Sertralin - Sertraline

"Lustral" buraya yönlendirir. Diğer kullanımlar için bkz. Lustral (belirsizliği giderme).

Sertralin
Sertraline.svg
Sertraline-A-3D-balls.png
Klinik veriler
Telaffuz/ˈsərtrəˌlbenn/
Ticari isimlerZoloft ve diğerleri[1]
AHFS /Drugs.comMonografi
MedlinePlusa697048
Lisans verileri
Gebelik
kategori
  • AU: C[2]
  • BİZE: N (Henüz sınıflandırılmadı)[2]
Bağımlılık
yükümlülük		Yok[3]
Rotaları
yönetim		Ağızla (tabletler ve çözüm )
İlaç sınıfıSeçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • AU: S4 (Yalnızca reçete)
  • İngiltere: POM (Yalnızca reçete)
  • BİZE: Yalnızca ℞
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçete)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım44%
Protein bağlama98.5%
MetabolizmaKaraciğer (N-demetilasyon esas olarak CYP2B6 )[9]
Metabolitlernorsertralin
Eliminasyon yarı ömür~ 23–26 saat (66 saat [daha az aktif[4] metabolit, norsertralin])[5][6][7][8]
BoşaltımBöbrek
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H17Cl2N
Molar kütle306.23 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Sertralin, marka adı altında satılan Zoloft diğerleri arasında bir antidepresan of seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) sınıfı.[10] Tedavi etmek için kullanılır majör depresif bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk, panik atak, travmatik stres bozukluğu sonrası, Premenstrüel disforik bozukluk, ve sosyal anksiyete bozukluğu.[10] Sertralin ağızdan alınır.[10]

Yaygın yan etkiler şunlardır ishal, cinsel işlev bozukluğu, ve uyku sorunları.[10] Ciddi yan etkiler arasında 25 yaşın altındaki kişilerde intihar riskinin artması ve serotonin sendromu.[10] Sırasında kullanılıp kullanılmadığı belirsizdir. gebelik veya Emzirme güvenlidir.[11] İle birlikte kullanılmamalıdır MAO inhibitörü ilaç tedavisi.[10] Sertralin'in artarak çalıştığına inanılıyor serotonin beyindeki etkiler.[10]

Sertralin, 1991'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı ve başlangıçta Pfizer.[10] Olarak mevcuttur jenerik ilaç.[10] 2016'da Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen psikiyatrik ilaçtı.[12] 37 milyondan fazla reçete ile.[13] 2017'de, 38 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen on dördüncü ilaç oldu.[14][13]

Tıbbi kullanımlar

Sertralin, aşağıdakiler de dahil olmak üzere bir dizi koşul için kullanılır: majör depresif bozukluk (MDD), obsesif kompulsif bozukluk (OKB), vücut dismorfik bozukluk (BDD), travmatik stres bozukluğu sonrası (TSSB), Premenstrüel disforik bozukluk (PMDD), panik atak, ve sosyal anksiyete bozukluğu (ÜZGÜN).[10] Aynı zamanda erken boşalma ve vasküler baş ağrıları ancak bu koşulları tedavi etmedeki etkililiğin kanıtı sağlam değildir.[10] Sertralin, OKB'si olanlar dışında çocuklarda kullanım için onaylanmamıştır.[15][16]

Depresyon

Sertralinin başka bir SSRI'dan farklı olup olmadığı belli değil, paroksetin depresyon için; rağmen essitalopram sertraline göre bazı faydaları olabilir.[17]

Kanıt, depresyonlu çocuklarda bir fayda göstermez.[18]

Demansta depresyonun ikisine de kıyasla faydası yoktur. plasebo veya mirtazapin.[19]

Diğer antidepresanlarla karşılaştırma

Trisiklik antidepresanlar (TCA'lar) bir grup olarak SSRI'lardan daha iyi çalıştığı kabul edilir. melankolik depresyon[20] ve yatan hastalarda,[21] ama sadece daha şiddetli depresyon için gerekli değildir.[22] Bu genellemeye paralel olarak, sertralin yatan hastalarda plasebodan daha iyi değildi (bkz. Tarih ) ve TCA kadar etkili klomipramin şiddetli depresyon için.[23] Melankolik depresyon için sertralin ve TCA'ların karşılaştırmalı etkinliği araştırılmamıştır. 1998 tarihli bir gözden geçirme, farmakolojisi nedeniyle sertralinin melankolik depresyon tedavisinde diğer SSRI'lardan daha etkili ve TCA'lara eşit olabileceğini öne sürdü.[24]

12 yeni nesil antidepresanın meta-analizi, sertralin ve essitalopram unipolar MDB'li erişkinlerin akut faz tedavisinde etkinlik ve kabul edilebilirlik açısından en iyisidir. Reboksetin önemli ölçüde daha kötüydü.[25]

