Amlexanox - Amlexanox

Amlexanox
Amlexanox.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerAftazol
AHFS /Drugs.comMonografi
MedlinePlusa601017
Rotaları
yönetim		Topikal
ATC kodu
Farmakokinetik veri
Eliminasyon yarı ömür3,5 saat
BoşaltımBöbrek (17%)
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.230.878 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC16H14N2Ö4
Molar kütle298.298 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Amlexanox (ticari unvan Aftazol) bir antienflamatuvar antialerjik immünomodülatör nükseden tedavi etmek için kullanılır aftöz ülserler (pamukçuk yaraları) ve (Japonya'da) birkaç enflamatuar durumlar. Bu ilaç ABD'de kesildi.[1]

Tıbbi kullanımlar

Amlexanox, tekrarlayan hastalıklar için ortak bir topikal tedavinin aktif bileşenidir. aftöz ülserler ağız (pamukçuk),[2] her iki iyileşme süresini azaltmak[3] ve ağrı.[4] Amlexanox% 5 macun iyi tolere edilir,[5] ve tipik olarak günde dört kez doğrudan ülserlere uygulanır.[3] 2011 yılında yapılan bir inceleme, tekrarlayan pamukçuklar için araştırılan sekiz tedavinin en etkili tedavisi olduğunu buldu.[6] Aynı zamanda ilişkili ülserleri tedavi etmek için de kullanılır. Behçet hastalığı.[7]

Japonya'da tedavi etmek için kullanılır bronşiyal astım, alerjik rinit ve konjunktivit.[8]

Kontrendikasyonlar

İlaç, alerjisi olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.[3]

Yan etkiler

Amlexanox hafif ağrılı bir batma veya yanma hissi, mide bulantısı veya ishale neden olabilir.[3]

Hareket mekanizması

İlaç bir antienflamatuvar,[8] antialerjik[9] immünomodülatör.[10]

Etki mekanizması iyi belirlenmemiştir, ancak salgılanmasını engelleyerek iltihabı önleyebilir. histamin ve lökotrienler.[8] Seçici olarak inhibe ettiği gösterilmiştir TBK1 ve IKK-ε, obez farelerde gıda alımını etkilemeden tersine çevrilebilir kilo kaybı ve gelişmiş insülin duyarlılığı, azalmış inflamasyon ve zayıflatılmış hepatik steatoz üretir.[11] İstatistiksel olarak önemli bir azalma sağladı Glikozlanmış hemoglobin ve fruktozamin obez hastalarda 2 tip diyabet ve alkolden bağımsız karaciğer yağlanması[12]

Kimya

Kimyasalın kendisi kokusuz, beyaz ila sarımsı beyaz bir tozdur.[8]

Hasta kullanımı için% 5'lik preparat, yapışkan bir bej macundur,[3][8] ve bazı ülkelerde ağızdaki ülsere yapışan bir tablet olarak da mevcuttur.[4]

Farmakokinetik

Aftöz ülsere uygulanan Amlexanox büyük ölçüde kan yoluyla emilir. gastrointestinal sistem; önemsiz bir miktar girer kan dolaşımı ülserin kendisi aracılığıyla. Tek bir 100 mg dozdan sonra, ortalama maksimum serum konsantrasyon, uygulamadan 2,4 +/- 0,9 saat sonra, eliminasyon yarılanma ömrü (idrar yoluyla) 3,5 +/- 1,1 saattir. Çoklu günlük uygulamalarda (günde dört doz), bir hafta sonra kararlı durum serum seviyeleri oluşur ve dört hafta sonra hiçbir birikim olmaz.[8]

Tarih

Aftöz ülserler için bir tedavi olarak kullanımı için patent Kasım 1994'te buluş sahipleri Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala ve Charles G. Smith'e verilmiş ve Chemex Pharmaceuticals, Inc.'e devredilmiştir.[13]

Toplum ve kültür

Ekonomi

2011 yılında yapılan bir inceleme, bir haftalık amlexanox% 5 macununun 30 dolara mal olduğunu buldu.[6]

Araştırma

Bir inceleme, Temmuz 2011 itibariyleDiğer pamukçuk tedavilerinin yanı sıra etkinliğini araştıran sağlam çalışmalara hala ihtiyaç vardı.[14]

Çünkü bu bir inhibitör of protein kinazlar TBK1 ve IKK-ε,[11] dahil olan etiyoloji nın-nin tip II diyabet ve obezite,[15] amlexanox, bu hastalıklarla ilgili olarak insan klinik deneyleri testi için aday olabilir.[11]

Sentez

Amlexanox sentezi:[16]

