AM-251 (ilaç) - AM-251 (drug)
 | |
 | |
| Tanımlayıcılar | |
|---|---|
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.162.062  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C22H21Cl2benN4Ö |
| Molar kütle | 555.24 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
AM-251 bir ters agonist -de CB1 kanabinoid reseptör. AM-251 yapısal olarak şuna çok yakındır: rimonabant; her ikiside biarilpirazol kannabinoid reseptör antagonistleri. AM-251'de p-kloro ekli grup fenil C-5'te ikame pirazol halka bir ile değiştirilir p-iyodo grubu. Ortaya çıkan bileşik biraz daha iyi Bağlanma afinitesi için CB1 reseptör (bir K ileben K değeri olan rimonabant'a göre 7,5 nM değeri)ben 11,5 nM, AM-251 değeri, ancak CB için yaklaşık iki kat daha seçicidir1 rimonabant ile karşılaştırıldığında reseptör.[1] Rimonabant gibi, ek olarak bir μ-opioid reseptör antagonistidir.[2] analjezik etkileri zayıflatır.[3]
Ayrıca bakınız
Referanslar
- ^ Lan R, Liu Q, Fan P, Lin S, Fernando SR, McCallion D, ve diğerleri. (Şubat 1999). "Kannabinoid reseptör antagonistleri olarak pirazol türevlerinin yapı-aktivite ilişkileri". Tıbbi Kimya Dergisi. 42 (4): 769–76. doi:10.1021 / jm980363y. PMID 10052983.
- ^ Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL (Ekim 2012). "AM-251 ve rimonabant, mu-opioid reseptörlerinde doğrudan antagonistler olarak hareket eder: opioid / kanabinoid etkileşim çalışmaları için çıkarımlar". Nörofarmakoloji. 63 (5): 905–15. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC 3408547. PMID 22771770.
- ^ Seely, Kathryn A .; Brents, Lisa K .; Franks, Lirit N .; Rajasekaran, Maheswari; Zimmerman, Sarah M .; Fantegrossi, William E .; Prather, Paul L. (Ekim 2012). "AM-251 ve rimonabant, mu-opioid reseptörlerinde doğrudan antagonist olarak hareket eder: Opioid / kanabinoid etkileşim çalışmaları için çıkarımlar". Nörofarmakoloji. 63 (5): 905–915. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC 3408547. PMID 22771770.
 | Bu kanabinoid ilgili makale bir Taslak. Wikipedia'ya şu yollarla yardımcı olabilirsiniz: genişletmek. |