Moprolol - Moprolol - Wikipedia

Moprolol
Moprolol.svg
İsimler
IUPAC adı
1- (2-Metoksifenoksi) -3- (propan-2-ilamino) propan-2-ol
Diğer isimler
(±) -Moprolol
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )
ChemSpider
ECHA Bilgi Kartı100.024.777 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
EC Numarası
  • 248-195-3
MeSHC009976
PubChem Müşteri Kimliği
UNII
Özellikleri
C13H21NÖ3
Molar kütle239.315 g · mol−1
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
Bilgi kutusu referansları

Moprolol bir beta-adrenerjik antagonist,[1] veya beta bloker. Tipik olarak moprolol tedavi için reçete edilir hipertansiyon, yüksek tansiyon, kaygı, ve glokom[2]. Moprolol, ilk olarak SIMS veya S.p.A Societa Italiana Medicinali e Sintetici tarafından 1982 yılında tanıtıldı. SIMS, ilaç endüstrisinde 1937'den beri var olan özel bir İtalyan şirketidir. 1972'de SIMS ilk olarak Drug Master dosyası ABD'ye FDA ve yıllar boyunca bunu yapmaya devam etti.[3] SIMES, moprolol formülasyonuna ek olarak moprolol türevleri olan Omeral ve Levotensin'i de üretmiştir.

Yönetmelik Geçmişi

Moprolol, 1990'lara kadar hem literatürde hem de klinik çalışmalarda öne çıktı. Bu noktada moprolol piyasadan çekildi. Bu, FDA geri çağırmaları ve etkisiz formülasyonlar dahil olmak üzere birkaç nedenden dolayı olabilirdi. Bazı klinik çalışmalar sayesinde, moprololün kan basıncını tedavi etmek için başlangıçta düşünüldüğü kadar etkili olmadığı görülmüştür ve bu, klinik bölümde ele alınacaktır.

Moprolol için belirli bir FDA geri çağırması yapılmamasına rağmen, FDA SIMS'e uyarılar yayınladı. 2000 yılında FDA ve Birleşik Devletler Sağlık ve Bilim Bakanlığı, SIMS tesisine bir uyarı mektubu yayınladı.[4] Bu mektupta, SIMS tesisinin rutin incelemesi sırasında ABD'den önemli sapmalar olduğu tespit edildi. iyi aktif farmasötik bileşenler üretirken üretim uygulamaları. SIMS daha sonra, bu sapmalar düzeltilene ve başka bir FDA incelemesi tamamlanana kadar, FDA'nın SIMS tesisinden aktif farmasötik bileşenler için herhangi bir başvuruyu onaylamayacağı bildirildi.

Ardından Haziran 2015'te FDA, SIMS dahil bir İçe Aktarma uyarısı yayınladı.[5] Bu uyarı, bazı aktif farmasötik bileşenlerin yanlış markalaşmış gibi göründüğünü belirtti. Bu nedenle, herhangi bir aktif farmasötik bileşen, geldikleri tesis bu uyarıda listelenmişse kabul edilmeyebilir.

Piyasadan çekilmeden önce moprolol reçeteli bir ilaçtı, yani bir doktordan reçete edilmesi gerekiyordu ve reçetesiz verilemezdi.

Klinik çalışmalar

Moprolol, moprololün hem kan basıncı hem de glokom üzerindeki etkisini incelemek için birçok klinik araştırmaya konu olmuştur.

Birçok hipertansiyon ve kan basıncı çalışmasında moprolol, tipik olarak bir programa göre günde bir kez verilen bir tablet olarak reçete edilir. Glokom çalışmaları için moprolol tipik olarak bir oftalmik çözelti olarak reçete edilir; burada günde 2-3 kez ½% 1 moprolol çözeltisi damlası verilir.[6] Spesifik dozajlar ve konsantrasyonlar, durumun ciddiyetine bağlı olarak değişebilir.

Hipertansiyonla ilgili önemli bir klinik çalışma, kan basıncını düşürme üzerindeki etkileri incelemek için seçici olmayan beta bloker kullanılarak 2013 yılında yapılmıştır.[7] Bu çalışmada 30 katılımcıya günde iki kez 75 mg moprolol verildi. Bu çalışma sayesinde, moprololün kalp atış hızını düşürmede önemli bir etkisi olmadığı bulundu.

Glokomun moprolol ile tedavisi için bir başka önemli klinik çalışma 1994 yılında yapılmıştır.[1] Bu, tek başına ve dipivefrin ile kombinasyon halinde l-moprolol kullanıldığında göz içi basıncını düşürmenin etkinliğini test etmek için çift kör prospektif bir çalışmaydı. Bu çalışmada glokom veya oküler hipertansiyonu olan 27 hastaya 4 hafta boyunca günde iki kez l-moprolol göz damlası verildi. Bundan sonra 4 hafta daha l-moprolol ve dipivefrin göz damlası kombinasyonu verildi. Bu çalışma sayesinde, l-moprololün glokom için iyi bir tedavi olduğu, ancak hipertansiyon ilaçlarının bir kombinasyonundan oluşan bir tedavinin oküler basıncı düşürmede daha büyük bir etkiye sahip olabileceği bulundu.

