Siklazindol - Ciclazindol

Siklazindol
Ciclazindol yapısı.svg
Klinik veriler
Rotaları
yönetim		Oral
ATC kodu
  • Yok
Farmakokinetik veri
MetabolizmaBöbrek[1]
Eliminasyon yarı ömür~ 32 saat[1]
Boşaltımİdrar, dışkı[1]
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H15ClN2Ö
Molar kütle298.77 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Siklazindol (WY-23409) bir antidepresan ve anorektik uyuşturucu madde of tetrasiklik kimyasal sınıf 1970'lerin ortalarında ve sonunda geliştirildi, ancak hiçbir zaman pazarlanmadı.[2][3] Gibi davranır norepinefrin geri alım inhibitörü ve daha az ölçüde dopamin geri alım inhibitörü.[2][4] Siklazindolün SERT, 5-HT reseptörleri, mACh reseptörleri veya α-adrenerjik reseptörler ve yalnızca zayıf bir yakınlığa sahiptir. H1 reseptör.[4][5][6] Önerdiği gibi lokal anestezi özellikleri,[5] siklazindol ayrıca inhibe edebilir sodyum kanalları. Bloke ettiği bilinmektedir potasyum kanalları yanı sıra.[7][8]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ a b c Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (Şubat 1977). "Gönüllü insanlarda siklazindolün (Wy 23409) farmakokinetiği". İngiliz Klinik Farmakoloji Dergisi. 4 (1): 61–5. doi:10.1111 / j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC  1428987. PMID  843425.
  2. ^ a b Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (Nisan 1978). "Siklazindolün antidepresan aktivitesi ve farmakolojik etkileşimleri". Psikofarmakoloji. 57 (1): 109–14. doi:10.1007 / BF00426966. PMID  96461.
  3. ^ Levine S (1979). "Yeni bir antidepresan olan siklazindolün kontrollü karşılaştırmalı denemesi". Uluslararası Tıbbi Araştırmalar Dergisi. 7 (1): 1–6. PMID  369921.
  4. ^ a b Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (Ocak 1979). "Siklazindolün normal deneklerde monoamin alımı ve CNS işlevi üzerindeki etkisi". Psikofarmakoloji. 60 (2): 177–81. doi:10.1007 / BF00432290. PMID  106428.
  5. ^ a b Şelale JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (Temmuz 1979). "Siklazindol ve trisiklik antidepresanların kardiyovasküler ve otonomik etkileri". Arşivler Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID  507990.
  6. ^ Gardner CR, Wilford AE (Ocak 1980). "Mianserin, amitriptilin, siklazindol ve viloksazinin izole edilmiş sıçan kulakçıklarında presinaptik alfa reseptörleri üzerindeki etkileri [işlemler]". İngiliz Farmakoloji Dergisi. 68 (1): 184P-185P. doi:10.1111 / j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC  2044122. PMID  6244029.
  7. ^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, vd. (Mayıs 1992). "Potasyum kanallarının sıçan portal venindeki siklazindol etkisine katılımı". İngiliz Farmakoloji Dergisi. 106 (1): 17–24. doi:10.1111 / j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC  1907450. PMID  1504725.
  8. ^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, ve diğerleri. (Nisan 1996). "Siklazindol, ATP'ye duyarlı K + kanallarını inhibe eder ve CR1-G1 insülin salgılayan hücrelerde insülin salgılanmasını uyarır". Moleküler Farmakoloji. 49 (4): 715–20. PMID  8609901.