Himbacine - Himbacine

Himbacine
Himbacine.svg
Klinik veriler
ATC kodu
  • Yok
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC22H35NÖ2
Molar kütle345.527 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Himbacine Avustralya kabuğundan izole edilmiş bir alkaloiddir manolyalar. Himbacine, bir Diels-Alder reaksiyonu önemli bir adım olarak.[1] Himbacine'in etkinliği muskarinik reseptör antagonisti özgüllük ile muskarinik asetilkolin reseptörü M2, onu umut verici bir başlangıç ​​noktası haline getirdi Alzheimer hastalığı Araştırma.[2][3] Ona dayalı muskarinik bir antagonistin gelişimi başarısız oldu, ancak bir analog, Vorapaxar, tarafından onaylandı FDA olarak trombin reseptör antagonisti.[4][5]

Referanslar

  1. ^ Chackalamannil S, Davies RJ, Wang Y, vd. (Mart 1999). "(+) - Himbacine ve (+) - Himbeline'ın Toplam Sentezi". J. Org. Kimya. 64 (6): 1932–1940. doi:10.1021 / jo981983 +. PMID  11674285.
  2. ^ Malaska MJ, Fauq AH, Kozikowski AP, Aagaard PJ, McKinney M (1995). "Himbacine C Halkasının Kimyasal Modifikasyonu: M2-Seçiciliği için Farmakoforik Bir Elemanın Keşfi". Biyorganik ve Tıbbi Kimya Mektupları. 5 (1): 61–66. doi:10.1016 / 0960-894X (94) 00459-S.
  3. ^ Chackalamannil S, Doller D, McQuade R, Ruperto V (2004). "Muskarinik reseptör antagonistleri olarak Himbacine analogları - bağlama ve heterosiklik varyasyonların etkileri". Biyorganik ve Tıbbi Kimya Mektupları. 14 (15): 3967–3970. doi:10.1016 / j.bmcl.2004.05.047. PMID  15225708.
  4. ^ Chackalamannil S, Wang Y, Greenlee WJ, vd. (2008). "Güçlü Antiplatelet Aktivitesine Sahip Yeni, Ağızdan Aktif Himbacine Tabanlı Trombin Reseptör Antagonistinin (SCH 530348) Keşfi". J. Med. Kimya. 51 (11): 3061–3064. doi:10.1021 / jm800180e. PMID  18447380.
  5. ^ "Himbacine ve ilaç geliştirme geçmişiyle ilgili blog girişi". Alındı 2016-08-11.