Karşılaştırmalı klinik araştırmalar, sertralinin depresyona karşı etkililik açısından benzer olduğunu göstermiştir. moklobemid,[26] nefazodon,[27] essitalopram, Bupropion,[28] sitalopram, fluvoksamin, paroksetin, ve mirtazapin.[29] Sertralinin depresyon tedavisinde olduğundan daha etkili olduğuna dair düşük kaliteli kanıt vardır. fluoksetin.[30]

Yaşlı

Yaşlı (60 yaşından büyük) hastalarda depresyon tedavisinde kullanılan sertralin plasebodan üstündü ve başka bir SSRI ile karşılaştırılabilirdi. fluoksetin ve TCA'lar amitriptilin, nortriptilin (Pamelor) ve imipramin. Sertralin, sertralin ile daha sık görülen bulantı haricinde, bu TCA'lardan çok daha düşük yan etki oranlarına sahipti. Ek olarak sertralin, 70 yaşından büyük alt grupta fluoksetin veya nortriptilinden daha etkili göründü.[31] Yaşlı insanlarda 2003 sertralin denemesi, depresyonda klinik olarak çok mütevazı bir iyileşme buldu ve yaşam kalitesi.[32]

Kısmi yanıta bakan SSRI'lar ve SNRI'lar üzerine bir meta-analiz (başlangıçtan depresyon puanında en az% 50 azalma olarak tanımlanır) sertralin, paroksetin ve duloksetinin plasebodan daha iyi olduğunu buldu.[33]

Obsesif kompulsif bozukluk

Sertralin, yetişkinlerde ve çocuklarda OKB tedavisinde etkilidir.[34] Daha iyi tolere edildi ve tedavi amaçlı analiz OKB tedavisinin altın standardından daha iyi performans gösterdi klomipramin.[35] OKB'nin etkili tedavisi için gerekli olan sertralin dozajlarının, depresyon için normal dozajdan daha yüksek olduğu genel olarak kabul edilmektedir.[36] Eylemin başlangıcı da OKB için depresyondan daha yavaştır.[37]

Bilişsel davranışçı terapi tek başına hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sertralinden üstündü; ancak en iyi sonuçlar, bu tedavilerin bir kombinasyonu kullanılarak elde edildi.[38][39]

Panik atak

Tedavisi panik atak sertralin ile birlikte panik atak sayısının azalması ve yaşam kalitesinin artması ile sonuçlanır.[40] Dört çift kör çalışmada, sertralinin panik bozukluğunun tedavisi için plasebodan üstün olduğu gösterilmiştir. Yanıt oranı dozdan bağımsızdı. Panik atak sıklığını yaklaşık% 80 azaltmaya (plasebo için% 45'e kıyasla) ve genel kaygıyı azaltmaya ek olarak, sertralin çoğu parametrede yaşam kalitesinde iyileşme ile sonuçlandı. Sertralin konusunda "iyileşmiş" olarak değerlendirilen hastalar, plaseboda "iyileşen" olanlara göre daha iyi yaşam kalitesi bildirdi. Çalışmanın yazarları, sertralin ile elde edilen iyileşmenin plasebo ile elde edilen iyileşmeden farklı ve daha kaliteli olduğunu savundu.[40][41] Sertralin erkekler ve kadınlar için eşit derecede etkiliydi.[41] Kesin olmamakla birlikte, sertralin denemelerinin sonuçlarının diğer anti-panik ajanların ayrı denemeleri ile karşılaştırılması (klomipramin, imipramin, klonazepam alprazolam fluvoksamin ve paroksetin ) bu ilaçların yaklaşık eşdeğerliğini gösterir.[40]

Diğer anksiyete bozuklukları

Sertralin tedavisi için etkilidir. sosyal fobi.[42] Puanlarda iyileşme Liebowitz Sosyal Anksiyete Ölçeği sertralin ile bulundu ancak plasebo ile bulunamadı.[43] Çocuklarda sertralin ve bilişsel davranışçı terapi her bir müdahaleye tek başına üstün bir yanıt oranına sahipti ve hem sertralin hem de CBT tek başına plasebodan üstündü ve birbirinden önemli ölçüde farklı değildi.[44]

Sertralin'in yanı sıra diğer SSRI / SNRI antidepresanların semptomlara yardımcı olabileceğine dair kesin kanıtlar vardır. genel anksiyete bozukluğu.[45] Denemeler genellikle kısadır (6-12 hafta) ve farmakolojik tedaviler daha sık yan etkilerle ilişkilendirilmiştir.[45]

