Mirfentanil - Mirfentanil

Mirfentanil
Mirfentanil.png
İsimler
IUPAC adı
N- [1- (2-Feniletil) piperidin-4-il] -N-pirazin-2-il-2-furamid
Diğer isimler
MS-32, NIH-10647
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )
ChemSpider
MeSHC069209
PubChem Müşteri Kimliği
UNII
Özellikleri
C22H24N4Ö2
Molar kütle376.460 g · mol−1
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
☒N Doğrulayın (nedir KontrolY☒N ?)
Bilgi kutusu referansları

Mirfentanil bir fentanil güçlü seçiciliğe sahip türev μ opioid reseptörü. Daha düşük dozlarda, analjezik etkileri Alfentanil ve ikameleri nalokson içinde morfin tedavi edilmiş maymunlar; ancak, aynı zamanda naloksonla çökelmiş olanı da tersine çevirir para çekme morfini naloksondan ayırmak için eğitilmiş güvercinlerde.[1]

Yüksek dozlarda analjezik aktivite gösterir ve opioid antagonistleri, ilacın hem opioid ve opioid olmayan etki mekanizmaları.[1][2]

Yan etkileri fentanil analoglar, fentanilin kendisininkine benzerdir; kaşıntı, mide bulantısı ve potansiyel olarak ciddi solunum depresyonu hayati tehlike oluşturabilir. Fentanil analogları, 2000'li yılların başlarında Estonya'da kullanımdaki en son canlanmanın başlamasından bu yana Avrupa ve eski Sovyet cumhuriyetlerinde yüzlerce insanı öldürdü ve yeni türevler ortaya çıkmaya devam ediyor.[3]

Sentez

Mirfentanil, 2-kloropirazin ve 1- (2-feniletil) -4-piperidinon oksim ile reaksiyona giren ürünün asilasyonu yoluyla sentezlendi. 2-furoil klorür.[4]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b Fransa, CP; Kanat, G; Medzihradsky, F; Seggel, MR; Pirinç, KC; Woods, JH (Ağu 1991). "Mirfentanil: opioid ve opioid olmayan etkileri olan yeni bir fentanil türevinin farmakolojik profili". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 258 (2): 502–10. PMID  1650830.
  2. ^ Carr, DJ; Brockunier, LL; Scott, M; Bagley, JR; France, CP (Ağustos 1996). "Mirfentanil, farelerde dalak NK aktivitesinin morfinin neden olduğu baskılanmasını antagonize eder". İmmünofarmakoloji. 34 (1): 9–16. doi:10.1016/0162-3109(95)00051-8. PMID  8880221.
  3. ^ Jane Mounteney; Isabelle Giraudon; Gleb Denissov; Paul Griffiths (Temmuz 2015). "Fentaniller: İşaretleri mi gözden kaçırıyoruz? Son derece güçlü ve Avrupa'da yükselişte". Uluslararası İlaç Politikası Dergisi. 26 (7): 626–631. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  4. ^ Jerome R. Bagley; Wynn, Richard; Rudo, Frieda; Doorley, Brian; Spencer, Kenneth; Spaulding, Theodore (1989). "Yapısal olarak saf opioidagonist fentanille ilgili, agonist ve / veya antagonist özelliklere sahip yeni 4- (heteroanilido) piperidinler". Tıbbi Kimya Dergisi. 32 (3): 663–71. doi:10.1021 / jm00123a028. PMID  2563773.