Leprostatik ajan - Leprostatic agent

Bir leprostatik ajan neden olan bakterinin çoğalmasına müdahale eden bir ilaçtır. cüzzam.[1][2]

Aşağıdaki ajanlar lprostatik ajanlardır:[3]

Lepra, kronik bulaşıcı bir hastalıktır. Mycobacterium leprae. Konak savunmaları, hastanın hastalığa tepkisini, klinik görünümü ve basil yükünü belirlemede çok önemlidir. Bu faktörler ayrıca tedavinin süresini ve ilaca karşı advers reaksiyon riskini de etkiler.

M. leprae rutin laboratuar kültür besiyerinde yetiştirilemez, bu nedenle in vitro ilaç duyarlılığı testi mümkün değildir. Büyüme ve ilaç duyarlılık testleri, hayvan modellerine enjekte edilerek yapılır. Bir klinik tablonun bir açıklaması tüberküloit cüzzam sağlam ile karakterizedir hücreye bağımlı bağışıklık, bir pozitif lepromin cilt reaksiyonu granülom oluşumu ve göreceli olarak yetersizliği basil.

Diğer uçta, lepromatöz cüzzam baskılanmış hücre aracılı bağışıklık, dokularda çok sayıda basil, granülom olmaması ve lepromin için negatif bir deri testi ile karakterizedir. Bu iki uç noktada, değişken bir lepromin reaksiyonu ve az sayıda basil gösteren orta veya sınırda bir cüzzam formu olan hastalar vardır; tüberküloide veya lepromatouslepaya ilerleyebilirler.

Antileprotik ilaçlar

Cüzzam tedavisi için güncel öneriler, çoklu ilaç rejimlerini önermektedir. monoterapi çünkü böyle bir rejimin daha etkili olduğu kanıtlanmıştır, direncin ortaya çıkmasını geciktirir, nüksetmeyi önler ve tedavi süresini kısaltır. Cüzzam tedavisinde kullanılan yerleşik ajanlar şunlardır: dapson, klofazimin, ve rifampisin. Tüberküloidlepra tedavisi en az 1 ila 2 yıl sürdürülürken, lepromatöz cüzzamlı hastalar genellikle 5 yıl tedavi edilir. Ek olarak kemoterapi, cüzzam ihtiyacı olan hastalar psikososyal herhangi bir şekil bozukluğunun desteği, rehabilitasyonu ve cerrahi onarımı.

Dapson ve Sülfonlar

Sülfonlar yapısal analoglardır PABA ve rekabetçi inhibitörleridir folik asit sentez. Sülfonlar bakteriostatik ve sadece cüzzam tedavisinde kullanılır. Dapson (Avlosulfon), cüzzamın uzun süreli tedavisi için en yaygın kullanılan sülfondur. Sülfonlar, M. leprae'nin çoğu suşuna karşı oldukça etkili olmasına rağmen, az sayıda organizma, özellikle lepromatöz cüzzam hastalarında bulunanlar daha az duyarlıdır ve uzun yıllar devam ederek nüksetmeye neden olabilir. Mevcut çoklu ilaç rejimlerinin uygulanmasından önce, direnç oranları dapson monoterapisi ile% 20 kadar yüksekti.

Dapson ve sülfokson (Diason) gibi sülfonlar ağızdan iyi emilir ve vücut sıvıları ve dokuları boyunca geniş çapta dağılır. Doruk dapson konsantrasyonlarına oral uygulamadan 1 ila 3 saat sonra ulaşılır ve 21 ila 44 saatlik bir yarı ömre sahiptir; uygulanan dapsonun yaklaşık% 50'si, serum proteinleri. Sülfonlar, tedavi durdurulduktan sonraki 3 haftaya kadar cilt, kas, böbrek ve karaciğerde kalma eğilimindedir. İltihaplı derideki konsantrasyon, normal deride bulunandan 10 ila 15 kat daha yüksektir. Sülfonlar dolaşımda uzun süre (12-35 gün) tutulur. hepatobiliyer ilaç devridaimi. Sülfonlar asetillenmiş karaciğerde ve ilacın% 70 ila 80'i idrarla atılır. metabolitler Dapson, diğer antilepra ajanlarla birlikte rifampisin ve klofazimin, hem multibasiller hem de paucibaciller M. leprae enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmaktadır.

Dapson ayrıca tedavi ve önlenmesinde de kullanılır. Pneumocystis carinii pnömonisi içinde AIDS alerjisi olan veya intoleransı olan hastalar trimetoprim-sülfametoksazol. Akedapson, M. leprae'ye karşı çok az aktiviteye sahip olan ancak aktif bir dapson metabolitine dönüştürülen bir dapson türevidir. Dapsonun uzun etkili kas içi depo formudur. yarı ömür 46 gün. Uzun süreli oral dapson tedavisini tolere edemeyen cüzzam hastalarında yararlı olabilir.

Sülfonlar,hemolitik anemi, methemoglobinemi ve bazen akut hemolitik anemi olan kişilerde glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksiklik. Tedaviden birkaç hafta sonra bazı hastalarda sülfon sendromu veya dapson olarak tanımlanan akut deri lezyonları gelişebilir. dermatit. Bazı nadir yan etkiler arasında ateş, kaşıntı, parestezi, tersine çevrilebilir nöropati, ve hepatotoksisite.

Klofazimin

Klofazimin zayıf bakterisit M. leprae'ye karşı bir miktar etkinliği olan boya. Kesin etki mekanizması bilinmemektedir ancak şunları içerebilir: mikobakteriyel DNA bağlanması. Ağızdan absorpsiyonu oldukça değişkendir ve ilacın% 9 ila 70'i dışkıda atılır. Klofazimin, aşağıdakiler de dahil olmak üzere dokularda önemli konsantrasyonlara ulaşır. fagositik hücreler; var plazma yarı ömrü 70 gün. Esas olarak safra ile atılır ve idrarla% 1'den az atılır.

Klofazimin, sülfona dirençli cüzzam tedavisinde veya sülfonlara tolerans göstermeyen hastalara verilir. Ayrıca antiinflamatuar etki gösterir ve eritema nodozum leprosum dapson ile tedaviyi kesintiye uğratabilir. Bu, klofaziminin diğer antilepra ilaçlarına göre önemli bir avantajıdır. Neden olduğu ülseratif lezyonlar Mycobacterium ülserans klofazimine iyi yanıt verir. Aynı zamanda M. tuberculosis'e karşı bir miktar etkinliği vardır ve tedavisi için son çare olarak kullanılabilir. MDR tüberkülozu. Klofazimine karşı en rahatsız edici advers reaksiyon, özellikle açık tenli kişilerde ciltte kırmızı-kahverengi bir renk değişikliğidir. Nadir fakat ciddi bir advers reaksiyon, keşif yapılmasını gerektirecek kadar önemli akut karın ağrısıdır. laparotomi veya laparoskopi. Diğer seyrek yan etkiler şunlardır: dalak enfarktüsü, bağırsak tıkanması, paralitik ileus, ve üst GI kanaması.

Ethionamide ve Prothionamide

Ethionamide ve protiyonamid M. leprae'ye karşı zayıf bakteriyosidaldir ve MDR cüzzamının tedavisinde klofazimine alternatif olarak kullanılabilir. Her ikisi de GI intoleransına neden olur ve pahalıdır.

Referanslar

  1. ^ Tanım: Çevrimiçi Tıp Sözlüğünden leprostatik
  2. ^ Leprostatik + ajanlar ABD Ulusal Tıp Kütüphanesinde Tıbbi Konu Başlıkları (MeSH)
  3. ^ MeSH ajan listesi 82007917