Uzun etkili beta-adrenoseptör agonisti - Long-acting beta-adrenoceptor agonist
| Uzun etkili beta-adrenoseptör agonisti | |
|---|---|
| İlaç sınıfı | |
 Salmeterol —Uzun oyunculuğa bir örnek β2 adrenoreseptör agonisti | |
| Vikiveri'de |
Uzun etkili β adrenoseptör agonistleri (LABA, daha spesifik olarak, uzun etkili β2 adrenerjik reseptör agonistleri ) genellikle orta ila şiddetli kalıcılar için reçete edilir. astım hastalar veya hastalar kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH). Daha kısa etkili olma ihtiyacını azaltmak için tasarlanmıştır β2 agonistler gibi salbutamol (albuterol) 4 ila 6 saatlik salbutamol süresine kıyasla yaklaşık 12 saatlik bir etki süresine sahip oldukları için, onları yüksek dozda kortikosteroidleri korumak için aday yapar.[kaynak belirtilmeli ] veya noktürnal astımı tedavi etmek ve KOAH'lı hastalarda semptomatik iyileşme sağlamak. Nın istisnası ile formoterol, uzun etkili β2 agonistler, salbutamole kıyasla daha yavaş etki başlangıcıları nedeniyle akut astım alevlenmelerinin tedavisi için önerilmemektedir. Uzun etki süreleri, adrenerjik reseptörler üzerindeki bir ekzozite bağlanan uzun, lipofilik bir yan zincirin eklenmesinden kaynaklanmaktadır. Bu, molekülün aktif kısmının sürekli olarak bağlanmasına ve çözülmesine izin verir. β2 reseptörler akciğerlerdeki düz kasta.
Tıbbi kullanımlar
İnhale steroidlerle birleştirildiğinde, beta adrenoseptör agonistleri semptomları iyileştirebilir.[1][2] Çocuklarda bu fayda belirsizdir ve potansiyel olarak zararlı olabilir.[2] Hem çocuklarda hem de yetişkinlerde alevlenme dahil olmak üzere şiddetli semptom riskinin artması nedeniyle beraberinde steroid olmadan kullanılmamalıdır.[3] Bir 2018 meta-analizi, tek başına düzenli salmeterol ile ilgili önceki meta-analizde bildirilen ciddi yan etkilerin artmasının, düzenli inhale kortikosteroidin ek kullanımıyla ortadan kaldırılıp kaldırılmadığını belirleyemedi.[4] Daha fazla bilgi sağlamak için büyük sürveyans çalışmaları devam etmektedir. Salmeterol inhale steroid ile birlikte kullanıldığında astıma bağlı ölüm ve astıma bağlı ciddi yan etkiler çok az görülmüştür.[5][6] En azından formoterol Steroidler kullanıldığında bile risk artışı var gibi görünüyor[7] ve bu risk salmeterol için göz ardı edilmemiştir.[8]
Ajanlar
Şu anda mevcut olan bazı uzun etkili2 adrenoseptör agonistleri şunları içerir:
Uluslararası tescilli olmayan isim (HAN): Ticaret (marka) adı
- arformoterol: Brovana (bazıları ultra-LABA olduğunu düşünüyor)[9]
- bambuterol: Bambec, Oxeol
- Clenbuterol: Dilaterol, Spiropent
- formoterol: Foradil, Oxis, Perforomist
- salmeterol: Serevent
- protokilol: Ventaire
Ultra-LABA'lar
Birkaç uzun etkili p adrenoreseptör agonisti, günde bir kez dozlamaya izin veren 24 saatlik bir etki süresine sahiptir. Ultra uzun etkili β adrenoreseptör agonistleri (ultra-LABA'lar) olarak kabul edilirler.[10] ve şimdi onaylandı.
