AM-694 - AM-694

AM-694
AM-694-2D-skeletal.svg
Hukuki durum
Hukuki durum
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEBI
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC20H19FbenNÖ
Molar kütle435.281 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

AM-694 (1- (5-floropentil) -3- (2-iyodobenzoil) indol) bir tasarımcı ilacı güçlü ve seçici davranan agonist için kannabinoid reseptörü CB1. CB dağılımını haritalamak için bilimsel araştırmada kullanılır.1 reseptörler.[1]

Farmakoloji

AM-694 bir agonist için kannabinoid reseptörleri. Bir Kben 0,08 nM'de CB1 ve 18 kat fazla seçicilik CB2 Birlikte Kben 1,44 nM.[2] Bu alışılmadık derecede yüksek CB'den neyin sorumlu olduğu belirsizdir1 bağlanma afinitesi, ancak 18F radyo işaretli CB dağılımını haritalamak için yararlı AM-694 türevi1 vücuttaki reseptörler.[1]

Metabolizma

Yolları metabolizma Dahil etmek hidrolitik deflorinasyon, karboksilasyon, ve monohidroksilasyon of N-alkil zinciri.[3]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b Willis PG, Katoch-Rouse R, Horti AG (Ağustos 2003). "Bir CB1 kannabinoid reseptör ligandı olan AM694'ün bölgesel seçici F-18 radyo etiketlemesi". Etiketli Bileşikler ve Radyofarmasötikler Dergisi. 46 (9): 799–804. doi:10.1002 / jlcr.720.
  2. ^ WO patent 200128557, Makriyannis A, Deng H, "Cannabimimetic indole derivatives", 2001-06-07 verildi 
  3. ^ Grigoryev A, Kavanagh P, Melnik A (Şubat 2013). "Yüksek afiniteli bir kanabimimetik olan 1 - [(5-floropentil) -1H-indol-3-il] - (2-iyodofenil) metanon (AM-694) üriner metabolitlerinin gaz kromatografisi - kütle spektrometresi ile tespiti" . Uyuşturucu Testi ve Analizi. 5 (2): 110–5. doi:10.1002 / dta.1336. PMID  22522907.