Caroxazone - Caroxazone - Wikipedia

Caroxazone
Caroxazone.png
Klinik veriler
Gebelik
kategori
  • ?
Rotaları
yönetim		Oral
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçete)
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.038.481 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC10H10N2Ö3
Molar kütle206.201 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )

Caroxazone (Surodil, Timostenil) bir antidepresan eskiden tedavisi için kullanılan depresyon ancak artık pazarlanmamaktadır.[1][2] Gibi davranır tersine çevrilebilir monoamin oksidaz inhibitörü (RIMA ) ikinizde MAO-A ve MAO-B ikincisi için beş kat tercih edilen alt türler.[3][4][5][6][7]

Sentez

Caroxazone sentezi:[8][9][10][11]

Sentez başlar indirgeyici aminasyon nın-nin salisilaldehit ve glisinamid vermek 3. Sentez, reaksiyonla tamamlanır. fosgen ve NaHCO3.

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Organik bileşikler sözlüğü. Londra: Chapman & Hall. 1996. ISBN  0-412-54090-8.
  2. ^ Cecchini S, Petri P, Ardito R, Bareggi SR, Torriti A (1978). "Yeni antidepresan karoksazon ve amitriptilinin karşılaştırmalı bir çift kör çalışması". Uluslararası Tıbbi Araştırmalar Dergisi. 6 (5): 388–94. doi:10.1177/030006057800600507. PMID  359383. S2CID  40464443.
  3. ^ Nörolojik hastalıklarda monoamin oksidaz inhibitörleri. New York: M. Dekker. 1994. ISBN  0-8247-9082-0.
  4. ^ Moretti A, Caccia C, Martini A, Bonollo L, Amico A, Sega R, ve diğerleri. (Mayıs 1981). "Yeni bir antidepresan ilaç olan karoksazonun sağlıklı gönüllülerde monoamin oksidazlar üzerindeki etkisi". İngiliz Klinik Farmakoloji Dergisi. 11 (5): 511–5. doi:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01158.x. PMC  1401585. PMID  7272163.
  5. ^ Moretti A, Caccia C, Calderini G, Menozzi M, Amico A (Ekim 1981). "Yeni bir antidepresan ilaç olan caroxazone'un etki mekanizması üzerine çalışmalar". Biyokimyasal Farmakoloji. 30 (19): 2728–31. doi:10.1016/0006-2952(81)90549-9. PMID  6170295.
  6. ^ Martini A, Bonollo L, Nicolis FB, Sega R, Palermo A (Haziran 1981). "Tersinir bir monoamin oksidaz inhibitörü olan caroxazone'un, insanda oral tiramine karşı presör tepkisi üzerindeki etkileri". İngiliz Klinik Farmakoloji Dergisi. 11 (6): 611–5. doi:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01178.x. PMC  1402186. PMID  7272178.
  7. ^ Martini A, Bonollo L, Nicolis FB, Sega R, Palermo A, Braibanti E (Haziran 1981). "Geri dönüşümlü bir monoamin oksidaz inhibitörü olan caroxazone'un, insanda intravenöz tiramine karşı presör yanıtı üzerindeki etkileri". İngiliz Klinik Farmakoloji Dergisi. 11 (6): 605–10. doi:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01177.x. PMC  1402193. PMID  7272177.
  8. ^ Bernardi L, Coda S, Nicolella V, Vicario GP, Gioia B, Minghetti A, ve diğerleri. (1979). "İnsanlarda karoksazon metabolizmasıyla ilgili radyoizotopik ve sentetik çalışmalar". Arzneimittel-Forschung. 29 (9): 1412–6. PMID  583252.
  9. ^ Bernardi L, Coda S, Pegrassi L, Suchowsky GK (Ağustos 1968). "1,3-benzoksazinin bazı türevlerinin farmakolojik özellikleri". Experientia. 24 (8): 774–5. doi:10.1007 / bf02144859. PMID  5683159. S2CID  30917127.
  10. ^ Bernardi L, Coda S, Bonsignori A, Pegrassi L, Suchowsky GK (Ağustos 1969). "3,1-benzoksazin türevlerinin merkezi depresan özellikleri". Experientia. 25 (8): 787–8. doi:10.1007 / bf01897874. PMID  5348526. S2CID  5347811.
  11. ^ GB 1115759 ; L. Bernardi ve diğerleri, ABD Patenti 3,427,313 (1965, 1969 her ikisi de Soc. Farma. Italia'ya).