Semaxanib - Semaxanib - Wikipedia

Semaxanib
Semaxanib.svg
Klinik veriler
ATC kodu
  • Yok
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC15H14N2Ö
Molar kütle238.290 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Semaxanib[1] (SU5416) bir tirozin kinaz inhibitörü tarafından tasarlanan ilaç SUGEN bir kanser tedavisi olarak. O bir deneysel aşamada ilaç, değil lisanslı dışarıdaki insan hastalarda kullanım için klinik denemeler Semaxanib güçlü ve seçici bir sentetiktir. inhibitör Flk-1 / KDR'nin vasküler endotelyal büyüme faktörü (VEGF) reseptörü tirozin kinaz. Hedefler VEGF yolu, ve ikisi in vivo ve laboratuvar ortamında çalışmalar gösterdi antianjiyojenik potansiyel.

Şubat 2002'de, Pharmacia, o zamanki ebeveyni Sugen, erken bitti Aşama III ileri tedavi tedavisinde semaxinib'in klinik deneyleri kolorektal kanser cesaret kırıcı sonuçlar nedeniyle.[2] O zamandan beri daha önceki aşamalarda başka çalışmalar da yapılmıştır.[3][4] Bununla birlikte, yeni nesil tirozin kinaz inhibitörlerinin olasılığı ve semaksanibin klinik çalışmalardaki etkisizliği nedeniyle, ilacın daha fazla geliştirilmesi durdurulmuştur.[5] İlgili bir bileşik olan SU11248, Sugen tarafından daha da geliştirildi ve ardından Pfizer ve FDA tarafından onaylandı Sunitinib (Sutent) Ocak 2006'da renal karsinom tedavisi için.

Referanslar

  1. ^ Dünya Sağlık Örgütü (2001). "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (INN). Önerilen INN: Liste 85". DSÖ İlaç Bilgileri. 15 (2). "Tam metin" (PDF). Arşivlenen orijinal (PDF) 2007-03-16 tarihinde. (244 KiB )
  2. ^ "Pharmacia SU5416 (semaxanib) Klinik Deneylerinin Kapanışını Duyurdu" (Basın bülteni). 8 Şubat 2002. Alındı 2007-03-20.
  3. ^ O'Donnell A, Padhani A, Hayes C, Kakkar AJ, Leach M, Trigo JM, Scurr M, Raynaud F, Phillips S, Aherne W, Hardcastle A, Workman P, Hannah A, Judson I (Ekim 2005). "Katı tümörlerde anjiyogenez inhibitörü SU5416'nın (semaxanib) dinamik kontrast MR farmakodinamik uç noktalarını içeren bir Faz I çalışması". İngiliz Kanser Dergisi. 93 (8): 876–83. doi:10.1038 / sj.bjc.6602797. PMC  2361651. PMID  16222321.
  4. ^ Lockhart AC, Cropp GF, Berlin JD, Donnelly E, Schumaker RD, Schaaf LJ, Hande KR, Fleischer AC, Hannah AL, Rothenberg ML (Nisan 2006). "Metastatik kolorektal kanserli hastalarda irinotecan / bolus 5-FU / LV (IFL) ile kombinasyon halinde SU5416'nın (semaxinib) Faz I / pilot çalışması". Amerikan Klinik Onkoloji Dergisi. 29 (2): 109–15. doi:10.1097 / 01.coc.0000199882.53545.ac. PMID  16601426.
  5. ^ Hoff PM, Wolff RA, Bogaard K, Waldrum S, Abbruzzese JL (Şubat 2006). "İlerlemiş kolorektal karsinomlu hastalarda irinotekan ile kombinasyon halinde tirozin kinaz inhibitörü semaksanibin (SU5416) artan dozlarına ilişkin bir Faz I çalışması". Japon Klinik Onkoloji Dergisi. 36 (2): 100–3. doi:10.1093 / jjco / hyi229. PMID  16449240.