Premenstrüel disforik bozukluk

Sertralin dahil SSRI'lar semptomları azaltır. adet öncesi sendromu.[46] Gibi yan etkiler mide bulantısı yaygındır.[46] Sertralin, semptomların hafifletilmesinde etkilidir. Premenstrüel disforik bozukluk (PMDD), şiddetli bir adet öncesi sendromu. Plasebo alan vakaların% 20-30'una kıyasla sertralin ile tedavi edilen vakaların% 50-60'ında önemli iyileşme gözlenmiştir. İyileşme tedavinin ilk haftasında başladı ve duygudurum, sinirlilik ve anksiyeteye ek olarak, iyileşme daha iyi aile işleyişi, sosyal aktivite ve genel yaşam kalitesine yansıdı. Şişlik, şişkinlik ve göğüs hassasiyeti gibi iş fonksiyonu ve fiziksel semptomlar sertraline daha az duyarlıydı.[47][48] Sertralini sadece luteal faz yani adetten 12-14 gün öncesinin sürekli tedavinin yanı sıra işe yaradığı gösterildi.[46]

Diğer endikasyonlar

Sertralin günlük olarak alındığında bazı yönlerden tedavi için yararlı olabilir. erken boşalma.[49] SSRI'ların bir dezavantajı, boşalmayı önemli ölçüde geciktirmek için sürekli günlük tedaviye ihtiyaç duymalarıdır.[50] ve durumu olanların psikolojik sıkıntısını veya kişinin boşalma zamanlaması üzerindeki kontrolünü nasıl etkiledikleri açık değildir.[51]

Sertralinin TSSB'deki yararı, Ulusal Klinik Mükemmellik Enstitüsü.[52] Ancak diğerleri, kullanımının bir faydası olduğunu düşünüyor.[53]

Bir 2019 sistematik inceleme sertralinin azaltmada etkili olduğunu bildirdi öfke (özellikle sinirlilik ve düşmanlık ).[54]

Yan etkiler

Ayrıca bakınız: Sertralinin yan etkilerinin listesi
Zoloft 50 mg ve 25 mg tabletler (BİZE )
Zoloft 100 mg tabletler (AU )

Diğer SSRI'larla karşılaştırıldığında, sertralin daha yüksek oranda psikiyatrik yan etki ve ishal ile ilişkili olma eğilimindedir.[55][56] Diğer SSRI'lara göre daha aktif olma eğilimindedir (yani, daha yüksek anksiyete, ajitasyon, uykusuzluk, vb. İle ilişkili). fluoksetin.[57]

Depresyon için altı aydan fazla süren sertralin tedavisi, insanlar% 0.1 oranında önemsiz bir kilo artışı gösterdi.[58] Benzer şekilde, OKB için sertralin ile 30 aylık bir tedavi, ortalama% 1.5 (1 kg) kilo artışı ile sonuçlandı.[59] Fark ulaşmasa da İstatistiksel anlamlılık kilo alımı daha düşüktü fluoksetin (% 1) ancak daha yüksek sitalopram, fluvoksamin ve paroksetin (% 2,5). Sertralin grubunun% 4.5'i büyük miktarda kilo aldı (% 7'den fazla artış olarak tanımlandı). Bu sonuç, literatüre göre, hastaların% 3-6'sının başlangıç ​​ağırlıklarının% 7'sinden fazlasını kazandığı plasebo ile olumlu şekilde karşılaştırılmaktadır. Büyük kilo artışı sadece sertralin grubunun kadın üyeleri arasında gözlendi; Grubun küçük olmasından dolayı bu bulgunun önemi belirsizdir.[59] İshal insidansı, diğer SSRI'lara kıyasla sertralin ile - özellikle yüksek dozlarda reçete edildiğinde - daha yüksektir.[17]

Sağlıklı gönüllülerin iki haftalık tedavisi, sertralin sözlü akıcılık ancak kelime öğrenmeyi etkilemedi, kısa süreli hafıza, ihtiyat, titreyen füzyon zamanı, tercih tepki süresi, Bellek aralığı veya psikomotor koordinasyon.[60][61] Daha düşük öznel derecelendirmeye, yani daha kötü performans gösterdikleri hissine rağmen, 1,5 yıl boyunca sertralin ile depresyon tedavisi gören bir grup insanda sağlıklı kontrollere kıyasla nesnel bilişsel performansta klinik olarak anlamlı bir farklılık gözlenmedi.[62] Anksiyete bozuklukları için altı hafta boyunca sertralin alan çocuk ve ergenlerde, 20 hafıza, dikkat ve uyanıklık ölçümünden 18'i değişmeden kaldı. Bölünmüş dikkat geliştirildi ve sözel hafıza altında girişim koşulları marjinal olarak azaldı. Alınan çok sayıda önlem nedeniyle, bu değişikliklerin hala şans eseri olması mümkündür.[63] Sertralinin eşsiz etkisi dopaminerjik nörotransmisyon biliş ve uyanıklık üzerindeki bu etkilerle ilgili olabilir.[64][65] Sertralin'in etkisi dopaminerjik sistem riskini açıklayabilir oromandibular distoni.[66][67]

