Benfotiamin - Benfotiamine

Benfotiamin
Benfotiamine.svg
Benfotiamine ball-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimlerMilgamma
Diğer isimlerS-Benzoiltiamin O-monofosfat
AHFS /Drugs.comUluslararası İlaç İsimleri
Rotaları
yönetim		Oral
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.040.906 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H23N4Ö6PS
Molar kütle466.45 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Benfotiamin (RINN veya S-benzoiltiamin Ömonofosfat) sentetik bir S-asil türevi tiamin İlaç olarak satılan (B1 vitamini) veya diyet takviyesi tedavi etmek diyabetik nöropati. Kombinasyon ilaçlar ile piridoksin veya siyanocobalamin ayrıca pazarlanmaktadır.

Benfotiamine Japonya'da geliştirilip icat edildi, ardından Wada, Takagi, Minakami tarafından uluslararası olarak rapor edildi. et al. 1961'de.[1]

Kullanımlar

Benfotiamine öncelikle bir Karşı ilaç üzerinde tedavi etmek diyabetik nöropati;[2] klinik deney sonuçları karışıktır, kısmen yararlı bulmuştur veya plasebodan farklı değildir.[3][4]

Yan etkiler

Yan etkilere ilişkin çok az yayınlanmış veri vardır; bir çalışmada kombinasyon ilaç Benfotiamin, piridoksin ve siyanokobalamin ile ilacı alan kişilerin yaklaşık% 8'i mide bulantısı, baş dönmesi, mide ağrısı ve kilo artışı yaşadı ve bunların tümü yaygın, normal yaşlanma süreciyle güçlü bir şekilde ilişkilidir. [5]

Farmakoloji

Benfotiamin, tiamin tuzlarından daha biyoyararlanıma sahiptir.[6] kas, beyin, karaciğer ve böbrekte daha yüksek tiamin seviyeleri sağlamak.[5]

Benfotiamin, S-benzoiltiamine defosforile edilir. ekto-alkalin fosfatazlar bağırsak mukozasında bulunur ve daha sonra tiamine hidrolize edilir. tiyoesterazlar karaciğerde.[7]

Benfotiamin, esas olarak, transketolaz aktivitesindeki bir artış yoluyla periferik dokular üzerinde etkilidir.[7][5][8]

Kimya

Benfotiamine sentetik bir S-asildir B vitamini1 analog; kimyasal adı S-benzoiltiamin O-monofosfattır.[9] Benfotiamin, tiamin vitamininin bir lipid türevidir. Su veya diğer sulu çözücüler içinde çok düşük çözünürlüğe sahiptir.[7]

Toplum ve kültür

2017 itibariyle, benfotiamine bir farmasötik ilaç Arjantin, Bosna Hersek, Bulgaristan, Kolombiya, Çek Cumhuriyeti, Estonya, Gürcistan, Almanya, Hong Kong, Macaristan, Hindistan, Endonezya, Japonya, Letonya, Litvanya, Polonya, Portekiz, Romanya, Sırbistan, Slovakya, Slovenya, Rusya Federasyonu, Tayvan ve Vietnam şu markalar altında: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma ve Vilotram.[10]

Ayrıca bazı yargı bölgelerinde bir kombinasyon ilaç ile siyanocobalamin Milgamma olarak, ile kombinasyon halinde piridoksin Milgamma olarak, ile kombinasyon halinde metformin Benforce-M olarak ve tiamin Vitafos olarak.[10]

Araştırma

Benfotiamine, laboratuvar modellerinde incelenmiştir diyabetik retinopati, nöropati, ve nefropati.[11] 2015 itibariyle benfotiamin ile ilgili bir klinik çalışma yapılmıştır. diyabetik nefropati.[12]

Benfotiamin uygulaması, hücre içi düzeylerini artırabilir. tiamin difosfat, bir kofaktör transketolaz,[11] ve Alzheimer hastalığının metabolik teorilerine dayanarak, klinik öncesi modellerde çalışılmıştır. Alzheimer hastalığı.[13][açıklama gerekli ]

