Fenslonin - Fenclonine

Fenslonin
Fenclonine.svg
Klinik veriler
Diğer isimlerCP-10188; Fenclonina; Fencloninum; NSC-77370; Paraklorofenilalanin[1]
ATC kodu
  • Yok
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.028.229 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC9H10ClNÖ
Molar kütle183.64 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
Yoğunluk1.336 g / cm3
Erime noktası240 ° C (464 ° F)
Kaynama noktası339,5 ° C (643,1 ° F)
  (Doğrulayın)

Fenslonin, Ayrıca şöyle bilinir para-klorofenilalanin (PCPA), seçici ve geri döndürülemez bir inhibitörü olarak işlev görür. triptofan hidroksilaz biyosentezinde hız sınırlayıcı bir enzim olan serotonin.[2]

Tedavi etmek için deneysel olarak kullanılmıştır. karsinoid sendrom ancak yan etkiler, çoğunlukla aşırı duyarlılık reaksiyonları ve psikiyatrik rahatsızlıklar, bu kullanım için gelişmeyi engellemiştir.[3]

Fencloninden serotonin tükenmesinin etkileri o kadar şiddetli ki serotonin tespit edilemiyor bile. immünohistokimyasal olarak bir kontrol dozunun uygulanmasından sonraki ilk gün içinde. Triptofan hidroksilaz aktivitesi ne hücre gövdelerinde ne de sinir terminallerinde tespit edilemez. Bir hafta sonra kontrol değerlerinin% 10'u (çalışma için tahmin edilen taban çizgisi) raphe çekirdeği ve ilk tedaviden iki hafta sonra hipotalamus bölgesinde tekrar tespit edildi. Aromatik L-amino asit dekarboksilaz (AADC) seviyeleri hiçbir zaman etkilenmedi.[4]

İnsanlarda bilimsel araştırmada kullanılır[5] ve hayvanlar[2] serotonin tükenmesinin etkilerini araştırmak.

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Martindale'de "Fenclonine" girişi - Tam İlaç Referansı. Martindale'de yalnızca arşiv amaçlı olarak tutulur ve artık revizyon ve güncellemeye tabi değildir. (Son inceleme: 2008-08-01; son değiştirilme tarihi: 2011-09-12). İngiltere Kraliyet Eczacılık Derneği 2014
  2. ^ a b Jouvet M (Ağustos 1999). "Uyku ve serotonin: bitmemiş bir hikaye". Nöropsikofarmakoloji. 21 (2 Ek): 24S – 27S. doi:10.1016 / S0893-133X (99) 00009-3. PMID  10432485.
  3. ^ Kvols LK (Aralık 1986). "Metastatik karsinoid tümörler ve karsinoid sendromu. Kemoterapi ve hormonal tedavinin seçici bir incelemesi". Amerikan Tıp Dergisi. 81 (6B): 49–55. doi:10.1016 / 0002-9343 (86) 90584-x. PMID  2432781.
  4. ^ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (Mart 1994). "Paraklorofenilalanin (PCPA) tedavisinin ardından sıçan beyni triptofan hidroksilaz (TPH) mRNA'sının erken indüksiyonu". Beyin Araştırması. Moleküler Beyin Araştırmaları. 22 (1–4): 20–8. doi:10.1016 / 0169-328x (94) 90028-0. PMID  8015380.
  5. ^ Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (Nisan 2007). "Ruh hali, insanlarda serotonin, norepinefrin ve dopamin seviyeleri ile dolaylı olarak ilişkilidir: monoamin tükenmesi çalışmalarının bir meta-analizi". Moleküler Psikiyatri. 12 (4): 331–59. doi:10.1038 / sj.mp.4001949. PMID  17389902.