- indacaterol: tarafından onaylandı Avrupa İlaç Ajansı (EMA) 30 Kasım 2009,[11] ve ticari adı altında Rus FDA-eşdeğeri tarafından Onbrez Breezhaler. Birleşik Devletlerde. tarafından onaylandı Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) ticari adı altında Arcapta Neohaler 1 Temmuz 2011)[12]
- olodaterol: bazı Avrupa ülkeleri ve Rusya'da ve ABD tarafından onaylanmıştır. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) 31 Temmuz 2014 altında Striverdi Respimat[13]
- Vilanterol ultra-LABA tek başına değil, sadece kombinasyon ilaçlarının bir bileşeni olarak mevcuttur:
- ile flutikazon furoat: Breo Ellipta (BİZE. ), Relvar Ellipta (AB, RU ). Bu kombinasyondaki bu ikinci ilaç, sentetik inhale kortikosteroiddir. flutikazon furoat. Bu ürün, FDA tarafından Mayıs 2013'te, tedavi için günde bir kez inhalasyon tedavisi olarak onaylanmıştır. kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH)
- ile umeklidinyum bromür: Anoro Ellipta. Umeclidinium bromide uzun etkili bir muskarinik antagonist.[14] Bu kombinasyon 18 Aralık 2013'te FDA tarafından onaylandı.[15] KOAH'ın uzun süreli idame tedavisi için. 28 Mart 2014 tarihinde Avrupa ülkelerinde onaylandı[16] ve Rusya'da[17] aynı ticari isim altında
Ultra-LABA'lar geliştiriliyor
 | Bu bölümün olması gerekiyor güncellenmiş. (Şubat 2020) |
- abediterol (kod adı LAS100977)[18][19]
- Salmefamol (salbutamol ve para-metoksiamfetamin (PMA) melez)[kaynak belirtilmeli ]
Başarısız temsilciler
- carmoterol (eski adıyla TA-2005):[19] geliştirme sona erdi[20]
- PF-610355: geliştirme sona erdi[21]
Endişeler
İnhale LABA'ların kullanımı, sonuçta ortaya çıkan iyileştirilmiş semptom kontrolü için astım kılavuzlarında hala tavsiye edilirken,[22] Salmeterolün astım ölümlerinin küçük risklerini artırabileceğine ve bu ek riskin, inhale steroidlerin (örn.) ek kullanımıyla azaltılmayacağına dair 33.826 katılımcının yer aldığı 19 çalışmadan elde edilen toplu sonuçların büyük bir meta-analiziyle daha fazla endişeye yol açılmıştır. kombinasyon ürününde olduğu gibi flutikazon / salmeterol ).[23]Bu, LABA'ların astım semptomlarını hafifletmesine rağmen, bronşiyal inflamasyonu ve duyarlılığı da uyarı olmaksızın teşvik etmelerinden kaynaklanıyor gibi görünüyor.[24]
18 Şubat 2011'de FDA, uzun etkili β agonistler için bir güvenlik uyarısı yayınladı.[25]
Referanslar
- ^ Higashi, AS; Zhu S; Stafford RS; Alexander GC (2011). "Ayakta astım tedavisindeki ulusal eğilimler, 1997-2009". Genel Dahiliye Dergisi. 26 (12): 1465–70. doi:10.1007 / s11606-011-1796-4. PMC 3235617. PMID 21769507.
- ^ a b Ducharme, Francine M; Ni Chroinin, Muireann; Yeşiltaş, Ilana; Lasserson, Toby J (12 Mayıs 2010). "Yetişkinlerde ve çocuklarda kronik astım için aynı doz inhale kortikosteroidlere karşı inhale kortikosteroidlere uzun etkili beta2-agonistlerin eklenmesi". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı (5): CD005535. doi:10.1002 / 14651858.CD005535.pub2. PMC 4169792. PMID 20464739.
- ^ Fanta CH (Mart 2009). "Astım". New England Tıp Dergisi. 360 (10): 1002–14. doi:10.1056 / NEJMra0804579. PMID 19264689.
- ^ Cates, Christopher J .; Schmidt, Stefanie; Ferrer, Montse; Sayer, Ben; Waterson, Samuel (3 Aralık 2018). "Astım için düzenli salmeterol içeren ve içermeyen inhale steroidler: ciddi yan etkiler". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 12: CD006922. doi:10.1002 / 14651858.CD006922.pub4. ISSN 1469-493X. PMC 6524619. PMID 30521673.
- ^ Cates CJ, Cates MJ (2008). Cates, Christopher J (ed.). "Kronik astım için salmeterol ile düzenli tedavi: ciddi yan etkiler". Cochrane Database Syst Rev (3): CD006363. doi:10.1002 / 14651858.CD006363.pub2. PMC 4015854. PMID 18646149.
- ^ "FDA İlaç Güvenliği İletişimi: Uzun Etkili Beta-Agonistler (LABA'lar) adı verilen uzun etkili inhale astım ilaçları için yeni güvenlik gereksinimleri". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). Şubat 2010. Arşivlenen orijinal 2017-11-02 tarihinde. Alındı 2019-12-16.
Mevcut bilgilere dayanarak FDA, astım semptomlarının şiddetli alevlenmesi riskinin arttığı sonucuna vararak, pediyatrik ve yetişkin hastalarda hastaneye yatışa ve astım tedavisi için LABA kullanan bazı hastalarda ölüme yol açmaktadır. Ajans, bu ürünlerin güvenli kullanımını iyileştirmek için REMS ve sınıf etiketi değişikliklerini talep ediyor.
- ^ Cates, CJ; Cates, MJ (18 Nisan 2012). "Kronik astım için düzenli formoterol tedavisi: ciddi yan etkiler". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 4 (4): CD006923. doi:10.1002 / 14651858.CD006923.pub3. PMC 4017186. PMID 22513944.
