Tolvaptan - Tolvaptan
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Samsca, Jinarc, Jynarque, diğerleri |
| Diğer isimler | OPC-41061 |
| AHFS /Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a609033 |
| Lisans verileri | |
| Gebelik kategori |
|
| Rotaları yönetim | Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | Bilinmeyen (% 40 emildi) |
| Protein bağlama | 99% |
| Metabolizma | Karaciğer (CYP3A4 aracılı)[1] |
| Eliminasyon yarı ömür | 12 saat (terminal) |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.219.212  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C26H25ClN2Ö3 |
| Molar kütle | 448.95 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
  (Bu nedir?) (Doğrulayın) | |
Tolvaptan (ticari isimler Samsca, Jinarcve diğerleri) bir akvaryum seçici olarak işlev gören ilaç, rekabetçi vazopressin reseptörü 2 (V2) düşman tedavi etmek için kullanılır hiponatremi (zayıf kan sodyum seviyeleri) ile ilişkili konjestif kalp yetmezliği, siroz, ve uygunsuz antidiüretik hormon sendromu (SIADH). Tolvaptan, ABD tarafından onaylandı. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) 19 Mayıs 2009'da satılıyor ve satılıyor Otsuka İlaç A.Ş. Samsca ticari adı altında.[2] Tolvaptan, Jynarque olarak, Nisan 2018'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onay aldı.[3]
Birleşik Devletler. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tolvaptan a verdi hızlı parça tedavisi için kullanımını araştıran klinik araştırmalar için atama polikistik böbrek hastalığı.[4] FDA, Jynarque'a bir yetim ilaç otozomal dominant polikistik böbrek hastalığının tedavisi için Nisan 2012'de atanmıştır.[5]
Tolvaptan şu şekilde mevcuttur: jenerik ilaç.[6]
Tıbbi kullanımlar
Tolvaptan (Samsca), klinik olarak anlamlı hipervolemik ve övolemik hiponatreminin tedavisi için endikedir.[7]
Tolvaptan'ın (Jynarque), hızla ilerleyen otozomal dominant polikistik böbrek hastalığı (ADPKD) riski taşıyan yetişkinlerde böbrek fonksiyonundaki düşüşü yavaşlattığı belirtilmektedir.[8]
Yan etkiler
FDA, tolvaptanın 30 günden uzun süre kullanılmaması ve altta yatan karaciğer hastalığı olan hastalarda kullanılmaması gerektiğini, çünkü karaciğer hasarına yol açarak potansiyel olarak karaciğer yetmezliğine yol açabileceğini belirlemiştir.[9] Hiponatremi tedavi etmek için kullanıldığında, çok hızlı düzelmeye neden olabilir. hiponatremi ölümcül sonuçlanan ozmotik demiyelinizasyon sendromu.[10]
Farmakoloji
Tolvaptan seçici bir vazopressin V'dir2 reseptör antagonisti.[7][8]
Kimya
Tolvaptan bir rasemate aşağıdaki iki enantiyomerin 1: 1 karışımı:[11]
| Tolvaptan enantiyomerleri | |
|---|---|
 (R) -Tolvaptan CAS numarası: 331947-66-1 |  (S) -Tolvaptan CAS numarası: 331947-44-5 |
Referanslar
- ^ Shoaf S, Elizari M, Wang Z, vd. (2005). "Tolvaptan uygulaması, kardiyak aritmili hastalarda kararlı durum amiodaron konsantrasyonlarını etkilemez". J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165–71. doi:10.1177/107424840501000304. PMID 16211205. S2CID 39158242.
- ^ "İlaç Onay Paketi: Samsca (Tolvaptan) Tabletler NDA # 022275". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 21 Temmuz 2009. Alındı 15 Ağustos 2020. Lay özeti (PDF).
- ^ "İlaç Onay Paketi: Jynarque (tolvaptan)". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 8 Haziran 2018. Alındı 15 Ağustos 2020.
- ^ "Otsuka Maryland Research Institute, Inc., PKD'de Tolvaptan İçin Hızlı Yol Tanımı Verdi". Tıbbi Haberler Bugün. Healthline Media UK Ltd. Alındı 6 Aralık 2018.
- ^ "Tolvaptan Yetim İlaç Tanımlamaları ve Onayları". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 6 Nisan 2012. Alındı 15 Ağustos 2020.
- ^ "Drugs @ FDA: FDA Onaylı İlaçlar". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). Alındı 15 Ağustos 2020.
- ^ a b "Samsca-tolvaptan tablet". DailyMed. 28 Mayıs 2019. Alındı 15 Ağustos 2020.
- ^ a b "Jynarque-tolvaptan kiti Jynarque-tolvaptan tablet". DailyMed. 31 Mart 2020. Alındı 15 Ağustos 2020.
- ^ "ABD Gıda ve İlaç İdaresi." Samsca (Tolvaptan): İlaç Güvenliği İletişimi. N. s., 30 Nisan 2013. Web. 1 Haziran 2014. <http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm350185.htm >[ölü bağlantı ]
- ^ Goodman & Gilman, terapötiklerin farmakolojik temeli. Brunton, Laurence L, Knollmann, Björn C, Hilal-Dandan, Randa (Onüçüncü baskı). New York. ISBN 9781259584732. OCLC 994570810.CS1 Maint: diğerleri (bağlantı)
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 222.
daha fazla okuma
- Gheorghiade M, Niazi I, Ouyang J, vd. (2003). "Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda tolvaptan ile vazopressin V2-reseptör blokajı: çift kör, randomize bir çalışmanın sonuçları". Dolaşım. 107 (21): 2690–6. doi:10.1161 / 01.CIR.0000070422.41439.04. PMID 12742979.
Dış bağlantılar
- "Tolvaptan". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
