Benzatropin - Benzatropine

Benzatropin
Benzatropin.svg
Benzatropina.gif
Klinik veriler
Ticari isimlerCogentin, diğerleri
Diğer isimlerbenzatropin (BAN İngiltere), benztropin (USAN BİZE)
AHFS /Drugs.comMonografi
Lisans verileri
Gebelik
kategori
  • AU: B2
  • BİZE: N (Henüz sınıflandırılmadı)
Rotaları
yönetim		Ağızla, BEN, IV
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
MetabolizmaHepatik
Eliminasyon yarı ömür12-24 saat
Boşaltımİdrar
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC21H25NÖ
Molar kütle307.437 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Benzatropin (HAN[1]) olarak bilinir benztropin Amerika Birleşik Devletleri ve Japonya'da,[2] bir tür tedavi için kullanılan bir ilaçtır hareket bozukluğu Nedeniyle antipsikotikler olarak bilinir distoni ve Parkinsonizm.[3] İçin yararlı değil geç diskinezi.[3] Ağızdan veya ağızdan alınır damar içine enjeksiyon veya kas.[3] Avantajlar iki saat içinde görülür ve on saate kadar sürer.[4][5]

Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu, bulanık görme, mide bulantısı ve kabızlık bulunur.[3] Ciddi yan etki şunları içerebilir: idrar retansiyonu, halüsinasyonlar, yüksek ateş ve zayıf koordinasyon.[3] Sırasında kullanılıp kullanılmadığı belli değil gebelik veya Emzirme güvenlidir.[6] Benzatropin bir antikolinerjik hangisi tarafından çalışır aktiviteyi engellemek of muskarinik asetilkolin reseptörü.[3]

Benzatropin, 1954'te Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı.[3] Olarak mevcuttur jenerik ilaç.[3] Amerika Birleşik Devletleri'nde toptan satış maliyeti ayda yaklaşık 6 ABD dolarıdır.[7] 2017'de, iki milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 226. ilaç oldu.[8][9] Marka adı altında satılmaktadır Cogentin diğerleri arasında.[3]

Tıbbi kullanımlar

Benzatropin azaltmak için kullanılır ekstrapiramidal yan etkiler nın-nin antipsikotik tedavi. Benzatropin ayrıca Parkinson hastalığının tedavisi için ikinci basamak bir ilaçtır. Geliştirir titreme ve sertliği hafifletebilir ve bradikinezi.[10] Benzatropin ayrıca bazen tedavisi için kullanılır. distoni, anormal kas kasılmasına neden olan ve uzuvların, gövdenin veya yüzün bükülmesine neden olan nadir bir bozukluk.

Yan etkiler

Bunlar esas olarak antikolinerjiktir:

Bazı araştırmalar antikolinerjik kullanımının geç diskinezi (antipsikotiklerin uzun süreli yan etkisi),[11][12] Diğer çalışmalar antikolinerjik maruziyet ile geç diskinezi gelişme riski arasında bir ilişki bulamamıştır,[13] semptomlar daha da kötüleşebilir.[14]

Kolinerjik iletimi azaltan ilaçlar, yeni bilgilerin uzun süreli belleğe depolanmasını bozabilir. Antikolinerjik ajanlar da zaman algısını bozabilir.[15]

Farmakoloji

Benzatropin merkezi olarak hareket eden bir antikolinerjik /antihistamin ajan. Seçici bir M1 muskarinik asetilkolin reseptör antagonistidir. Benzatropin, bazal gangliyondaki kolinerjik aktiviteyi kısmen bloke eder ve ayrıca dopaminin yeniden alımını ve merkezi bölgelerde depolanmasını bloke ederek ve sonuç olarak dopaminerjik aktiviteyi artırarak dopaminin kullanılabilirliğini arttırdığı gösterilmiştir. Hayvan çalışmaları, benzatropinin antikolinerjik aktivitesinin atropininkinin yaklaşık yarısı olduğunu, antihistamin aktivitesinin ise Mepiramin. Antikolinerjik etkileri, Parkinsonizm tedavisinde terapötik olarak önemli olduğu tespit edilmiştir. Benzatropin etkisini antagonize eder asetilkolin, nörotransmiterler asetilkolin arasındaki dengesizliği azaltmak ve dopamin Erken Parkinson hastalığının semptomlarını iyileştirebilir.[16]