Her iki çalışma da, moprolol veya türevlerinin kan basıncını düşürmede bir miktar etkiye sahip olduğunu ancak kalp atış hızı üzerinde bir etkisi olmayabileceğini göstermektedir. Bu, özellikle glokom tedavisinde gelecekteki çalışmalar için bir yol açar.

Ticarileştirme

Moprolol ilk olarak 1987 yılında 4647590 ABD patent numarası altında SIMS tarafından patentlenmiştir.[8] Bu patentte SIMS, moprololün arteriyel hipertansiyonun yanı sıra lokal olarak uygulandığında glokomu tedavi etmek için kullanılabileceğini belirtir. Daha sonra moprololün piyasadaki tedavilerin yan etkilerine sahip olmadan bu koşulları tedavi etmedeki etkinliğini kanıtlayan çalışmalara girilir. Bu, yıllar içinde birkaçı aşağıdaki tabloda listelenen birçok başka patente yol açtı:

Dosyalama tarihiYayın tarihiBaşvuru sahibiBaşlık
BİZE 4683245[9]14 Ekim 198228 Temmuz 1987SIMSAntihipertansif olarak moprololün Laevorotatory antipodu
EP 0118940[10]9 Şub 198429 Temmuz 1988SIMSGlokom tedavisi için sıvı bir oftalmik bileşimin üretimi için l-moprolol kullanımı
ABD 20030060477[11]27 Mart 200127 Mart 2003Goran Fondjers, Olov Wiklund, John WikstrandBir betablocker ve bir kolesterol düşürücü maddenin kombinasyonu

Daha önce belirtildiği gibi, moprolol şu anda piyasada bulunmuyor, büyük olasılıkla SIMS tesisinin ABD'nin iyi üretim uygulamalarını ihlal etmesi nedeniyle. Bu, şu anda moprolol tarafından getirilen hiçbir satış olmadığı anlamına gelir.

Hem hipertansiyon hem de glokom tedavisi için moprolol için hala büyük bir pazar olduğu söyleniyor. Hem denizaşırı ülkelerde hem de ABD'de çok popüler olan benzer bir beta bloker, metoprolol, 2010 yılında Avrupa'da tahmini 2,2 milyon Euro getirdi.[12] Metoprolol ayrıca ABD'de hap başına 2,93-0,76 ABD Doları karşılığında satılmaktadır.[13] Moprolol ve metoprololün her ikisi de hipertansiyonu tedavi ettiğinden, pazar ve tahmini satışlar aynı olmalıdır ve bunların tümü bu tür non-invaziv tedavi için mantıklıdır.

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b Rossetti, L; Barbieri, P; Velati, P; Bujtar, E; Orzalesi, N (1994). "L-moprolol ve dipivefrin kombinasyonunun birincil açık açılı glokomda veya oküler hipertansiyonda göz içi basıncını düşürmedeki etkinliği". Graefe'nin klinik ve deneysel oftalmoloji arşivi = Albrecht von Graefes Archiv für klinische und experelle Ophthalmologie. 232 (11): 670–4. PMID  7843592.
  2. ^ "İnsan Metabolom Veritabanı: Moprolol (HMDB41935) için metabocard gösteriliyor". www.hmdb.ca. Alındı 2015-11-30.
  3. ^ "Storia SIMS İtalya". www.simsitaly.it. Alındı 2015-12-05.
  4. ^ Araştırma, İlaç Değerlendirme Merkezi ve. "İlaç Şirketlerine Uyarı Mektupları ve İhlal Bildirimi - Uyarı Mektupları 2000". www.fda.gov. Alındı 2015-12-14.
  5. ^ "İçe Aktarma Uyarısı 66-66". www.accessdata.fda.gov. Alındı 2015-12-14.
  6. ^ "0118940 GLOKOMU TEDAVİ ETMEK İÇİN BİR SIVI OFTALMİK KOMPOZİSYONUN ÜRETİMİNDE L-MOPROLOL KULLANIMI". patentscope.wipo.int. Alındı 2015-12-14.
  7. ^ Wong, Gavin WK; Wright, James M. Birincil hipertansiyon için seçici olmayan beta blokerlerin kan basıncını düşürme etkinliği. doi:10.1002 / 14651858.cd007452.pub2.
  8. ^ Farmasötik bileşimler ve bunların glokom tedavisinde kullanımı, alındı 2015-12-14
  9. ^ Antihipertansif olarak moprololün Laevorotatory antipodu, alındı 2015-12-14
  10. ^ Glokom tedavisi için sıvı bir oftalmik bileşimin üretimi için l-moprolol kullanımı, alındı 2015-12-14
  11. ^ Bir betablocker ve bir kolesterol düşürücü maddenin kombinasyonu, alındı 2015-12-14
  12. ^ "Yıllık Rapor 2010" (PDF). Recordati. Recordati S.p.A.
  13. ^ "En Ucuz Teklifleri Satın Alın". plusvision.eu. Alındı 2015-12-14.