Tetrabenazin - Tetrabenazine
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Xenazine, Xentra, Nitoman, diğerleri |
| Diğer isimler | Ro-1-9569 |
| AHFS /Drugs.com | Tüketici İlaç Bilgileri |
| Gebelik kategori |
|
| Rotaları yönetim | Ağızla (tabletler ) |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | Düşük, kapsamlı ilk geçiş etkisi |
| Protein bağlama | 82–85% |
| Metabolizma | Hepatik (CYP2D6 aracılı) |
| Eliminasyon yarı ömür | 10 saat ana bileşik (2 ila 8 saat aktif metabolitler)[1] |
| Boşaltım | Böbrek (~% 75) ve dışkı (% 7-16)[2] |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.000.348  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C19H27NÖ3 |
| Molar kütle | 317.429 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| Kiralite | Rasemik karışım |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Tetrabenazin semptomatik tedavisi için bir ilaçtır hiperkinetik hareket bozuklukları. Markalar altında satılmaktadır Nitoman ve Ksenazin diğerleri arasında. 15 Ağustos 2008'de ABD Gıda ve İlaç İdaresi tedavi etmek için tetrabenazin kullanımını onayladı kore ile ilişkili Huntington hastalığı. Başka ilaçlar kullanılmış olmasına rağmen "etiket kapalı, "tetrabenazin ABD'de Huntington hastalığı için onaylanan ilk tedaviydi.[3] Bileşik 1950'lerden beri biliniyor.
Tıbbi kullanımlar
Tetrabenazin bir tedavi olarak kullanılır, ancak bir Çare aşağıdaki gibi hiperkinetik bozukluklar için:[4][5]
- Huntington hastalığı - özellikle, kore ile ilişkili
- Tourette sendromu ve diğeri tik bozuklukları
- Tardif diskinezi,[6] başta olmak üzere birçok antipsikotik ilacın uzun süreli kullanımının ciddi ve bazen geri dönüşü olmayan bir yan etkisi tipik antipsikotikler
- Hemiballizm kontra-lateralden dolayı spontane fırlayan uzuv hareketleri subtalamik çekirdek hasar
Yan etkiler
Çalışmalarda deneklerin en az% 10'unda meydana gelen ve plasebo alan deneklerden en az% 5 daha fazla görülen en yaygın yan etkiler şunlardır: sedasyon veya uyku hali, yorgunluk, uykusuzluk, depresyon, intihar düşünceleri, akatizi, anksiyete ve mide bulantısı.[2]
Uyarılar
Var kutulu uyarı tetrabenazin kullanımı ile ilişkili:[2]
- Huntington hastalığı olan hastalarda depresyon ve intihar düşünceleri ve davranış riskini artırır
- Tetrabenazin kullanımı düşünüldüğünde depresyon ve intihar riskleri ile kore kontrolü için klinik ihtiyaç arasında denge kurun.
- Hastaları depresyonun ortaya çıkması veya kötüleşmesi, intihar eğilimi veya davranışta olağandışı değişiklikler açısından izleyin
- Hastaları, bakıcıları ve aileleri depresyon ve intihar riski konusunda bilgilendirin ve endişe verici davranışları derhal tedavi eden doktora bildirme talimatı verin
- Depresyon öyküsü olan veya önceden intihar girişimi veya düşüncesi olan hastaları tedavi ederken dikkatli olun
- Tetrabenazin, aktif olarak intihar eğilimli hastalarda ve tedavi edilmemiş veya yetersiz tedavi edilmiş depresyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Farmakoloji
Tetrabenazinin kesin etki mekanizması bilinmemektedir. Anti-kore etkisinin, monoaminlerin tersine çevrilebilir tükenmesinden kaynaklandığına inanılmaktadır. dopamin, serotonin, norepinefrin, ve histamin sinir terminallerinden. Tetrabenazin tersine çevrilebilir şekilde inhibe eder veziküler monoamin taşıyıcı 2, monoaminlerin sinaptik veziküllere alımının azalmasına ve ayrıca monoamin depolamasının tükenmesine neden olur.[2]
Ayrıca bakınız
Referanslar
- ^ Yero, T .; Rey, J.A. (2008). "Tetrabenazine (Xenazine), Huntington Hastalığı İçin FDA Onaylı Bir Tedavi Seçeneği". P & T: Formüler Yönetim için Hakemli Bir Dergi. 33 (12): 690–694. PMC 2730806. PMID 19750050.
- ^ a b c d "Oral Kullanım için Xenazine (tetrabenazine) Tabletler. Tam Reçete Bilgileri. Revize: 6/2015" (PDF). H. Lundbeck A / S. Alındı 9 Aralık 2015.
- ^ Huntington hastalığı için ilk ABD ilacı onay aldı[ölü bağlantı ]
- ^ Jankovic J, Plaj J (1997). "Tetrabenazinin hiperkinetik hareket bozukluklarında uzun vadeli etkileri". Nöroloji. 48 (2): 358–62. doi:10.1212 / wnl.48.2.358. PMID 9040721. S2CID 33577525.
- ^ Kenney C, Hunter C, Jankovic J (Ocak 2007). "Hiperkinetik hareket bozukluklarının tedavisinde tetrabenazinin uzun vadeli tolere edilebilirliği". Hareket Bozuklukları. 22 (2): 193–7. doi:10.1002 / mds.21222. PMID 17133512.
- ^ Ondo WG, Hanna PA, Jankovic J (Ağustos 1999). "Tardif diskinezi için tetrabenazin tedavisi: randomize video bant protokolü ile değerlendirme". Amerikan Psikiyatri Dergisi. 156 (8): 1279–81. doi:10.1176 / ajp.156.8.1279 (etkin olmayan 2020-09-01). PMID 10450276.CS1 Maint: DOI Eylül 2020 itibariyle devre dışı (bağlantı)
Dış bağlantılar
- Xenazine reçeteleme bilgisi FDA
- NIMH Veri Havuzu veri sayfası
- "Tetrabenazin" itibaren UMUTLAR: Huntington's Disease Outreach Project for Education at Stanford
- Rxmed.com'da tetrabenazin üzerine detaylı monografi
- Netdoctor.co.uk adresinden tetrabenazin hakkında bilgi