Cinsel

Diğer SSRI'lar gibi, sertralin de dahil olmak üzere cinsel yan etkilerle ilişkilidir. cinsel uyarılma bozukluğu ve başarmada zorluk orgazm. Cinsel yan etkilerin sıklığı, üreticinin denemelerinde olduğu gibi, insanlar tarafından kendiliğinden rapor edilip edilmediğine veya hekimler tarafından aktif olarak istenmesine bağlıdır. Süre nefazodon, Bupropion, ve reboksetin Cinsel işlev üzerinde olumsuz etkileri yoktur, sertralin kullanan erkeklerin% 67'si, tedaviden önce% 18'e karşılık boşalma güçlüğü yaşadı.[68] Cinsel uyarılma "Kadınlar için yetersiz yağlanma ve şişme ve erkekler için erektil zorluklar" olarak tanımlanan bozukluk, plasebo kullanan hastaların% 1'ine kıyasla sertralin kullanan kişilerin% 12'sinde meydana geldi. Sertralin ile tedaviden kaynaklanan ruh hali iyileşmesi bazen bu yan etkilere karşı koydu, böylece cinsel istek ve genel seks memnuniyeti, sertralin tedavisinden önceki ile aynı kaldı. Bununla birlikte, plasebo etkisi altında arzu ve memnuniyet biraz arttı.[69]

Bazı insanlar, SSRI almayı bıraktıktan sonra kalıcı cinsel yan etkiler yaşarlar.[70] Bu, SSRI Sonrası Cinsel İşlev Bozukluğu (PSSD) olarak bilinir. Bu vakalardaki yaygın semptomlar arasında genital anestezi, erektil disfonksiyon, Anhedonia, kadınlarda libido azalması, erken boşalma, vajinal yağlama sorunları ve meme başı duyarsızlığı. PSSD oranları bilinmemektedir ve yerleşik bir tedavi yoktur.[71]

Gebelik

Antidepresan maruziyet (sertralin dahil), daha kısa ortalama gebelik süresi (üç gün), artmış erken doğum riski (% 55), düşük doğum ağırlığı (75 g) ve daha düşük Apgar skorları (<0,4 puan ile).[72][73] Gebeliğin erken döneminde annelerine SSRI reçete edilen çocuklarda septal kalp kusuru oranının artmış olup olmadığı belirsizdir.[74][75]

İntihar

FDA, sertralin dahil tüm antidepresanların kutulu uyarı antidepresanların 25 yaşından küçük kişilerde intihar riskini artırabileceğini belirten. Bu uyarı, çocuklarda ve ergenlerde% 100 intihar düşüncesi ve davranışında% 100 ve 18-24 yaş grubunda intihar davranışında% 50 artış tespit eden iki bağımsız FDA uzmanları grubu tarafından yürütülen istatistiksel analizlere dayanmaktadır.[76][77][78]

İntihar düşüncesi ve klinik çalışmalarda davranış nadirdir. Yukarıdaki analiz için FDA, psikiyatrik endikasyonlar için 295 antidepresan denemesinin sonuçlarını istatistiksel olarak anlamlı Sonuçlar. Ayrı olarak ele alındığında, yetişkinlerde sertralin kullanımı, intihar davranışı olasılığını marjinal bir istatistiksel anlamlılıkla% 37 azaltmıştır.[78] veya% 50[77] kullanılan istatistiksel tekniğe bağlı olarak. FDA analizinin yazarları, "bu incelemede yapılan çok sayıda karşılaştırma göz önüne alındığında, şansın bu fark için çok makul bir açıklama olduğunu" belirtiyorlar.[77] Sertralin üreticisi Pfizer tarafından daha sonra sunulan daha eksiksiz veriler, intihar davranışının arttığını gösterdi.[79] Benzer şekilde, İngiltere tarafından yapılan analiz MHRA Sertralin kullanan hastalarda plasebo alanlara kıyasla intiharla ilişkili olay olasılıklarında% 50 artış buldular, istatistiksel anlamlılığa ulaşmadı.[80][81]

Çalışmaları bildiren yayınlanmış makalelerde birçok çalışmada katılımcılar arasında intihar eylemlerinin rapor edilmediğine dair endişeler ortaya çıkmıştır.[82]

Kesilme sendromu

Ana makale: Antidepresan kesilme sendromu

Antidepresan kesilme sendromu, sertralin dahil antidepresan ilaçların kesilmesi, dozunun azaltılması veya kesilmesinin ardından ortaya çıkabilen bir durumdur. Semptomlar grip benzeri semptomları, "beyin zaplarını" ve uyku, duyular, hareket, ruh hali ve düşüncede bozuklukları içerebilir. Çoğu durumda semptomlar hafiftir, kısa sürelidir ve tedavi olmaksızın düzelir. Daha şiddetli vakalar genellikle ilacın daha yavaş bir azalma oranıyla geçici olarak yeniden verilmesi ile başarılı bir şekilde tedavi edilir.[83]