- ^ Cates, CJ; Cates, MJ (16 Temmuz 2008). "Kronik astım için salmeterol ile düzenli tedavi: ciddi yan etkiler". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı (3): CD006363. doi:10.1002 / 14651858.CD006363.pub2. PMC 4015854. PMID 18646149.
- ^ Matera, MG; Cazzola, M (2007). "Ultra Uzun Oyunculuk β2-Adrenoseptör Agonistleri: Astım ve KOAH için Ortaya Çıkan Bir Terapötik Seçenek mi? ". İlaçlar. 67 (4): 503–15. doi:10.2165/00003495-200767040-00002. PMID 17352511. Alındı 7 Mart 2016.
- ^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (Temmuz 2005). "Astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı için geliştirilmekte olan ultra uzun etkili beta 2-agonistler". Expert Opin Investig İlaçlar. 14 (7): 775–83. doi:10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567.
- ^ Onbrez Breezhaler için Avrupa Kamu Değerlendirme Raporu Arşivlendi 2010-01-16'da Wayback Makinesi
- ^ "FDA, Arcapta Neohaler'i kronik obstrüktif akciğer hastalığını tedavi etmek için onayladı" (Basın bülteni). BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 2011-07-01. Arşivlenen orijinal 2011-07-03 tarihinde. Alındı 2011-07-02.
- ^ "Günde bir kez uygulanan yeni Striverdi (olodaterol) Respimat ilk AB ülkelerinde onay alıyor". Boehringer Ingelheim. 18 Ekim 2013.
- ^ "Oral İnhalasyon Kullanımı için Incruse Ellipta (umeclidinium inhalation powder). Full Reçete Bilgileri" (PDF). GlaxoSmithKline, Araştırma Üçgeni Parkı, NC 27709. Alındı 22 Şubat 2016.
- ^ "FDA, kronik obstrüktif akciğer hastalığını tedavi etmek için Anoro Ellipta'yı onayladı". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). Arşivlenen orijinal 24 Mart 2016 tarihinde. Alındı 25 Mart 2016.
- ^ "Değerlendirme raporu: Anoro. INN: umeclidinium bromide / vilanterol" (PDF). Avrupa İlaç Ajansı. Alındı 25 Mart 2016.
- ^ "Eyalet Nedicines Sicili: Anoro Ellipta (vilanterol + umeklidinyum bromür)". Rusya Devleti Tıbbi Ürünler Sicili (Rusça). Alındı 25 Mart 2016.
- ^ Beier, J; Fuhr, R; Massana, E; Jiménez, E; Seoane, B; de Miquel, G; Ruiz, S (Ekim 2014). "Abediterol (LAS100977), uzun etkili yeni bir β2-agonist: İnatçı astımda etkinlik, güvenlik ve tolere edilebilirlik ". Solunum Yolu. 108 (10): 1424–1429. doi:10.1016 / j.rmed.2014.08.005. PMID 25256258. Alındı 25 Mart 2016.
- ^ a b Cazzola, Mario; Luigino Calzetta; Maria Gabriella Matera3 (Mayıs 2011). "β2-adrenoseptör agonistleri: şimdiki ve gelecekteki yön". Br J Pharmacol. 163 (1): 4–17. doi:10.1111 / j.1476-5381.2011.01216.x. PMC 3085864. PMID 21232045.
- ^ "Chiesi: Yıllık Rapor 2010" (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. s. 20. Alındı 27 Mart 2016.
- ^ "AdisInsight: PF 610355". Springer International Publishing AG. Alındı 25 Mart 2016.
- ^ British Thoracic Society & Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN). Astım Tedavisine İlişkin İngiliz Rehberi. Kılavuz No. 63. Edinburgh: SIGN; 2004. (HTML Arşivlendi 2006-06-18 Wayback Makinesi, Tam PDF Arşivlendi 2006-07-24 de Wayback Makinesi, Özet PDF Arşivlendi 2006-07-24 de Wayback Makinesi )
- ^ Salpeter S, Buckley N, Ormiston T, Salpeter E (2006). "Meta-analiz: uzun etkili beta-agonistlerin şiddetli astım alevlenmeleri ve astımla ilişkili ölümler üzerindeki etkisi". Ann Intern Med. 144 (12): 904–12. doi:10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126. PMID 16754916.
- ^ Krishna Ramanujan (9 Haziran 2006). Cornell ve Stanford araştırmacıları, "Yaygın astım inhalerleri astıma bağlı ölümlerin yüzde 80'ine kadar neden olduğunu iddia ediyor". ChronicalOnline - Cornell Üniversitesi.
- ^ "Beşeri Tıbbi Ürünler için Güvenlik Uyarıları> Uzun Etkili Beta-Agonistler (LABA'lar): Yeni Güvenli Kullanım Koşulları". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). Arşivlenen orijinal 22 Mart 2016 tarihinde. Alındı 25 Mart 2016.
