Löpeptin - Leupeptin

Löpeptin

İsimler
IUPAC adı N-Asetil-leusil-N- {[5 - [(diaminometiliden) amino] -1-oksopentan-2-il} -leucinamide[kaynak belirtilmeli ]
Tanımlayıcılar
CAS numarası	55123-66-5 Y
3 boyutlu model (JSmol )	Etkileşimli görüntü
ChEBI	CHEBI: 6426 N
ChemSpider	65357 Y
ECHA Bilgi Kartı	100.212.237
PubChem Müşteri Kimliği	72429
UNII	J97339NR3V Y
CompTox Kontrol Paneli (EPA)	DTXSID1020776
InChI InChI = 1S / C20H38N6O4 / c1-12 (2) 9-16 (24-14 (5) 28) 19 (30) 26-17 (10-13 (3) 4) 18 (29) 25-15 (11- 27) 7-6-8-23-20 (21) 22 / h11-13,15-17H, 6-10H2,1-5H3, (H, 24,28) (H, 25,29) (H, 26 , 30) (H4,21,22,23) / t15-, 16-, 17- / m0 / s1 Y Anahtar: GDBQQVLCIARPGH-ULQDDVLXSA-N Y
GÜLÜMSEME CC (C) C [CH] (NC (C) = O) C (= O) N [C@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@H] ( CCCNC (N) = N) C = O
Özellikleri
Kimyasal formül	C20H38N6Ö4
Molar kütle	426.562 g · mol−1
Bağıntılı bileşikler
İlgili alkanamidler	Gusperimus
Bağıntılı bileşikler	Synthalin
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
N Doğrulayın (nedir YN ?)
Bilgi kutusu referansları

Löpeptin, Ayrıca şöyle bilinir N-asetil-L-lösil-L-lösil-L-arjinal, doğal olarak meydana gelen proteaz inhibitörü sistein, serin ve treonin peptidazları inhibe edebilir.

Genellikle şu sıralarda kullanılır laboratuvar ortamında belirli bir enzimatik reaksiyon çalışılırken yapılan deneyler. Hücreler bu çalışmalar için parçalandığında, proteazlar, birçoğu içinde bulunur lizozomlar, yayınlandı. Bu proteazlar, eğer lizat içinde serbestçe mevcutsa, çalışılan reaksiyondaki tüm ürünleri yok edecek ve deneyi yorumlanamaz hale getirecektir. Örneğin, leupeptin bir kalpain kalpainin spesifik proteazlar tarafından hidrolize edilmesini önlemek için ekstraksiyon. Önerilen konsantrasyon 1-10 μM'dir (0,5-5 μg / ml).

Löpeptin, tarafından üretilen organik bir bileşiktir. aktinomisetler engelleyen serin, sistein ve treonin proteazlar. Löpeptin, serin proteinazları inhibe eder (tripsin (K_ben= 3,5 nM), plazmin (K_ben= 3,4 nM), domuz Kallikrein ) ve sistein proteinazları (papain, katepsin B (K_ben = 4,1 nM), endoproteinaz Lys-C ). Α- 'yı engellemezkimotripsin veya trombin. Löpeptin, rekabetçi bir geçiş durumu inhibitörüdür ve inhibisyonu, fazla miktarda substrat ile hafifletilebilir.

Löpeptin suda (4 ° C'de 1 hafta ve -20 ° C'de 1 ay stabil), etanol, asetik asit ve DMF'de çözünür.

Orta ve iç kulak enfeksiyonlarında topikal olarak verilebilir.^[1]

Tripsin (yeşil) bağlama cebindeki Löpeptinin (gümüş) kristal yapısı. Hidrojen bağları sarı noktalı çizgilerle gösterilmiştir. PDB'den oluşturuldu 1JRS.

Referanslar