Gabazine - Gabazine

Gabazine
Gabazine yeni.svg
Gabazine bromür
Klinik veriler
ATC kodu
  • Yok
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC15H18BrN3Ö3
Molar kütle368.226 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Gabazine (SR-95531) bir uyuşturucu madde bu bir rakip -de GABABir reseptörler. Bilimsel araştırmalarda kullanılır ve üretmesi bekleneceği için tıpta hiçbir rolü yoktur. konvülsiyonlar insanlarda kullanılırsa.[1]

Gabazin, reseptör-kanal kompleksinin GABA tanıma sitesine bağlanır ve bir allosterik inhibitör kanal açma.[2] Net etki, GABA aracılı sinaptik engelleyerek engelleme klorür hücre zarı boyunca akış ve böylece nöronal hiperpolarizasyonu inhibe eder. Fazik (sinaptik) inhibisyon gabazine duyarlı iken, tonik (ekstrasinaptik) inhibisyon nispeten gabazine duyarlı değildir.[3]

Gabazinin α'ya bağlandığı ve antagonize ettiği bulunmuştur.4βδ alt birim - GABA içerenBir reseptörler, temsil edebilir GHB reseptörü.[4]

Referanslar

  1. ^ Behrens, CJ; Van Den Boom, LP; Heinemann, U (2007). "GABA (A) reseptör antagonistleri bikukülin ve gabazinin, in vitro yetişkin sıçan hipokampusundaki uyaranla indüklenen keskin dalga-dalgalanma kompleksleri üzerindeki etkileri". Avrupa Nörobilim Dergisi. 25 (7): 2170–81. doi:10.1111 / j.1460-9568.2007.05462.x. PMID  17419756. S2CID  85328190.
  2. ^ Ueno, S; Bracamontes, J; Zorumski, C; Weiss, DS; Steinbach, JH (1997). "Bikuculline ve gabazin, GABAA reseptörünün kanal açılmasının allosterik inhibitörleridir". Nörobilim Dergisi. 17 (2): 625–34. doi:10.1523 / jneurosci.17-02-00625.1997. PMC  6573228. PMID  8987785.
  3. ^ Yeung, JY; Canning, KJ; Zhu, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Orser, BA (2003). "Hipokampal nöronlardaki tonik olarak aktive edilmiş GABAA reseptörleri, hücre dışı GABA için yüksek afiniteli, düşük iletkenlik sensörlerdir". Moleküler Farmakoloji. 63 (1): 2–8. doi:10.1124 / mol.63.1.2. PMID  12488530. S2CID  6827514.
  4. ^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, Knudsen GM, Bräuner-Osborne H, Frølund B, Clausen RP, Chebib M, Wellendorph P (2012). "α4βδ GABA (A) reseptörleri, γ-hidroksibütirik asit (GHB) için yüksek afiniteli hedeflerdir". Proc. Natl. Acad. Sci. AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ. 109 (33): 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. doi:10.1073 / pnas.1204376109. PMC  3421209. PMID  22753476.