Referanslar

  1. ^ Wada, T .; Takagi, H .; Minakami, H .; Hamanaka, W .; Okamoto, K .; Ito, A .; Sahashi, Y. (21 Temmuz 1961). "Yeni Bir Tiamin Türevi, S-Benzoilthiamine O-Monophosphate". Bilim. 134 (3473): 195–196. Bibcode:1961Sci ... 134..195W. doi:10.1126 / science.134.3473.195. PMID  13782394.
  2. ^ McCarty, Mark F .; Inoguchi, Toyoshi (2008). "11. Oksidan Stresi, Diyabet ve Metabolik Sendromun Vasküler Komplikasyonlarını Önlemek İçin Bir Strateji Olarak Hedefleme". Pasupuleti'de, Vijai K .; Anderson, James W. (editörler). Nutrasötikler, glisemik sağlık ve tip 2 diyabet (1. baskı). Ames, Iowa: Wiley-Blackwell / IFT Press. s. 213. ISBN  9780813804286.
  3. ^ Javed, S; Alam, U; Malik, RA (Aralık 2015). "Ağrıyla yanma: diyabetik nöropati için tedaviler". Diyabet, Obezite ve Metabolizma. 17 (12): 1115–25. doi:10.1111 / dom.12535. PMID  26179288.
  4. ^ Javed, S; Petropoulos, IN; Alam, U; Malik, RA (Ocak 2015). "Ağrılı diyabetik nöropatinin tedavisi". Kronik Hastalıkta Terapötik Gelişmeler. 6 (1): 15–28. doi:10.1177/2040622314552071. PMC  4269610. PMID  25553239.
  5. ^ a b c Gıda Katkı Maddeleri ve Besin Kaynakları Paneli Gıdaya eklendi (2008). "Bilimsel Görüş: Benfotiamine, tiamin monofosfat klorür ve tiamin pirofosfat klorür, besin takviyelerine besin amaçlı eklenen B1 vitamini kaynakları olarak" (PDF). EFSA Dergisi. 864: 1–31.
  6. ^ Bitsch, Roland; Wolf, Martin; Moeller, Joerg; Heuzeroth, Lothar; Grueneklee, Dieter (1991). "Suda Çözünür Tiyamin Türevine Karşılaştırıldığında Lipofilik Benfotiaminin Biyoyararlanım Değerlendirmesi". Ann Nutr Metab. 35 (5): 292–296. doi:10.1159/000177659. PMID  1776825.
  7. ^ a b c Patel, S. M .; Patel, R. P .; Prajapati, B.G. (2012). Patel, S (ed.). "Katı dağılım tekniği ile tiaminin bir lipit türevi olan benfotiaminin çözünürlük artışı". Eczacılık ve Biyolojik Bilimler Dergisi. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi ve Ulusal Sağlık Enstitüleri: J Pharm Bioallied Sci. 4 (Ek 1): S104 – S105. doi:10.4103/0975-7406.94157. PMC  3467834. PMID  23066179.
  8. ^ Yamazaki, M (1968). "Emilimiyle ilgili çalışmalar S-benzoiltiamin Ö-monofosfat: (I) Doku homojenatlarında metabolizma ". Vitaminler. 38 (1): 12–20.
  9. ^ Balakumar, P; Rohilla, A; Krishan, P; Solairaj, P; Thangathirupathi, A (Haziran 2010). "Benfotiaminin çok yönlü terapötik potansiyeli". Farmakolojik Araştırma. 61 (6): 482–8. doi:10.1016 / j.phrs.2010.02.008. PMID  20188835.
  10. ^ a b "Benfotiamine International markaları". Drugs.com. Alındı 14 Mart 2017.
  11. ^ a b Balakumar P, Rohilla A, Krishan P, Solairaj P, Thangathirupathi A (2010). "Benfotiaminin çok yönlü terapötik potansiyeli". Pharmacol Res. 61 (6): 482–8. doi:10.1016 / j.phrs.2010.02.008. PMID  20188835.
  12. ^ Raval, AD; Thakker, D; Rangoonwala, AN; Gor, D; Walia, R (12 Ocak 2015). "B vitamini ve diyabetik böbrek hastalığı için türevleri". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 1: CD009403. doi:10.1002 / 14651858.CD009403.pub2. PMID  25579852.
  13. ^ Gibson, GE; Hirsch, JA; Cirio, RT; Ürdün, BD; Fonzetti, P; Elder, J (Temmuz 2013). "Alzheimer Hastalığında anormal tiamine bağımlı süreçler. Diyabetten dersler". Moleküler ve Hücresel Nörobilim. 55: 17–25. doi:10.1016 / j.mcn.2012.09.001. PMC  3609887. PMID  22982063.