Aşırı doz

Akut doz aşımı sıklıkla kusma, letarji, ataksi, taşikardi ve nöbetlerle kendini gösterir. Sertralin ve norsertralinin plazma, serum veya kan konsantrasyonları, başlıca aktif metabolit, hastanede yatan hastalarda zehirlenme teşhisini doğrulamak veya ölümlerin medikolegal soruşturmasına yardımcı olmak için ölçülebilir.[84] Diğer birçok SSRI'da olduğu gibi, aşırı dozdaki toksisitesi nispeten düşük kabul edilir.[55][85]

Etkileşimler

Sertralin ılımlı bir inhibitör nın-nin CYP2D6 ve CYP2B6 laboratuvar ortamında.[6] Klinik çalışmalarda, bununla birlikte, CYP2D6 zayıftır.[86] Buna göre, insan denemelerinde CYP2D6'nın kandaki seviyelerinin artmasına neden oldu. substratlar gibi metoprolol, dekstrometorfan, desipramin, imipramin ve nortriptilin yanı sıra CYP3A4 /CYP2D6 substrat haloperidol.[87][88][89] Bu etki doza bağlıdır.[7][90] Plasebo kontrollü bir çalışmada, sertralin ve ilaçların birlikte uygulanması metadon Öncelikle CYP2B6 tarafından metabolize edilen ikincisinin kan seviyelerinde% 40 artışa neden oldu.[91] Sertralin genellikle aşağıdakilerle kombinasyon halinde kullanılır: uyarıcı komorbid depresyon ve / veya anksiyete tedavisi için ilaç DEHB.[92] Amfetamin metabolizma CYP2D6 enzimini inhibe eder, ancak sertralin metabolizmasına müdahale ettiği bilinmemektedir.[93]

Sertralinin metabolizması üzerinde hafif bir inhibitör etkisi vardır. Diazepam, tolbutamid ve warfarin, hangileri CYP2C9 veya CYP2C19 substratlar; bu etkinin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemiştir.[7] Beklendiği gibi laboratuvar ortamında veriler, sertralin CYP3A4 substratlarının insan metabolizmasını değiştirmedi eritromisin, alprazolam, karbamazepin, klonazepam, ve terfenadin; metabolizmasını da etkilemedi CYP1A2 substrat klozapin.

Sertralinin aşağıdaki eylemler üzerinde etkisi yoktur. digoksin ve atenolol karaciğerde metabolize edilmeyen.[4] Vaka raporları sertralin ile almayı önermek fenitoin veya zolpidem sertralin metabolizmasını tetikleyebilir ve etkinliğini azaltabilir,[94][95] ve sertralin almak Lamotrijin muhtemelen glukuronidasyonu inhibe ederek lamotrijinin kan seviyesini artırabilir.[96]

Klinik raporlar, sertralin ile MAOI'ler izokarboksazid ve tranilsipromin neden olabilir serotonin sendromu. Sertralin'in birlikte uygulandığı plasebo kontrollü bir çalışmada lityum, Deneklerin% 35'i titreme yaşarken, plasebo alanların hiçbiri bunu yapmadı.[7]

Etikete göre sertralin, kontrendike alan bireylerde monoamin oksidaz inhibitörleri ya da antipsikotik pimozid (Orap). Sertralin konsantresi alkol içerir ve bu nedenle aşağıdakilerle kontrendikedir: disülfiram (Antabuse).[97] Reçeteleme bilgisi, yaşlıların ve karaciğer bozukluğu olan hastaların tedavisine "dikkatle yaklaşılması gerektiğini" önermektedir. Bu gruplarda sertralinin daha yavaş eliminasyonu nedeniyle, sertraline maruz kalmaları aynı doz için ortalama maruziyetin üç katı kadar yüksek olabilir.[4]

Farmakoloji

Sertralin, seçici bir serotonin geri alım inhibitörüdür.[98] Sodyum bağımlı serotonin taşıyıcısını, nöronlar tarafından serotoninin yeniden alımını engellemek için hedefler. Bu, sinaptik yarıktaki serotonin konsantrasyonunu arttırır, yani antidepresan etkilere neden olan post sinaptik nöronlar üzerinde hareket etmek için daha fazla kullanılabilir.[98][99] Sertralin, noradrenalin geri alımını engellemez, çok az antikolinerjik aktiviteye sahiptir ve trisiklik antidepresan ilaçlardan daha az yatıştırıcı ve kardiyovasküler etkiye sahiptir.[99][100]

Hareket mekanizması

Sertralin[101]
SiteKben (nM)TürlerReferanslar
SERT0.4
2.8 (IC50 )		İnsan[102][103][104]
AĞ420–817
925 (IC50)		İnsan[102][103][104]
DAT22–25
315 (IC50)		İnsan[102][103][104]
5-HT1 A>35,000İnsan[105]
5-HT2A2,207Sıçan[104]
5-HT2C2,298Domuz[104]
α136–480İnsan[103][104][105]
α2477–4,100İnsan[103][105]
D210,700İnsan[105]
H124,000İnsan[105]
mACh427–2,100İnsan[104][105][106]
σ132–57Sıçan[107][108]
σ25,297Sıçan[108]
Değerler Kben (nM), aksi belirtilmedikçe. Değer ne kadar küçükse, ilaç bölgeye o kadar güçlü bağlanır veya bölgeyi inhibe eder.

