Vedaslidin - Vedaclidine

Vedaslidin
Klinik veriler
Diğer isimler	(S) -3- [4- (butiltio) -1,2,5-tiadiazol-3-yl] kinüklidin
ATC kodu	Yok;
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (3S) -3- [4- (Butilsülfanil) -1,2,5-tiadiazol-3-yl] kinüklidin;
CAS numarası	141575-52-2;
PubChem Müşteri Kimliği	9889093;
ChemSpider	8064764;
UNII	98IW5HAV1N;
ChEMBL	ChEMBL136807;
CompTox Kontrol Paneli (EPA)	DTXSID30275663 ;
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C13H21N3S2
Molar kütle	283.45 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )	Etkileşimli görüntü;
	GÜLÜMSEME CCCCSC1 = NSN = C1 [C@H] 2CN3CCC2CC3;
	InChI InChI = 1S / C13H21N3S2 / c1-2-3-8-17-13-12 (14-18-15-13) 11-9-16-6-4-10 (11) 5-7-16 / h10- 11H, 2-9H2,1H3 / t11- / m1 / s1; Anahtar: WZZPXVURFDJHGI-LLVKDONJSA-N;

Vedaslidin (HAN,^[1]^:180 kod adı LY-297.802, NNC 11-1053) deneyseldir analjezik uyuşturucu madde karışık gibi davranan agonist-antagonist -de muskarinik asetilkolin reseptörleri güçlü ve seçici olmak agonist için M₁ ve M₄ alt türler, henüz bir rakip -de M₂, M₃ ve M₅ alt türler.^[2]^[3] Oral olarak aktiftir ve 3 katın üzerinde etkili bir analjeziktir. morfin gibi yan etkileri olan tükürük salgısı ve titreme sadece birçok kez etkili analjezik dozda ortaya çıkar.^[4]^[5]^[6] İnsan denemeleri, bağımlılık veya istismar için çok az potansiyel gösterdi.^[7] ve tedavisinde olası klinik uygulamalara yönelik araştırmalar devam etmektedir. nöropatik ağrı ve kanser ağrısı Rahatlama.^[8]

Ayrıca bakınız

Referanslar

^ "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (INN). Önerilen Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (Rec. INN): Liste 38" (PDF). Dünya Sağlık Örgütü. 1997. Alındı 18 Kasım 2016.
^ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, vd. (1997). "Ağızdan etkili bir antinosiseptif muskarinik agonist olan butiltio [2.2.2] 'nin (LY297802 / NNC11-1053) in vivo farmakolojisi". Yaşam Bilimleri. 60 (13–14): 969–76. doi:10.1016 / s0024-3205 (97) 00036-2. PMID 9121363.
^ Womer DE, Shannon HE (Eylül 2000). "Farelerde muskarinik kolinerjik agonistler tarafından boğmaca toksini kaynaklı termal alodininin tersine çevrilmesi". Nörofarmakoloji. 39 (12): 2499–504. doi:10.1016 / S0028-3908 (00) 00068-X. PMID 10974334. S2CID 31065787.
^ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, ve diğerleri. (Mayıs 1997). "Butiltiyo [2.2.2] (NNC 11-1053 / LY297802): oral olarak aktif bir muskarinik agonist analjezik". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 876–83. PMID 9152397.
^ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, vd. (Mayıs 1997). "Butiltio Farmakolojisi [2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053): karışık muskarinik reseptör agonisti ve antagonist aktivitesi ile yeni bir analjezik". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 884–94. PMID 9152398.
^ Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (Eylül 2001). "Sıçanlarda merkezi duyarlılığı içeren modellerde muskarinik reseptör ligand vedaslidinin antihipaljezik etkileri". Ağrı. 93 (3): 221–7. doi:10.1016 / S0304-3959 (01) 00319-0. PMID 11514081. S2CID 10256837.
^ Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (Nisan 1998). "Ara sıra uyuşturucu kullananlarda yeni bir muskarinik analjezik, LY297802 tartrat ve oral morfinin öznel, psikomotor ve fizyolojik etkilerinin bir karşılaştırması". Uyuşturucu ve Alkol Bağımlılığı. 50 (2): 129–36. doi:10.1016 / S0376-8716 (98) 00026-X. PMID 9649964.
^ Tata AM (Haziran 2008). "Muskarinik asetilkolin reseptörleri: antinosisepsiyonda ve kanser tedavisinde yeni potansiyel terapötik hedefler". CNS İlaç Keşfi Üzerine Son Patentler. 3 (2): 94–103. doi:10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.

[INN-1] "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (INN). Önerilen Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (Rec. INN): Liste 38" (PDF). Dünya Sağlık Örgütü. 1997. Alındı 18 Kasım 2016.

[2] Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, vd. (1997). "Ağızdan etkili bir antinosiseptif muskarinik agonist olan butiltio [2.2.2] 'nin (LY297802 / NNC11-1053) in vivo farmakolojisi". Yaşam Bilimleri. 60 (13–14): 969–76. doi:10.1016 / s0024-3205 (97) 00036-2. PMID 9121363.

[3] Womer DE, Shannon HE (Eylül 2000). "Farelerde muskarinik kolinerjik agonistler tarafından boğmaca toksini kaynaklı termal alodininin tersine çevrilmesi". Nörofarmakoloji. 39 (12): 2499–504. doi:10.1016 / S0028-3908 (00) 00068-X. PMID 10974334. S2CID 31065787.

[4] Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, ve diğerleri. (Mayıs 1997). "Butiltiyo [2.2.2] (NNC 11-1053 / LY297802): oral olarak aktif bir muskarinik agonist analjezik". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 876–83. PMID 9152397.

[5] Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, vd. (Mayıs 1997). "Butiltio Farmakolojisi [2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053): karışık muskarinik reseptör agonisti ve antagonist aktivitesi ile yeni bir analjezik". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 884–94. PMID 9152398.

[6] Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (Eylül 2001). "Sıçanlarda merkezi duyarlılığı içeren modellerde muskarinik reseptör ligand vedaslidinin antihipaljezik etkileri". Ağrı. 93 (3): 221–7. doi:10.1016 / S0304-3959 (01) 00319-0. PMID 11514081. S2CID 10256837.

[7] Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (Nisan 1998). "Ara sıra uyuşturucu kullananlarda yeni bir muskarinik analjezik, LY297802 tartrat ve oral morfinin öznel, psikomotor ve fizyolojik etkilerinin bir karşılaştırması". Uyuşturucu ve Alkol Bağımlılığı. 50 (2): 129–36. doi:10.1016 / S0376-8716 (98) 00026-X. PMID 9649964.

[8] Tata AM (Haziran 2008). "Muskarinik asetilkolin reseptörleri: antinosisepsiyonda ve kanser tedavisinde yeni potansiyel terapötik hedefler". CNS İlaç Keşfi Üzerine Son Patentler. 3 (2): 94–103. doi:10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]