R-4066 - R-4066

R-4066
R-4066.svg
Klinik veriler
Diğer isimlerN- (3,3-difenil-4-oksoheks-1-il) -7,8-benzo-3-azaspiro [5.5] undekan
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC32H37NÖ
Molar kütle451.654 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

R-4066 (Spirodon) bir ilaçtır analog of opioid analjezik metadon veya daha doğrusu norpipanon, metabolik olarak kararsız dimetilamino grubunun yerini bir piperidinospiro grubu almıştır. Janssen Pharmaceutica tarafından geliştirildi,[1] Hayvan testlerinde bir analjezik olarak metadondan 212 kat daha güçlüdür, etkili oral dozu 0,07 mg / kg'dır, ancak etki süresi yaklaşık 3 saattir ve daha kısa etki gösterir. Keton işlevi azaltılır ve asetillenirse, rasemat 106 x metadon ve analjezik süresi metadon için 8 saate kıyasla 20,5 saattir.[2]

R-4066 hiçbir zaman insanlarda kullanılmamıştır, ancak diğer güçlü opioid agonistlerine benzer etkiler yaratması beklenir. analjezi, sedasyon, öfori, kabızlık, kaşıntı ve solunum depresyonu zararlı veya ölümcül olabilir.

Referanslar

  1. ^ ABD Patenti 3,125,580
  2. ^ Frincke JM, Henderson GL (Mayıs 1978). "Metadonun bazı uzun etkili piperidinospiro türevlerinin sentezi ve analjezik aktivitesi". Tıbbi Kimya Dergisi. 21 (5): 474–6. doi:10.1021 / jm00203a014. PMID  660594.