Sertralin, güçlü serotonin geri alım inhibitörü (SRI),[109] bir ile yakınlık (Kben) için serotonin taşıyıcısı (SERT) 0,4 nM ve bir IC50 Birkaç çalışmaya göre 2.8 nM değeri.[102][104] Çok seçici onun içinde engelleme nın-nin serotonin yeniden alım.[110] Serotonin geri alımını engelleyerek sertralin artar hücre dışı serotonin seviyeleri ve dolayısıyla artar serotonerjik nörotransmisyon içinde beyin. Antidepresandan sorumlu olduğu düşünülen bu eylemdir. anksiyolitik, ve görüşlere aykırı sertralinin etkileri.

Sertralinin önemli bir afinitesi yoktur. norepinefrin taşıyıcı (NET) veya serotonin, dopamin, adrenerjik, histamin veya asetilkolin reseptörleri.[111][101] Öte yandan, yüksek afinite gösterir. dopamin taşıyıcı (DAT) ve sigma σ1 reseptör (ama değil σ2 reseptör ).[102][112] Bununla birlikte, SERT için afinitesi, bu diğer siteler için afinitesine kıyasla yaklaşık 100 kat veya daha fazladır.[101][102][108]

Dopamin geri alım inhibisyonu

Sertralin bir SSRI'dır, ancak çoğu antidepresan arasında benzersiz bir şekilde nispeten yüksek (nanomolar ) SERT'ye ek olarak DAT için afinite.[102][113][114] Bu nedenle, klinik olarak dopamin geri alımını zayıf bir şekilde inhibe edebileceği öne sürülmüştür.[115] özellikle yüksek dozajlarda.[116] Bu nedenle, sertralin bazen bir serotonin-dopamin geri alım inhibitörü (SDRI).[117] Bu, dopaminin, patofizyoloji depresyon ve serotonine ek olarak sertralin ile artan dopaminerjik nörotransmisyon, depresyona karşı ek faydalar sağlayabilir.[116]

Tatsumi vd. (1997) bulundu Kben insan SERT, DAT ve NET'te sertralin değerleri sırasıyla 0.29, 25 ve 420 nM'dir.[102] SERT için sertralinin DAT'a göre seçiciliği 86 kat olmuştur.[102] Her halükarda, çalışmada değerlendirilen geniş antidepresan çeşitleri arasında, sertralin, DAT için en yüksek afiniteyi gösterdi, hatta daha yüksek. norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörleri (NDRI'lar) nomifensine (Kben = 56 nM) ve Bupropion (Kben = 520 nM).[102][113] Sertralin ayrıca DAT için NDRI ile benzer afiniteye sahiptir. metilfenidat (Kben = 24 nM).[102][113] Tametralin (CP-24.441), çok yakın analog sertralin ve sertralinin başlangıçta türetildiği bileşik, asla pazarlanmayan bir NDRI'dir.[118]

Sigma reseptör antagonizması

Sertralin, sigma σ için nispeten yüksek (nanomolar) afiniteye sahiptir.1 reseptör.[107][108] Tersine, düşük (mikromolar ) ve σ için önemsiz afinite2 reseptör.[107][108] Bir rakip σ1 reseptör ve tersine çevirebilir σ1 reseptöre bağlı etkileri fluvoksamin, güçlü agonist reseptörün laboratuvar ortamında.[108] Bununla birlikte, sertralinin σ için afinitesi1 reseptör, SERT'den 100 kat daha düşüktür.[107][108] Σ için bir rol olabilirse de1 reseptör farmakoloji Sertralin için, bu reseptörün eylemlerindeki önemi belirsizdir ve belki de sorgulanabilir.[111]

Sertralin, özellikle yüksek dozlarda, diğer SSRI'lara göre önemli ölçüde daha yüksek ishal insidansı ile ilişkilidir.[17] Σ agonistleri1 reseptör gibi igmesine engellediği bulundu bağırsak salgısı ve bakteri Hayvan çalışmalarında indüklenen sekretuar ishal,[119] ishal tedavisi için küçük çapta ön etkinlik kanıtı gösterdi. klinik çalışma.[120][121] Sertralin, σ antagonisti olarak hareket eden tek SSRI'dır.1 reseptör[108][107] bu nedenle bu eylem teoride görece yüksek ishal insidansından sorumlu olabilir.

