Disikloverin - Dicycloverine

Disikloverin
Dicyclomine.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerByclomine, Bentyl, Dibent, diğerleri
AHFS /Drugs.comMonografi
MedlinePlusa684007
Lisans verileri
Gebelik
kategori
  • AU: B1
  • BİZE: B (İnsan dışı çalışmalarda risk yok)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Protein bağlama>99%
Eliminasyon yarı ömür5 saat
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.000.919 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H35NÖ2
Molar kütle309.494 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Disikloverin, Ayrıca şöyle bilinir disiklomin, tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır spazmlar of bağırsaklar olduğu gibi huzursuz bağırsak sendromu.[1][2] Ağızdan veya ağızdan alınır kas içine enjeksiyon.[2] Kullanıldığı sırada bebek kolik ve enterokolit, kanıt bu kullanımları desteklemiyor.[2]

Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu, bulanık görme, halsizlik, uyku hali ve baş dönmesi bulunur.[2] Ciddi yan etkiler şunları içerebilir: psikoz bebeklerde solunum problemleri.[2] Kullanım gebelik sırasında kullanım sırasında güvenli görünüyor Emzirme tavsiye edilmez.[3] Nasıl çalıştığı tam olarak net değil.[2]

Disikloverin, 1950'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı.[2] Olarak mevcuttur jenerik ilaç.[1] 2017'de, üç milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en yaygın reçete edilen 181. ilaçtı.[4][5]

Tıbbi kullanımlar

Disiklomin, semptomları tedavi etmek için kullanılır. huzursuz bağırsak sendromu özellikle hipermotilite yetişkinlerde.[6][7] 2016 itibariyle, klinik kılavuzlarda disikloverin ve diğer antispazmodikler İlk basamak tedavi olarak ishalli IBS için, etkinliklerine dair kanıt çok zayıf olmasına rağmen.[6]

Kontrendikasyonlar

Bu ilaç, obstrüktif GI veya idrar rahatsızlığı, şiddetli ülseratif kolit, reflü, kararsız kalp rahatsızlığı, glokom, miyastenia gravis ve akut kanaması olan kişiler için kullanılmamalıdır.[7]

Konvülsiyon, zor nefes alma, sinirlilik ve huzursuzluk riskleri nedeniyle kolik olan çocuklara veya bebeklere verilmemeli,[8] ve her durumda bu tür bir kullanımdaki etkinliği destekleyen çok az kanıt vardır.[9]

Disikloverinin düşünme ve koordinasyonu bozduğu bilindiğinden, ilacı alan kişiler araba kullanmaktan veya makine kullanmaktan kaçınmalıdır.[7]

Hamilelik veya emzirme döneminde bebek üzerindeki etkisi tam olarak anlaşılamamıştır.[7]

Yan etkiler

Disikloverin, ağız kuruluğu, bulantı, bulanık görme, baş dönmesi, konfüzyon, şiddetli kabızlık, mide ağrısı, kalp çarpıntısı, idrara çıkma zorluğu ve nöbetler gibi bir dizi antikolinerjik yan etkiye neden olabilir.[6]

Farmakoloji

Disikloverin, asetilkolin açık kolinerjik reseptörler açık düz kaslar GI yolunda, düz kası gevşetir.[6]

Tarih

10 mg oral disiklomin hidroklorür kapsülü

İlk disikloverin kimyasal olarak sentezlendi Birleşik Devletlerde yaklaşık 1945'te bilim adamları tarafından William S. Merrell Şirketi.[10]

İlk olarak 1952'de bebeklerde kolik dahil gastrointestinal bozukluklar için pazarlandı.[8] INN adı "disikloverin" 1959'da önerildi.[11] Dahil edildi kombinasyon ilaç sabah bulantısı için Bendektin, ile birlikte doksilamin ve B6 vitamini ABD'de 1956'da piyasaya sürülen; disiklomin, Merrell'in hiçbir değer katmadığını belirledikten sonra 1976'da formülasyondan çıkarıldı. Bendectin, benzer doğum kusurlarına neden olduğu iddiaları nedeniyle birçok davaya konu oldu. talidomid Merrell'in ABD ve Kanada'da da pazarladığı.[12]

1980'lerin ortalarında, ilaç verilen bebeklerde konvülsiyon, zor nefes alma, sinirlilik ve huzursuzluk raporları nedeniyle bazı hükümet bebeklerde kullanımını kısıtladı.[8]

