Telotristat etil - Telotristat ethyl - Wikipedia

Telotristat etil
Telotristat etil.svg
Klinik veriler
Ticari isimlerXermelo
Diğer isimlerLX1032, LX1606
AHFS /Drugs.comMonografi
MedlinePlusa617029
Lisans verileri
Gebelik
kategori
  • AU: B3
  • BİZE: N (Henüz sınıflandırılmadı)
Rotaları
yönetim
Ağızla (tabletler )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Protein bağlama>% 99 (hem telotristat etil hem de telotristat)
MetabolizmaHidroliz üzerinden karboksilesterazlar
MetabolitlerTelotristat
Eliminasyon yarı ömür0.6 saat (telotristat etil), 5 saat (telotristat)
BoşaltımDışkı (92.8%), idrar (% 0,4'ten az)[1]
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC27H26ClF3N6Ö3
Molar kütle574.99 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Telotristat etil (USAN, marka adı Xermelo) bir ön ilaç bir inhibitörü olan telotristatın triptofan hidroksilaz. Telotristat etiprat olarak formüle edilmiştir - a hippurate telotristat etil tuzu.[1]

28 Şubat 2017'de ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onaylı telotristat etil ile kombinasyon halinde somatostatin yetişkinlerin tedavisi için analog (SSA) tedavisi ishal ile ilişkili karsinoid sendrom SSA terapisinin tek başına yetersiz bir şekilde kontrol edildiği.[3][4] Telotristat etil, Eylül 2017'de Avrupa Birliği'nde kullanım için onaylandı.[2]

Birleşik Devletler. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), bunu sınıfında birinci sınıf bir ilaç olarak görüyor.[5]

Farmakoloji

Telotristat bir triptofan hidroksilaz inhibitörüdür,[6] aracılık eden hız sınırlayıcı adım içinde serotonin biyosentezi.[1]

Telotristatın triptofan hidroksilaz üzerindeki etkisi

Yan etkiler

Klinik çalışmalarda belirtilen yaygın yan etkiler arasında mide bulantısı, baş ağrısı, yüksek karaciğer enzimleri, depresyon, şişmeye neden olan sıvı birikimi (periferik ödem), şişkinlik, iştah azalması ve ateş bulunur. Kabızlık da yaygındır ve ciddi veya yaşamı tehdit edici olabilir (özellikle aşırı dozda).[3]

Formülasyonlar

Tarafından pazarlanmaktadır Lexicon İlaç (telotristat etiprat olarak). 328 mg telotristat etiprat, 250 mg telotristat etile eşdeğerdir.[1]

Telotristat etiprat

Referanslar

  1. ^ a b c d e "Xermelo- telotristat etil tablet". DailyMed. 30 Ekim 2020. Alındı 11 Kasım 2020.
  2. ^ a b "Xermelo EPAR". Avrupa İlaç Ajansı (EMA). Alındı 17 Nisan 2020.
  3. ^ a b "FDA, Xermelo'yu Karsinoid Sendromu İshal için Onayladı" (Basın bülteni). BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 28 Şubat 2017. Alındı 1 Mart 2017.
  4. ^ "Xermelo (telotristat etil) Tabletler". BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). 4 Nisan 2017. Alındı 17 Nisan 2020.
  5. ^ Yeni İlaç Tedavisi Onayları 2017 (PDF). BİZE. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) (Bildiri). Ocak 2018. Alındı 16 Eylül 2020.
  6. ^ Kulke M, Hörsch D, Caplin M, Anthony L, Bergsland E, Oberg K, vd. (1 Ekim 2016). "Karsinoid Sendromunun Tedavisi için Telotristat Etil Klinik Çalışmalarından Entegre Plasebo Kontrollü Güvenlik Analizi". Onkoloji Yıllıkları. 27 (6): 136–48. doi:10.1093 / annonc / mdw369.07.

daha fazla okuma

Dış bağlantılar