A-68930 - A-68930

A-68930
Stereo, Kekulé iskelet formülü, A-68930
İsimler
IUPAC adı
(1R,3S) -1- (Aminometil) -3-fenil-3,4-dihidro-1H-izokromen-5,6-diol[1]
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
MeSHBir + 68930
PubChem Müşteri Kimliği
UNII
Özellikleri
C16H17NÖ3
Molar kütle271.316 g · mol−1
günlük P1.175
Asitlik (pKa)9.491
Temellik (pKb)4.506
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
☒N Doğrulayın (nedir KontrolY☒N ?)
Bilgi kutusu referansları

A-68930 seçici olarak davranan sentetik bir bileşiktir dopamin reseptörü D1 agonist.[2][3] Sözlü olarak aktiftir ve antidepresan ve anorektik hayvanlarda etkileri, uyanıklık yaratan ve taşikardi,[4][5][6][7] ama olmadan uyarıcı efektler yerine üretmek sedasyon.[8][9] A-68930 ile diğer D arasındaki efekt farkı1 agonistler gibi SKF-82958 ilgili konulardaki farklı etkilerinden kaynaklanıyor olabilir. D5 reseptör.[10]

Referanslar

  1. ^ CID 122324 itibaren PubChem
  2. ^ DeNinno MP, Schoenleber R, Asin KE, MacKenzie R, Kebabian JW (Kasım 1990). "(1R, 3S) -1- (aminometil) -3,4-dihidro-5,6-dihidroksi-3-fenil-1H-2-benzopiran: güçlü ve seçici bir D1 agonisti". Tıbbi Kimya Dergisi. 33 (11): 2948–50. doi:10.1021 / jm00173a005. PMID  1977907.
  3. ^ DeNinno MP, Schoenleber R, MacKenzie R, Britton DR, Asin KE, Briggs C, Trugman JM, Ackerman M, Artman L, Bednarz L (Haziran 1991). "A68930: dopamin D1 reseptörü için seçici bir güçlü agonist". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 199 (2): 209–19. doi:10.1016/0014-2999(91)90459-4. PMID  1683288.
  4. ^ Trampus M, Ferri N, Adami M, Ongini E (Nisan 1993). "Dopamin D1 reseptör agonistleri, A68930 ve SKF 38393, uyarılmayı indükler ve sıçanda REM uykusunu bastırır". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 235 (1): 83–7. doi:10.1016 / 0014-2999 (93) 90823-Z. PMID  8100197.
  5. ^ Christie MI, Smith GW (Şubat 1994). "Bilinçli köpeklerde A-68930'un kardiyovasküler ve renal hemodinamik etkileri: fenoldopam ile bir karşılaştırma". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 268 (2): 565–70. PMID  7906731.
  6. ^ AI-Naser HA, Cooper SJ (Nisan 1994). "Yeni, güçlü bir dopamin D1 reseptör agonisti olan A-68930: sıçandaki beslenme ve diğer davranışlar üzerindeki etkilerinin bir mikro yapısal analizi". Davranışsal Farmakoloji. 5 (2): 210–218. doi:10.1097/00008877-199404000-00013. PMID  11224270.
  7. ^ D'Aquila PS, Collu M, Pani L, Gessa GL, Serra G (Eylül 1994). "Depresyonun davranışsal çaresiz hayvan modelinde seçici dopamin D1 reseptör agonistlerinin antidepresan benzeri etkisi". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 262 (1–2): 107–11. doi:10.1016/0014-2999(94)90033-7. PMID  7813561.
  8. ^ Salmi P, Ahlenius S (Nisan 2000). "Dopamin D1 reseptör agonisti A 68930'un sıçan açık alan davranışı üzerindeki yatıştırıcı etkileri". NeuroReport. 11 (6): 1269–72. doi:10.1097/00001756-200004270-00025. PMID  10817605. S2CID  35263421.
  9. ^ Isacson R, Kull B, Wahlestedt C, Salmi P (2004). "A 68930 ve dihidreksidin, sıçanlarda lokomotor aktiviteyi ve d-amfetamin kaynaklı hiperaktiviteyi inhibe eder: prefrontal kortekste inhibitör dopamin D (1/5) reseptörlerinin rolü? Sinirbilim. 124 (1): 33–42. doi:10.1016 / j.neuroscience.2003.11.016. PMID  14960337. S2CID  19913930.
  10. ^ Nergårdh R, Oerther S, Fredholm BB (Kasım 2005). "A 68930 ve SKF 82958 arasındaki farklar, D1 ve D5 reseptörlerinin sinerjistik rollerini gösterebilir". Farmakoloji Biyokimyası ve Davranış. 82 (3): 495–505. doi:10.1016 / j.pbb.2005.09.017. PMID  16318870. S2CID  23281483.