1994'te ABD Federal Ticaret Komisyonu sipariş Marion Merrell Dow, ABD'deki tek jenerik disikloverin üreticisi Rugby Darby'yi satın alarak, ilaçla ilgili fikri mülkiyetine, ilaç isteyen herhangi bir şirkete lisans verme sözü vermiştir. antitröst endişeler. O sırada ABD'deki uyuşturucu pazarı 8 milyon dolar civarındaydı; Dow% 60'a ve Rugby% 40'a sahipti. Gelecek yıl, Hoechst Marion Roussel o zamana kadar işletmeyi satın almış olan Endo İlaç. 2000 yılına gelindiğinde, diğer bazı jenerik rakipler ilacı satmaya başlamıştı. Dava, 1990'larda ABD ilaç pazarının jenerik ürün girişini destekleyecek şekilde yeniden şekillendirilmesinin bir parçasıydı.[13]

Toplum ve kültür

Nadiren de olsa, disikloverin kötüye kullanımı bildirilmiştir. Esas olarak düz kası hedef almasına rağmen, Dicycloverine nispeten polar olmayan bir üçüncül amindir. Gibi, geçebilir Kan beyin bariyeri, böylece bağımlılık potansiyelini artırır ve deliryum yüksek konsantrasyonlarda.[6][14]

Referanslar

  1. ^ a b İngiliz ulusal formüler: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. s. 759. ISBN  9780857113382.
  2. ^ a b c d e f g "Profesyoneller için Disiklomin Hidroklorür Monografı". Drugs.com. Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği. Alındı 3 Mart 2019.
  3. ^ "Disiklomin Gebelik ve Emzirme Uyarıları". Drugs.com. Alındı 3 Mart 2019.
  4. ^ "2020'nin İlk 300'ü". ClinCalc. Alındı 11 Nisan 2020.
  5. ^ "Disiklomin Hidroklorür - İlaç Kullanım İstatistikleri". ClinCalc. Alındı 11 Nisan 2020.
  6. ^ a b c d e Kanada Sağlıkta İlaç ve Teknolojiler Kurumu (3 Aralık 2015). "Gastrointestinal Koşullar için Disiklomin: Klinik Etkililik, Güvenlik ve Yönergelerin Gözden Geçirilmesi". CADTH Hızlı Yanıt Raporları. PMID  26985553. açık Erişim
  7. ^ a b c d AHFS Personeli (2006). "Disiklomin hidroklorür". AHFS DI Temelleri. Bethesda, MD: Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği / ilaçlar.com. Alındı 25 Kasım 2018.
  8. ^ a b c Tüketimi ve / veya Satışı Yasaklanmış, Geri Çekilmiş, Ciddi Şekilde Kısıtlanmış veya Hükümetler Tarafından Onaylanmamış Ürünlerin Konsolide Listesi (PDF) (12 ed.). Dünya Sağlık Örgütü. 2005. s. 106. Alındı 25 Kasım 2018.[ölü bağlantı ]
  9. ^ Biagioli E, Tarasco V, Lingua C, Moja L, Savino F (Eylül 2016). "İnfantil kolik için ağrı giderici ajanlar". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 9: CD009999. doi:10.1002 / 14651858.CD009999.pub2. hdl:2434/444531. PMC  6457752. PMID  27631535. açık Erişim
  10. ^ "Disiklomin". Pubchem. Alındı 25 Kasım 2018.
  11. ^ "Farmasötik Preparatlar İçin Uluslararası Mülkiyet Dışı Adlar Listesi # 3" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 463–474. Aralık 1959. Alındı 25 Kasım 2018.
  12. ^ Sanders J (Ocak 1992). "Bendectin Davası: Toplu İşkencelerin Yaşam Döngüsünde Bir Örnek Olay" (PDF). Hastings Hukuk Dergisi. 43 (2): 317. Alındı 25 Kasım 2018.
  13. ^ Chien C (2003). "İnovasyon Fiyatına Ucuz İlaçlar: İlaçların Zorunlu Ruhsatlandırılması İnovasyona Zarar Veriyor mu?". Berkeley Teknoloji Hukuku Dergisi. 18 (3): 853–907. JSTOR  24116860.
  14. ^ Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (Eylül 2013). "Nadir bir disiklomin kötüye kullanımı vakası". Genç Eczacılar Dergisi. 5 (3): 106–7. doi:10.1016 / j.jyp.2013.08.004. PMC  3812884. PMID  24396252.

Dış bağlantılar

  • "Disiklomin". İlaç Bilgi Portalı. ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.