Nörosteroidogenez geliştirme

Sertralinin doğrudan etki ettiği bulunmuştur. enzim 3α-hidroksisteroid dehidrojenaz (3α-HSD) ve aktivitesini modüle ederek, 5α-dihidroprogesteron içine nörosteroid allopregnanolone ve böylece artan üretim allopregnanolone'un beyin.[122][123] Aynısı diğer bazı SSRI'lar için de geçerlidir. fluoksetin ve paroksetin.[122][123] Bununla birlikte, sonraki bir çalışma bu bulguları yeniden üretemedi ve SSRI'lerin 3α-HSD ile doğrudan etkileşimi tartışmalıdır.[124][123][125] Her durumda, başka bir çalışma, en azından fluoksetin ve bunun durumunda aktif metabolit norfluoksetin Bu ilaçlar, sosyal olarak izole edilmiş farelerde ve serotonin geri alımında aktif olmayan düşük dozlarda (özellikle 10- ila 50 kat daha düşük) düşük allopregnanolone seviyelerini normalleştirdi.[126][125] Bu sonuçlara dayanarak, fluoksetin ve norfluoksetin gibi SSRI'lar şu şekilde tanımlanmıştır: seçici beyin steroidojenik uyarıcılar (SBSS'ler).[126]

Farmakokinetik

Norsertralin (desmetilsertralin) - sertralinin ana aktif metaboliti

Sertralin, ağızdan alındığında yavaşça emilir ve yutulduktan 4 ila 6 saat sonra plazmada maksimum konsantrasyonuna ulaşır. Kanda% 98,5 plazma proteinlerine bağlanır ve 25 ila 26 saatlik bir yarı ömür.[99] Sertralin, inaktif bir metabolite demetilasyon yoluyla karaciğerde metabolize edilir.[127] Göre laboratuvar ortamında çalışmalar, sertralin birden fazla tarafından metabolize edilir sitokrom 450 izoformlar: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 ve CYP3A4. Herhangi bir tek izoformun inhibisyonunun, sertralin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olması olası görünmüyordu.[9][128] CYP2D6'nın yüksek ve düşük aktivitesi olan kişiler arasında sertralin farmakokinetiğinde hiçbir farklılık gözlenmemiştir;[129] bununla birlikte, zayıf CYP2C19 metabolizörleri, normal metabolize edicilerden 1.5 kat daha yüksek bir sertralin düzeyine sahipti.[130] Laboratuvar ortamında veriler ayrıca, CYP2B6 inhibisyonunun CYP2C19 inhibisyonundan daha büyük etkiye sahip olması gerektiğini gösterirken, CYP2C9 ve CYP3A4'ün metabolizma Sertralin küçük olacaktır. Bu sonuçlar insan çalışmalarında doğrulanmadı.[9] Sertralin olabilir deamine laboratuvar ortamında tarafından monoamin oksidazlar; ama, bu metabolik yol hiç çalışılmadı in vivo.[9] Sertralinin ana metaboliti, desmetilsertralin, serotonin taşıyıcı inhibitörü olarak sertralinden yaklaşık 50 kat daha zayıftır ve klinik etkisi ihmal edilebilir düzeydedir.[103]

Amin olmayan metabolitler de bu ilacın antidepresan etkilerine katkıda bulunabilir. Sertralin deaminasyonlu O-2098 bir nitrojen atomu olmamasına rağmen dopamin yeniden alım taşıyıcı proteinlerini inhibe ettiği bulunan bir bileşik.[131]

Baş aktif metaboliti norsertralindir (N- desmetilsertralin ) ana bileşiğine göre biyolojik olarak önemli ölçüde daha az aktiftir.[132]

İnsan karaciğer mikrozomlarında sertralinin metabolizması.[9]

Tarih

İskelet formülleri sertralinin türetildiği klorprothiksen ve tametralin

Sertralinin tarihi 1970'lerin başlarına kadar uzanır. Pfizer kimyager Reinhard Sarges, nöroleptik yapısına dayanan yeni bir dizi psikoaktif bileşik icat etti. klorprothiksen.[133][134] Bu bileşikler üzerinde daha fazla çalışma, lometralin ve sonra tametralin, bir norepinefrin ve daha zayıf dopamin geri alım inhibitörü. Tametralinin gelişimi istenmeyen nedenlerle kısa süre sonra durduruldu uyarıcı hayvanlarda gözlenen etkiler. Birkaç yıl sonra, 1977'de farmakolog Kenneth Koe, çeşitli yeniden alım inhibitörlerinin yapısal özelliklerini karşılaştırdıktan sonra, tametralin serisiyle ilgilenmeye başladı. Başka bir Pfizer kimyacısı Willard Welch'ten daha önce keşfedilmemiş bazı tametralin türevlerini sentezlemesini istedi. Welch bir dizi güçlü norepinefrin üretti ve üçlü geri alım inhibitörler, ancak bilim adamlarını şaşırtacak şekilde, genellikle inaktif olanların bir temsilcisi cis-analogları bir serotonin geri alım inhibitörü idi. Welch sonra hazırlandı stereoizomerler test edilen bu bileşiğin in vivo hayvan tarafından davranış bilimci Albert Weissman. En güçlü ve seçici (+) - izomeri daha da geliştirildi ve sonunda sertralin olarak adlandırıldı. Weissman ve Koe, grubun SSRI tipi bir antidepresan üretmek için kurulmadığını hatırladılar - bu anlamda araştırmaları "çok hedef odaklı" değildi ve sertralin molekülünün keşfi şans eseri. Welch'e göre, Pfizer'de ana akımın dışında çalıştılar ve hatta "resmi bir proje ekibi yoktu". Pfizer, başka bir şirketten bir antidepresan adayı lisanslamayı düşündüğünden, grup, sertralin geliştirmeye yönelik ilk bürokratik isteksizliğin üstesinden gelmek zorunda kaldı.[133][135][136]

