Vesamicol - Vesamicol - Wikipedia

Vesamicol
Vesamicol.png
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Araştırma
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H25NÖ
Molar kütle259.393 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Vesamicol deneysel bir ilaçtır, oyunculuk sinaptik öncesi engelleyerek asetilkolin (ACh) sinaptik veziküllere alınır ve salınımını azaltır.[1] Vesamicol'un tedavisi için uygulamaları olabilir akciğer in situ adenokarsinomu.[2]

Hareket mekanizması

Vesamicol genel olarak kolinerjik olarak kategorize edilebilir. fizyolojik antagonist, çünkü kolinerjik maddenin belirgin aktivitesini azaltır nöronlar, ancak postsinaptik ACh reseptöründe etki etmez. Vesamicol, hücre içi taşıyıcıda rekabetçi olmayan ve geri dönüşümlü bir bloğa neden olur VAChT yeni sentezlenen ACh'yi presinaptik sinir terminalindeki salgı veziküllerine taşımaktan sorumludur. Bu taşıma süreci, hücre organelleri ve sitoplazma arasındaki bir proton gradyanı tarafından yönlendirilir. Asetilkolin yüklemesinin bloke edilmesi, ACh salınımını azaltarak nöron membranları ile kaynaşan boş veziküllere yol açar.

Referanslar

  1. ^ Salin-Pascual RJ, Jimenez-Anguiano A (Ekim 1995). "Presinaptik veziküllerde bir asetilkolin alım engelleyicisi olan Vesamicol, sıçanda hızlı göz hareketi (REM) uykusunu bastırır". Psikofarmakoloji. 121 (4): 485–7. doi:10.1007 / BF02246498. PMID  8619013. S2CID  25197707.
  2. ^ Lau JK, Brown KC, Thornhill BA, Crabtree CM, Dom AM, Witte TR, ve diğerleri. (Şubat 2013). "Kolinerjik sinyallemenin inhibisyonu, insan bronşioalveolar karsinomunda apoptoza neden olur" (PDF). Kanser araştırması. 73 (4): 1328–39. doi:10.1158 / 0008-5472.CAN-12-3190. PMID  23222296.