Rokuronyum bromür - Rocuronium bromide

Rokuronyum bromür
Rocuronium structure.png
Klinik veriler
Diğer isimler[3-hidroksi-10,13-dimetil-2-morfolin-4-il-16- (1-prop-2-enil-2,3,4,5-tetrahidropirol-1-il) -2,3,4 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradesahidro-1H-siklopenta [a] fenantren-17-il] asetat
AHFS /Drugs.comMonografi
Rotaları
yönetim
İntravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımNA
Protein bağlama~30%
Metabolizmabiraz deasetilasyon
Eliminasyon yarı ömür66–80 dakika
BoşaltımDeğişmemiş, içinde safra ve idrar
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC32H53BrN2Ö4
Molar kütle609.690 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
 ☒NKontrolY (Bu nedir?)  (Doğrulayın)

Rokuronyum bromür (marka isimleri Zemuron, Esmeron) bir aminosteroid depolarize edici olmayan nöromüsküler bloker veya kas gevşetici modern kullanılan anestezi kolaylaştırmak trakeal entübasyon Sağlayarak iskelet kası gevşeme, en çok ihtiyaç duyulan ameliyat veya mekanik havalandırma. Standart için kullanılır endotrakeal entübasyon yanı sıra hızlı sıralı indüksiyon (RSI).[1]

Farmakoloji

Hareket mekanizması

Nöromüsküler kavşakta daha zayıf bir antagonist olacak şekilde tasarlandı. pankuronyum; dolayısıyla monokaterner yapısı ve bir müttefik grubu ve D halkası dörtlü nitrojen atomuna bağlı bir pirolidin grubu. Roküronyumun hızlı başlangıç ​​ve orta etki süresi vardır.[2]

Bazı hastalarda (özellikle de görülen hastalarda ilaca alerjik reaksiyon riski olduğu düşünülmektedir. astım ), ancak aynı ilaç sınıfının (depolarize edici olmayan nöromüsküler bloke edici ilaçlar) diğer üyeleri kullanılarak da benzer bir alerjik reaksiyon insidansı gözlenmiştir.[3]

Γ-siklodekstrin türev sugammadeks (Bridion ticari adı) yakın zamanda rokuronyumun etkisini tersine çevirmek için yeni bir ajan olarak tanıtıldı.[4] Sugammadeks 2009 yılından beri birçok Avrupa ülkesinde kullanılmaktadır; ancak, alerjik reaksiyonlar ve kanamaya ilişkin endişeler nedeniyle ABD FDA tarafından iki kez onay için geri çevrildi,[5] ancak nihayet 15 Aralık 2015'te Amerika Birleşik Devletleri'nde cerrahi prosedürler sırasında kullanılmak üzere ilacı onayladı.[6] Neostigmin ayrıca roküronyumun tersine çevirme ajanı olarak da kullanılabilir, ancak sugammadeks kadar etkili değildir. Neostigmin, sugammadeks ile karşılaştırıldığında düşük maliyeti nedeniyle hala kullanılmaktadır.[7]

Tarih

1994 yılında tanıtıldı ve Zemuron ticari adı altında pazarlanmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri ve diğer birçok ülkede Esmeron.

İdamlar

27 Temmuz 2012'de ABD'nin eyaleti Virjinya değiştirildi pankuronyum bromür, kullanılan üç ilaçtan biri icra tarafından ölümcül enjeksiyon roküronyum bromür ile.[8]

3 Ekim 2016'da ABD eyaleti Ohio 12 Ocak 2017'de infazlara devam edeceğini açıkladı. midazolam, rokuronyum bromür ve Potasyum klorür. Bundan önce, Ohio'daki son infaz Ocak 2014'teydi.[9]

24 Ağustos 2017'de ABD eyaleti Florida Mark James Asay'i bir kombinasyon kullanarak yürüttü etomidate, rokuronyum bromür ve potasyum asetat.[10]

Referanslar

  1. ^ Tran, DT; Newton, EK; Montaj, VA; Lee, JS; Wells, GA; Perry, JJ (29 Ekim 2015). "Hızlı sıralı indüksiyon entübasyonu için rokuronyuma karşı süksinilkolin". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 10 (10): CD002788. doi:10.1002 / 14651858.CD002788.pub3. PMC  7104695. PMID  26512948.
  2. ^ Hunter JM (Nisan 1996). "Rocuronium: en yeni aminosteroid nöromüsküler bloke edici ilaç". İngiliz Anestezi Dergisi. 76 (4): 481–3. doi:10.1093 / bja / 76.4.481. PMID  8652315.
  3. ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR (Haziran 2007). "Astımda anestezik tedavi". Minerva Anestesiologica. 73 (6): 357–65. PMID  17115010.
  4. ^ Naguib M (Mart 2007). "Sugammadex: klinik nöromüsküler farmakolojide başka bir kilometre taşı". Anestezi ve Analjezi. 104 (3): 575–81. doi:10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc. PMID  17312211.
  5. ^ McKee, Selina (24 Eylül 2013). "FDA, Merck & Co'nun sugammadeksini yeniden reddediyor". İlaç Zamanları. Arşivlenen orijinal 22 Şubat 2014.
  6. ^ "Basın Duyuruları - FDA, Bridion'u ameliyat sırasında kullanılan nöromüsküler bloke edici ilaçların etkilerini tersine çevirmek için onayladı". www.fda.gov. Alındı 2017-01-07.
  7. ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (2016). "Nöromüsküler blokajın tersine çevrilmesi için sugammadeksin neostigmine kıyasla etkinliği ve güvenliği: randomize kontrollü çalışmaların bir meta-analizi". Klinik Anestezi Dergisi. 35: 1–12. doi:10.1016 / j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  8. ^ "Virginia Düzeltmeler Departmanı İşletim Prosedürü: Yürütme Kılavuzu" (PDF). 2017-02-07. Alındı 2017-10-25.
  9. ^ "Ohio, Ocak ayında üç ilaçlı bir kombinasyon kullanarak infazlara devam edecek". BBC haberleri. 2016-10-03. Alındı 2017-01-07.
  10. ^ Jason Dearon. "Florida hükümlü katil Mark Asay'ı yeni uyuşturucuyla idam etti". Sun Sentinel.