Fentolamin - Phentolamine - Wikipedia

Fentolamin
Phentolamine.svg
Phentolamine-space-fill.png
Klinik veriler
Ticari isimlerRegitine, Oraverse
AHFS /Drugs.comMonografi
Gebelik
kategori
  • BİZE: C (Risk göz ardı edilmedi)
Rotaları
yönetim		intravenöz (IV) veya kas içi (BEN)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
MetabolizmaKaraciğer
Eliminasyon yarı ömür19 dakika
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.000.049 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H19N3Ö
Molar kütle281.359 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Fentolamin, marka adı altında satılan Regitine diğerleri arasında tersine çevrilebilir[1] seçici olmayan α-adrenerjik antagonist.[2]

Mekanizma

Birincil eylemi vazodilatasyon α nedeniyle1 abluka.[3]

Seçici olmayan α-blokerleri çok daha belirgin bir reflekse neden olabilir taşikardi seçici olandan α1 engelleyiciler. Seçici α gibi1 bloker, fentolamin, sistemik vaskülatürün gevşemesine neden olarak hipotansiyon. Bu hipotansiyon, baroreseptör refleksi kalbe artan sempatik sinir ateşlenmesine neden olan norepinefrin. Cevap olarak, β1 adrenerjik reseptörler kalp üzerinde onların oran, kasılma, ve dromotropi, sistemik kan basıncındaki düşüşü telafi etmeye yardımcı olur. Α'nın aksine1 seçici bloke ediciler, fentolamin ayrıca α2 ağırlıklı olarak işlev gören reseptörler presinaptik olumsuz geribildirim norepinefrin salınımı için. Bu negatif geri besleme fentolamini ortadan kaldırarak, daha az regüle edilmiş norepinefrin salınımına yol açar ve bu da kalp hızında daha şiddetli bir artışa neden olur.[4]

Kullanımlar

Fentolamin için birincil uygulama, hipertansif acil durumlar en önemlisi feokromositoma.[5]

Tedavisinde de faydası vardır. kokain - genellikle kaçınılması gereken kardiyovasküler komplikasyonlar β-engelleyiciler (Örneğin. metoprolol ), karşı konulmamış α-adrenerjik aracılı koroner vazokonstriksiyon kötüleşen miyokardiyal iskemi ve hipertansiyon[6][7]. Bu endikasyon için fentolaminin birinci basamak ajan olmadığına dikkat etmek önemlidir. Phentolamine sadece tam olarak yanıt vermeyen hastalara verilmelidir. benzodiazepinler, nitrogliserin, ve Kalsiyum kanal blokerleri.[8][9]

Enjeksiyonla verildiğinde kan damarlarının genişletmek, böylece kan akışını arttırır. Penise (intrakavernozal) enjekte edildiğinde penise giden kan akışını artırarak ereksiyona neden olur.[10]

İçinde saklanabilir çarpışma arabaları ikincil şiddetli periferik vazokonstriksiyona karşı koymak için ekstravazasyon periferik olarak yerleştirilmiş vazopresör infüzyonlar, tipik olarak norepinefrin. Adrenalin infüzyonlar, esas olarak reseptörünü α reseptörlerinden daha fazla uyardıklarından norepinefrinden daha az vazokonstriktiftir, ancak etki doza bağımlı kalır.

Phentolamine ayrıca teşhis ve tedavi edici rollere sahiptir. kompleks bölgesel ağrı sendromu (refleks sempatik distrofi).[11]

Phentolamine, diş hekimliği alanında lokal anestezik tersine çevirici ajan olarak pazarlanmaktadır. OraVerse markasıyla, anesteziyi uzatmak için birçok lokal anestetikte kullanılan lokal vazokonstriktör özelliklerini tersine çevirmek için tasarlanmış bir fentolamin mesilat enjeksiyonudur.[12]

Kimya

Fentolamin, 2-klorometilimidazolin kullanılarak 3- (4-metilanilino) fenolün alkilasyonu ile sentezlenebilir:[13][14]