Benzatropin analogları atipiktir dopamin geri alım inhibitörleri,[17] bu da onları, akatizi antipsikotik tedaviye ikincil.[18]

Benzatropin ayrıca bir asit sfingomiyelinazın fonksiyonel inhibitörü (FIASMA).[19]

Benzatropin ayrıca, yüksek verimli bir tarama yaklaşımı ile, aşağıdakiler için güçlü bir ayırt edici ajan olarak tanımlanmıştır. oligodendrositler, muhtemelen üzerinde çalışmak M1 ve M3 muskarinik reseptörler. Multipl skleroz için klinik öncesi modellerde, benzatropin klinik semptomları azalttı ve yeniden miyelinasyonu artırdı.[20]

Diğer hayvanlar

Veteriner hekimlikte, benzatropin tedavi etmek için kullanılır. priapizm aygırlarda.[21]

Adlandırma

1959'dan beri benzatropine resmidir uluslararası tescilli olmayan isim INN şeması altındaki ilacın, ilaç adlandırma sistemi tarafından koordine edilen Dünya Sağlık Örgütü; aynı zamanda İngiliz Onaylı İsim (BAN) verilen İngiliz Farmakopesi,[1][2] ve 2015'ten beri Avustralya'da resmi olmayan resmi isimdir.[22] "A" yazımının bölgesel varyasyonları Fransızca, İtalyanca, Portekizce ve İspanyolca'nın yanı sıra Latince (tüm ilaçlara WHO tarafından Latince bir isim verilmiştir).[2]

"Benztropin" resmi Amerika Birleşik Devletleri Kabul Edilen Ad (USAN), Amerikan Tıp Derneği (AMA), Amerika Birleşik Devletleri Farmakope Sözleşmesi (USP) ve Amerikan Eczacılar Birliği (APhA) tarafından ortaklaşa desteklenen USAN Konseyi tarafından koordine edilen ilaç isimlendirme sistemi. Aynı zamanda Japonca Kabul Edilen Ad (OCAK)[23] ve INN ile uyumlu hale getirildiği 2015 yılına kadar Avustralya'da kullanıldı.[22]

Her iki isim de hesaba katılması için değiştirilebilir. metansülfonat ilacın formüle edildiği tuz: modifiye edilmiş INN (INNm) ve BAN (BANM) benzatropin mesilat, değiştirilmiş USAN ise benztropin mesilat.[24] Değiştirilmiş JAN, karma bir formdur, benztropin mesilat.[23]

Yazım hatası benzotropin literatürde de ara sıra görülmektedir.

