Resiquimod - Resiquimod

Resiquimod
Resiquimod.svg
Klinik veriler
Rotaları
yönetim		Topikal
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Araştırma
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H22N4Ö2
Molar kütle314.389 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Resiquimod (R-848) bir bağışıklık yanıtı değiştirici olarak işlev gören bir ilaçtır ve antiviral ve antitümör aktivite. Olarak kullanılır güncel jel[1] cilt lezyonlarının tedavisinde[2] neden olduğu gibi Uçuk virüsü[3][4] ve kutanöz T hücreli lenfoma,[5] ve etkinliğini artırmak için bir adjuvan olarak aşılar.[6] Nanopartikül kapsülleme yoluyla sistemik uygulama da gösterilmiş olup, tümörle ilişkili makrofajların uyarılması yoluyla etkili kanser immünoterapisi ile sonuçlanmıştır.[7] Her ikisi de bir agonist için paralı alıcı 7 ve 8,[8] ve bir üst düzenleyici opioid büyüme faktörü reseptörü.[9]28 Nisan 2016 tarihinde, Avrupa Komisyonu tarafından Fransa, Galderma Ar-Ge'ye, kutanöz T hücreli lenfoma tedavisinde kullanılmak üzere resikimod için yetim tayini (EU / 3/16/1653) verildi. [10]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Patent # 5, 939, 090 ve 6, 365, 166
  2. ^ Szeimies RM, Bichel J, Ortonne JP, Stockfleth E, Lee J, Meng TC (Temmuz 2008). "Aktinik keratozu tedavi etmek için topikal resikimodun bir faz II doz aralığı çalışması". İngiliz Dermatoloji Dergisi. 159 (1): 205–10. doi:10.1111 / j.1365-2133.2008.08615.x. PMID  18476957.
  3. ^ Wu JJ, Huang DB, Tyring SK (Kasım 2004). "Resiquimod: Thl immün yanıtları için bir aşı adjuvanı olma potansiyeline sahip yeni bir immün yanıt modifiye edici". Antiviral Araştırma. 64 (2): 79–83. doi:10.1016 / j.antiviral.2004.07.002. PMID  15498602.
  4. ^ Fife KH, Meng TC, Ferris DG, Liu P (Şubat 2008). "Resiquimod% 0.01 jelin genital herpes lezyonlarına uygulandığında lezyon iyileşmesi ve viral dökülme üzerindeki etkisi". Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi. 52 (2): 477–82. doi:10.1128 / AAC.01173-07. PMC  2224757. PMID  18039918.
  5. ^ Rook AH, Gelfand JC, Wysocka M, Troxel AB, Benoit B, Surber C, Elenitsas R, Buchanan MA, Leahy DS, Watanabe R, Kirsch I, Kim EJ, Clark RA (30 Temmuz 2015). "Topikal resikimod, hastalığın gerilemesine neden olabilir, kötü huylu T hücrelerini yok edebilir ve kutanöz T hücre lenfomasında T hücre efektör fonksiyonlarını artırabilir". Kan. 126 (12): 1452–1461. doi:10.1182 / kan-2015-02-630335. PMC  4573868. PMID  26228486.
  6. ^ Tomai MA, Miller RL, Lipson KE, Kieper WC, Zarraga IE, Vasilakos JP (Ekim 2007). "Resiquimod ve aşı adjuvanları olarak diğer bağışıklık tepkisi değiştiricileri". Aşıların Uzman Değerlendirmesi. 6 (5): 835–47. doi:10.1586/14760584.6.5.835. PMID  17931162.
  7. ^ Rodell, Christopher B .; Arlauckas, Sean P .; Cuccarese, Michael F .; Garris, Christopher S .; Li, Ran; Ahmed, Maaz S .; Kohler, Rainer H .; Pittet, Mikael J .; Weissleder, Ralph (2018/05/21). "TLR7 / 8-agonist yüklü nanopartiküller, kanser immünoterapisini geliştirmek için tümörle ilişkili makrofajların polarizasyonunu destekler". Doğa Biyomedikal Mühendisliği. 2 (8): 578–588. doi:10.1038 / s41551-018-0236-8. ISSN  2157-846X. PMID  31015631.
  8. ^ Hurst J, Prinz N, Lorenz M, Bauer S, Chapman J, Lackner KJ, von Landenberg P (Şubat 2009). "TLR7 ve TLR8 ligandları ve antifosfolipid antikorları, monositlerde ve dendritik hücrelerde IL-1beta ve kaspaz-1'in indüksiyonu üzerinde sinerjistik etkiler gösterir". İmmünobiyoloji. 214 (8): 683–91. doi:10.1016 / j.imbio.2008.12.003. PMID  19249118.
  9. ^ Zagon IS, Donahue RN, Rogosnitzky M, McLaughlin PJ (Ağustos 2008). "İmikuimod, bağışıklık fonksiyonundan bağımsız olarak hücre proliferasyonunu inhibe etmek için opioid büyüme faktörü reseptörünü yukarı düzenler". Deneysel Biyoloji ve Tıp (Maywood, NJ). 233 (8): 968–79. doi:10.3181 / 0802-RM-58. PMID  18480416.
  10. ^ http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Orphan_designation/2016/05/WC500207498.pdf