Piquindone - Piquindone

Piquindone
Piquindone.png
Klinik veriler
Rotaları
yönetim		Oral
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Genel olarak: kontrolsüz
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC15H22N2Ö
Molar kütle246.354 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Piquindone (Ro 22-1319) bir atipik antipsikotik Birlikte trisiklik yapı 1980'lerde geliştirildi ama asla pazarlanmadı.[1][2][3] Gibi davranır seçici D2 reseptör rakip,[4][5][6] etki profiline bağlı olarak seçiciliği tartışmalı olarak kabul edilebilir. Diğer çoğu D'nin aksine2 reseptör ligandları, piquindon görüntüler Na+ bağımlı bağlayıcı paylaştığı bir mülk tropaprid, zetidolin, ve metoklopramid.[7]

İçinde klinik denemeler piquindonun tedavisinde orta derecede etkinliğe sahip olduğu bulundu. pozitif belirtiler şizofreninin ve özellikle şizofreninin olumsuz belirtiler ancak bu istatistiksel olarak anlamlıydı.[1] Ek olarak, göreceli olarak haloperidol önemli ölçüde daha azına sahip olduğu bulundu ekstrapiramidal semptomlar ve indükleme eğilimi çok daha düşüktü geç diskinezi, gösteren atipik doğa.[1][3] Ek olarak psikoz piquindonun da tedavisinde etkili olduğu bulunmuştur. Tourette sendromu çok sayıda klinik çalışmada.[8][9][10][11]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b c Cohen JD, Van Putten T, Marder S, Berger PA, Stahl SM (Ekim 1987). "Yeni bir atipik nöroleptik olan piquindonun şizofreninin pozitif ve negatif semptomlarının tedavisinde etkinliği". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 7 (5): 324–9. doi:10.1097/00004714-198710000-00006. PMID  2890671.
  2. ^ Olson GL, Cheung HC, Morgan KD, ve diğerleri. (Eylül 1981). "Bir dopamin reseptör modeli ve yeni bir katı pirrolo [2,3-g] izokinolin antipsikotik sınıfının tasarımındaki uygulaması". Tıbbi Kimya Dergisi. 24 (9): 1026–34. doi:10.1021 / jm00141a002. PMID  6116805.
  3. ^ a b Davidson AB, Boff E, MacNeil DA, Wenger J, Cook L (1983). "Ro 22-1319'un farmakolojik etkileri: yeni bir antipsikotik ajan". Psikofarmakoloji. 79 (1): 32–9. doi:10.1007 / BF00433013. PMID  6132425.
  4. ^ Nakajima T, Iwata K (Kasım 1984). "[3H] Ro 22-1319 (pikuindon), sodyum bağımlı bir şekilde D2 dopaminerjik reseptör alt tipine bağlanır". Moleküler Farmakoloji. 26 (3): 430–8. PMID  6149457.
  5. ^ Pugh MT, O'Boyle KM, Molloy AG, Waddington JL (1985). "Varsayılan D-1 antagonisti SCH 23390'ın D-2 agonisti RU24213'ün neden olduğu stereotipik davranış üzerindeki etkileri". Psikofarmakoloji. 87 (3): 308–12. doi:10.1007 / BF00432713. PMID  2934758.
  6. ^ Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL (Temmuz 1986). "Yeni seçici D-1 ve D-2 dopamin reseptör agonistlerine yanıt olarak lokomotor davranışlar ve seçici antagonistlerin etkisi". Farmakoloji Biyokimyası ve Davranış. 25 (1): 249–53. doi:10.1016/0091-3057(86)90262-5. PMID  3529126.
  7. ^ Collin S, Vercauteren DP, Vanderveken D, Evrard G, Durant F (Mart 1989). "Na + bağımlı antidopaminerjik ajanların yapısal gereksinimleri: Tropaprid, Piquindone, Zetidoline ve Metoclopramide. Na + -bağımsız ligandlarla karşılaştırma". Bilgisayar Destekli Moleküler Tasarım Dergisi. 3 (1): 39–53. doi:10.1007 / BF01590994. PMID  2715795.
  8. ^ Uhr SB, Berger PA, Pruitt B, Stahl SM (Ekim 1984). "Tourette sendromunun bir D-2-reseptör antagonisti olan RO22-1319 ile tedavisi". New England Tıp Dergisi. 311 (15): 989. doi:10.1056 / NEJM198410113111517. PMID  6147753.
  9. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (Nisan 1986). "Tourette sendromlu dört hastanın bir D2 reseptör antagonisti olan piquindon ile tedavi edildiği vaka raporu". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 6 (2): 128–30. doi:10.1097/00004714-198604000-00028. PMID  2871057.
  10. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (Temmuz 1986). "Tourette sendromunda semptomların yeni bir dopamin-2 reseptör antagonisti olan piquindon tarafından iyileştirilmesi". Uluslararası Klinik Psikofarmakoloji. 1 (3): 216–20. doi:10.1097/00004850-198607000-00004. PMID  3549873.
  11. ^ Jiménez-Jiménez FJ, García-Ruiz PJ (2001). "Tourette hastalığının tedavisi için farmakolojik seçenekler". İlaçlar. 61 (15): 2207–20. doi:10.2165/00003495-200161150-00005. PMID  11772131.[kalıcı ölü bağlantı ]