Referanslar

  1. ^ a b Dünya Sağlık Örgütü (Aralık 1959). "Farmasötik Müstahzarlar için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar). Önerilen Uluslararası Tescilli Olmayan İsimler (Rec. I.N.N.): Liste 3º" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 464. Alındı 2020-12-01.
  2. ^ a b c Dünya Sağlık Örgütü. "INN: Benzatropin". WHO MedNet. Alındı 2020-12-01.
  3. ^ a b c d e f g h ben "Profesyoneller için Benztropin Mesilat Monografı". Drugs.com. Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği. Alındı 9 Nisan 2019.
  4. ^ Pagliaro, Louis A .; Pagliaro, Ann M. (1999). PNDR, Psikologların Nöropsikotropik İlaç Referansı. Psychology Press. s. 47. ISBN  9780876309568.
  5. ^ Aschenbrenner, Diane S .; Venable Samantha J. (2009). Hemşirelikte İlaç Tedavisi. Lippincott Williams ve Wilkins. s. 197. ISBN  9780781765879.
  6. ^ "Benztropin (Cogentin) Gebelikte Kullanımı". Drugs.com. Alındı 9 Nisan 2019.
  7. ^ "2019-02-27 itibariyle NADAC". Medicare ve Medicaid Hizmetleri Merkezleri. Alındı 3 Mart 2019.
  8. ^ "2020'nin İlk 300'ü". ClinCalc. Alındı 11 Nisan 2020.
  9. ^ "Benztropin Mesilat - İlaç Kullanım İstatistikleri". ClinCalc. Alındı 11 Nisan 2020.
  10. ^ DiMascio, A .; Bernardo, D. L .; Greenblatt, D. J .; Marder, J. E. (1976). "İlaca bağlı ekstrapiramidal bozukluklarda kontrollü bir amantadin denemesi". Genel Psikiyatri Arşivleri. 33 (5): 599–602. doi:10.1001 / archpsyc.1976.01770050055008. ISSN  0003-990X. PMID  5066.
  11. ^ Kane JM, Smith JM (1982). "Tardif diskinezi: Prevalans ve risk faktörleri, 1959 - 1979". Genel Psikiyatri Arşivleri. 39 (4): 473–81. doi:10.1001 / archpsyc.1982.04290040069010. PMID  6121548. S2CID  10194153.
  12. ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (2001). "Büyük bir genç ve yetişkin popülasyonunda geç diskinezi için risk faktörleri". Deneysel ve Klinik Psikofarmakoloji. 9 (3): 285–96. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID  11534539.
  13. ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (1998). "Aralıklı nöroleptik tedavi ve geç diskinezi riski: Curaçao Ekstrapiramidal Sendromlar Çalışması III". Amerikan Psikiyatri Dergisi. 155 (4): 565–7. doi:10.1176 / ajp.155.4.565. PMID  9546009.
  14. ^ Yassa R (1988). "Tardif diskinezi ve antikolinerjik ilaçlar. Literatürün eleştirel bir incelemesi". L'Encéphale. 14 (Özellik No): 233–9. PMID  3063514.
  15. ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, Spring B, Mohs RC, Brotman AW (1989). "Bellek üzerindeki antikolinerjik etkiler: benztropine karşı amantadine". Klinik Psikofarmakoloji. 9 (3): 180–5. doi:10.1097/00004714-198906000-00004. PMID  2661606. S2CID  27308127.
  16. ^ MIMS Avustralya Pty Ltd. MIMS.
  17. ^ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (2014). "Sıçanlarda kendi kendine metamfetamin uygulamasının antagonistleri olarak N-ikameli benztropin analoglarının klinik öncesi etkinliği". J Pharmacol Exp Ther. 348 (1): 174–91. doi:10.1124 / jpet.113.208264. PMC  3868882. PMID  24194527.
  18. ^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "Propranolol, benztropin ve plasebonun akatizi üzerindeki etkilerinin kontrollü bir karşılaştırması: bir ara analiz". Psychopharmacol Bull. 29 (2): 283–6. PMID  8290678.
  19. ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). "Asit sfingomiyelinazın yeni fonksiyonel inhibitörlerinin tanımlanması". PLOS ONE. 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO ... 623852K. doi:10.1371 / journal.pone.0023852. PMC  3166082. PMID  21909365.
  20. ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL (2013). "Multipl skleroz tedavisine rejeneratif bir yaklaşım". Doğa. 502 (7471): 327–332. Bibcode:2013Natur.502..327D. doi:10.1038 / nature12647. PMC  4431622. PMID  24107995.
  21. ^ Wilson, DV; Nikel, FA; Williams, MA (1 Kasım 1991). "İki atta priapizmin farmakolojik tedavisi". Amerikan Veteriner Hekimler Birliği Dergisi. 199 (9): 1183–4. PMID  1752772.
  22. ^ a b "İlaç bileşen adlarını güncelleme - etkilenen bileşenlerin listesi". Tedavi Ürünleri İdaresi. 2015-11-23. Alındı 2020-12-01.
  23. ^ a b Bileşik D00778 -de KEGG Yol Veritabanı.
  24. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Antiparkinson İlaçları". Martindale: Tam İlaç Referansı (36. baskı). Londra: Pharmaceutical Press. s. 797. ISBN  978-0-85369-840-1.

Dış bağlantılar

  • "Benzatropin". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.