Nisoldipin - Nisoldipine
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Sular, Baymycard, Syscor |
| AHFS /Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a696009 |
| Gebelik kategori |
|
| Rotaları yönetim | Oral |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 4–8% |
| Protein bağlama | >99% |
| Metabolizma | CYP3A4 |
| Eliminasyon yarı ömür | 7-12 saat |
| Boşaltım | İdrar yoluyla% 70–80 |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.058.534  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C20H24N2Ö6 |
| Molar kütle | 388.414 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
  (Bu nedir?) (Doğrulayın) | |
Nisoldipin kronik tedavi için kullanılan farmasötik bir ilaçtır anjina pektoris ve hipertansiyon. Bu bir kalsiyum kanal bloker of dihidropiridin sınıf. Satılıyor Amerika Birleşik Devletleri altında tescilli isim Sular. Nisoldipin, kalp kan damarları için tropizme sahiptir.[1]
1975'te patentlendi ve 1990'da tıbbi kullanım için onaylandı.[2]
Kontrendikasyonlar
Nisoldipin olan kişilerde kontrendikedir kardiyojenik şok, kararsız anjina, miyokardiyal enfarktüs ve hamilelik sırasında ve emzirme.[3]
Yan etkiler
Yaygın yan etkiler baş ağrısı, kafa karışıklığı, hızlı kalp atışı ve ödem. Aşırı duyarlılık reaksiyonları nadirdir ve şunları içerir: anjiyoödem.[3]
Etkileşimler
Bu madde karaciğer enzimi tarafından metabolize edilir CYP3A4. Sonuç olarak, CYP3A4 indükleyicileri gibi rifampisin veya karbamazepin nisoldipinin etkinliğini azaltabilirken, CYP3A4 inhibitörleri gibi ketokonazol vücuttaki nisoldipin miktarını 20 kattan fazla arttırın. Greyfurt Suyu ayrıca CYP3A4'ü inhibe ederek nisoldipin konsantrasyonlarını artırır.[3]
Farmakoloji
Hareket mekanizması
Nisoldipin, seçici olarak inhibe eden bir kalsiyum kanal blokeridir. L tipi kalsiyum kanalları.[3]
Referanslar
- ^ Knorr, Andreas M. (1995). "Nisoldipin, iskemik sol ventrikül disfonksiyonunda neden spesifik bir ajandır?". Amerikan Kardiyoloji Dergisi. 75 (13): E36 – E40. doi:10.1016 / S0002-9149 (99) 80446-9. PMID 7726122.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analog Tabanlı İlaç Keşfi. John Wiley & Sons. s. 464. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c d Haberfeld, H, ed. (2019). Avusturya-Kodeks (Almanca'da). Viyana: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.
Dış bağlantılar
- Hastalık Veritabanı (DDB): 30009
- Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (2005). "Beta-karotenin nisoldipinin fotostabilitesi üzerindeki etkisi". Yöntemler Exp Clin Pharmacol'u Bul. 27 (3): 167–71. doi:10.1358 / mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448.
- Missan S, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF (Kasım 2003). "Kardiyak gecikmeli redresör ve içe doğru redresör K + akımlarının nisoldipin tarafından bloke edilmesi". Br. J. Pharmacol. 140 (5): 863–70. doi:10.1038 / sj.bjp.0705518. PMC 1574108. PMID 14530219.
- Hamilton S, Houle L, Thadani U (1999). "Hipertansiyon, anjin ve kalp yetmezliği tedavisinde nisoldipinin hızlı salınan ve kaplama-çekirdek formülasyonları". Heart Dis. 1 (5): 279–88. PMID 11720635.