. "Vazodilasyon ve inotropik özelliklere sahip bir benzimidazol-piridazinon türevi olan pimobendanın kardiyovasküler profili." Eur J Pharmacol. 1986 Temmuz 15; 126 (1-2): 21-30.
  7. ^ Kanno N, Kuse H, Kawasaki M, Hara A, Kano R, Sasaki Y. "Pimobendanın köpeklerde mitral kapak yetersizliği üzerindeki etkileri." J Vet Med Sci. 2007 Nisan; 69 (4): 373-7.
  8. ^ "Arşivlenmiş kopya" (PDF). Arşivlenen orijinal (PDF) 2015-02-06 tarihinde. Alındı 2014-12-02.CS1 Maint: başlık olarak arşivlenmiş kopya (bağlantı)
  9. ^ Hanzlicek AS1, Gehring R, Kukanich B, Kukanich KS, Borgarelli M, Smee N, Olson EE, Margiocco M. "Sağlıklı kedilerde oral pimobendanın farmakokinetiği." J Vet Cardiol. 2012 Aralık; 14 (4): 489-96.

daha fazla okuma

Dış bağlantılar