Phentolamine synthesis.png

Yan etkiler

Referanslar

  1. ^ Jewell JR, Longworth DL, Stoller JK, Casey D (2003). Cleveland Clinic iç hastalıkları vaka incelemeleri. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. s. 32. ISBN  0-7817-4266-8.
  2. ^ Fentolamin ABD Ulusal Tıp Kütüphanesinde Tıbbi Konu Başlıkları (MeSH)
  3. ^ Brock G (2000). "Oral fentolamin (Vasomax)". Bugünün İlaçları. Barselona, ​​İspanya. 36 (2–3): 121–4. doi:10.1358 / dot.2000.36.2-3.568785. PMID  12879109.
  4. ^ Shen H (2008). Resimli Farmakoloji Bellek Kartları: Farmakolojik Bellek. Mini inceleme. s. 14. ISBN  978-1-59541-101-3.
  5. ^ Tuncel M, Ram VC (2003). "Hipertansif acil durumlar. Etiyoloji ve yönetim". American Journal of Cardiovascular Drugs: Drugs, Devices and Other Interventions. 3 (1): 21–31. doi:10.2165/00129784-200303010-00003. PMID  14727943. S2CID  1993954.
  6. ^ Schurr, James W .; Gitman, Brenda; Belchikov, Yuly (2014). "Tartışmalı Terapötikler: β-Adrenerjik Antagonist ve Kokainle İlişkili Kardiyovasküler Komplikasyonlar İkilemi". Farmakoterapi: İnsan Farmakolojisi ve İlaç Tedavisi Dergisi. 34 (12): 1269–1281. doi:10.1002 / phar.1486. ISSN  1875-9114. PMID  25224512.
  7. ^ Freeman, Kalev; Feldman, James A. (2008). "Kokain, Miyokardiyal Enfarktüs ve β-Blokerler: Denklemi Yeniden Düşünme Zamanı mı?". Acil Tıp Yıllıkları. 51 (2): 130–134. doi:10.1016 / j.annemergmed.2007.08.020. ISSN  0196-0644. PMID  17933425.
  8. ^ Hollander JE, Henry TD (Şubat 2006). "Kokainle ilişkili göğüs ağrısı olan hastanın değerlendirilmesi ve yönetimi". Kardiyoloji Klinikleri. 24 (1): 103–14. doi:10.1016 / j.ccl.2005.09.003. PMID  16326260.
  9. ^ Chan GM, Sharma R, Price D, Hoffman RS, Nelson LS (Eylül 2006). "Kokainle ilişkili akut koroner sendrom (CAACS) için fentolamin tedavisi". Tıbbi Toksikoloji Dergisi. 2 (3): 108–11. doi:10.1007 / BF03161019. PMC  3550159. PMID  18072128.
  10. ^ Bella AJ, Brock GB (2004). "Erektil disfonksiyon için intrakavernöz farmakoterapi". Endokrin. 23 (2–3): 149–55. doi:10.1385 / ENDO: 23: 2-3: 149. PMID  15146094. S2CID  13056029.
  11. ^ Rowbotham MC (Haziran 2006). "Karmaşık bölgesel ağrı sendromunun farmakolojik tedavisi". Klinik Ağrı Dergisi. 22 (5): 425–9. doi:10.1097 / 01.ajp.0000194281.74379.01. PMID  16772796. S2CID  17837280.
  12. ^ Malamed S (Ocak 2009). "Lokal anestezide yenilikler nelerdir?" SAAD Özeti. 25: 4–14. PMID  19267135.
  13. ^ Bize 2503059 1950'de yayınlanan Miescher K, Marxer A, Urech E, "2- (N: N-difenil-aminometil) imidazolinler", Ciba Pharmaceuticals Products, Inc. 
  14. ^ Urech E, Marxer A, Miescher K (1950). "2-Aminoalkilimidazolin". Helv. Chim. Açta. 33 (5): 1386–407. doi:10.1002 / hlca.19500330539.
  15. ^ "Enjeksiyonluk Fentolamin Mesilatın Ortak Yan Etkileri (Phentolamine Mesylate)". İlaç Merkezi - RxList.

Dış bağlantılar

  • "Fentolamin". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.