Referanslar

  1. ^ "Amlexanox (Aphthasol®)". Arşivlenen orijinal 20 Kasım 2013 tarihinde. Alındı 20 Kasım 2013.
  2. ^ Gonsalves WC, Chi AC, Neville BW (Şubat 2007). "Yaygın oral lezyonlar: Bölüm I. Yüzeyel mukozal lezyonlar". Fam Hekim Am. 75 (4): 501–7. PMID  17323710.
  3. ^ a b c d e "Amlexanox". MedlinePlus. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi. Şubat 2009. Alındı 12 Şubat 2013.
  4. ^ a b Plewa MC (Mart 2012). "Pediatrik Aft Ülseri Tedavisi ve Yönetimi". Medscape Referansı. Medscape. Alındı 14 Şubat 2013.
  5. ^ "Amlexanox". PubChem. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi. Alındı 12 Şubat 2013.
  6. ^ a b Bailey J, McCarthy C, Smith RF (Ekim 2011). "Klinik araştırma. Tekrarlayan pamukçukları tedavi etmenin en etkili yolu nedir?". J Fam Uygulaması. 60 (10): 621–32. PMID  21977491.
  7. ^ Yousefi M, Ferringer T, Lee S, Bang D (Temmuz 2012). "Behçet Hastalığı Tedavisi ve Yönetiminin Dermatolojik Yönleri". Medscape Referansı. Medscape. Alındı 14 Şubat 2013.
  8. ^ a b c d e f Bell J (2005). "Tekrarlayan aftöz ülserlerin tedavisi için Amlexanox". Clin Drug Investig. 25 (9): 555–66. doi:10.2165/00044011-200525090-00001. PMID  17532700.
  9. ^ "Amlexanox". MeSH. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi. 2009. Alındı 12 Şubat 2013.
  10. ^ Elad S, Epstein JB, von Bültzingslöwen I, Drucker S, Tzach R, Yarom N (Mart 2011). "Oral mukozal koşulların yönetimi için topikal immünomodülatörler, sistematik bir inceleme; Bölüm II: çeşitli ajanlar". Expert Opin Emerg Drugs. 16 (1): 183–202. doi:10.1517/14728214.2011.528390. PMID  21244328.
  11. ^ a b c Reilly SM, Chiang SH, Decker SJ, Chang L, Uhm M, Larsen MJ, Rubin JR, Mowers J, White NM, Hochberg I, Downes M, Yu RT, Liddle C, Evans RM, Oh D, Li P, Olefsky JM , Saltiel AR (Şubat 2013). "TBK1 ve IKK-ɛ protein kinazlarının bir inhibitörü, farelerde obezite ile ilişkili metabolik işlev bozukluklarını iyileştirir". Nat. Orta. 19 (3): 313–21. doi:10.1038 / nm.3082. PMC  3594079. PMID  23396211.
  12. ^ Oral, E.A., Reilly, S.M., Gomez, A.V., Meral, R., Butz, L., Ajluni, N., ... & Rus, D. (2017). IKKɛ ve TBK1'in inhibisyonu, tip 2 diyabetli hastaların bir alt grubunda glikoz kontrolünü iyileştirir. Hücre Metabolizması, 26 (1), 157-170. doi:10.1016 / j.cmet.2017.06.006
  13. ^ ABD patenti 5362737, Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala, Charles G. Smith, "Aftöz ülserleri ve diğer mukokutanöz hastalıkları amlexanox ile tedavi etme yöntemleri", Chemex Pharmaceuticals, Inc. 
  14. ^ Kuteyi T, Okwundu CI (2012). Kuteyi, Teslim (ed.). "HIV ile ilgili oral ülserler için topikal tedaviler". Cochrane Database Syst Rev. 1: CD007975. doi:10.1002 / 14651858.CD007975.pub2. PMID  22258979.
  15. ^ Chiang SH, Bazuine M, Lumeng CN, Geletka LM, Mowers J, White NM, Ma JT, Zhou J, Qi N, Westcott D, Delproposto JB, Blackwell TS, Yull FE, Saltiel AR (Eylül 2009). "Protein kinaz IKKepsilon obez farelerde enerji dengesini düzenler". Hücre. 138 (5): 961–75. doi:10.1016 / j.cell.2009.06.046. PMC  2756060. PMID  19737522.
  16. ^ Nohara, A .; Ishiguro, T .; Ukawa, K .; Sugihara, H .; Maki, Y .; Sanno, Y. (1985). "Antianafilaktik Ajanlar Üzerine Çalışmalar. 7. Antialerjik 5-Okso-5H-1] benzopirano2,3-b] piridinlerin Sentezi". Tıbbi Kimya Dergisi. 28 (5): 559–68. doi:10.1021 / jm50001a005. PMID  3989816.