Sertralin ABD tarafından onaylandı Gıda ve İlaç İdaresi Psikofarmakolojik İlaçlar Danışma Komitesinin tavsiyesine dayanarak 1991'de (FDA); zaten mevcut hale gelmişti Birleşik Krallık önceki yıl.[137] FDA komitesi, sertralinin MDB'nin tedavisi için güvenli ve etkili olduğu konusunda bir fikir birliğine vardı.

Sertralin, 1994 yılında Avustralya pazarına girdi ve 1996'da en sık reçete edilen antidepresan oldu (2004 verileri).[138] 1998 ve 2000-01 yıllarında Avustralya hükümeti maliyetine göre sıralanan ilk on uyuşturucu arasında ölçülmüştür ve sübvansiyonlarda sırasıyla 45 milyon $ ve 87 milyon $ 'a mal olmuştur.[139][140] Sertralin Birleşik Krallık'ta (2003 verileri) ve Kanada'da (2006 verileri) daha az popülerdir — her iki ülkede de reçete sayısına göre (MDB tedavisi için pazarlanan ilaçlar veya antidepresanlar arasında) beşinciydi.[141][142]

2002 yılına kadar sertralin yalnızca 18 yaş ve üstü yetişkinlerde kullanım için onaylanmıştı; o yıl, şiddetli OKB'si olan 6 yaş ve üstü çocukların tedavisinde kullanılmak üzere FDA tarafından onaylandı. 2003'te Birleşik Krallık İlaç ve Sağlık Ürünleri Düzenleme Kurumu dışında bir rehber yayınladı fluoksetin (Prozac), SSRI'lar 18 yaşın altındaki hastalarda depresyon tedavisi için uygun değildir.[143][144] Bununla birlikte, sertralin, Birleşik Krallık'ta çocuklarda ve ergenlerde OKB tedavisinde hala kullanılabilir.[145] 2005 yılında FDA, kutulu uyarı tüm pediatrik intihar davranışıyla ilgili antidepresanlar sertralin dahil. 2007'de etiketleme, 18 ila 24 yaş arasındaki genç yetişkinlerde intihar davranışına ilişkin bir uyarı eklemek için yeniden değiştirildi.[146]

Toplum ve kültür

Genel kullanılabilirlik

Zoloft için ABD patenti 2006'da sona erdi,[147] ve sertralin şurada mevcuttur: genel oluşturur ve dünya çapında birçok marka adı altında pazarlanmaktadır.[1]

Mayıs 2020'de FDA, Zoloft'u şu anda kıtlıkla karşı karşıya olan ilaçlar listesine yerleştirdi.[148]

Referanslar

  1. ^ a b "Sertraline uluslararası". Drugs.com. Alındı 11 Mayıs 2015.
  2. ^ a b "Gebelikte Sertralin (Zoloft) Kullanımı". Drugs.com. 4 Mayıs 2020. Alındı 17 Mayıs 2020.
  3. ^ Hubbard, John R .; Martin, Peter R. (2001). Zihinsel ve Bedensel Engellilerde Madde Bağımlılığı. CRC Basın. s. 26. ISBN  9780824744977.
  4. ^ a b c Sertraline FDA Etiketi Son güncelleme Mayıs 2014
  5. ^ Brunton L, Chabner B, Knollman B. (2010) Goodman ve Gilman’ın Terapötiklerin Farmakolojik Temelleri, Onikinci Baskı. McGraw Hill Profesyonel. ISBN  9780071769396
  6. ^ a b Obach RS, Walsky RL, Venkatakrishnan K, Gaman EA, Houston JB, Tremaine LM (Ocak 2006). "İlaç-ilaç etkileşimlerinin tahmininde in vitro sitokrom P450 inhibisyon verilerinin faydası". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 316 (1): 336–48. doi:10.1124 / jpet.105.093229. PMID  16192315. S2CID  12975686.
  7. ^ a b c d DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS (2002). "Sertralinin klinik farmakokinetiği". Klinik Farmakokinetik. 41 (15): 1247–66. doi:10.2165/00003088-200241150-00002. PMID  12452737. S2CID  28720641.
  8. ^ DeVane CL, Donovan JL, Liston HL, Markowitz JS, Cheng KT, Risch SC, Willard L (Şubat 2004). "Sağlıklı gönüllülerde venlafaksin, fluoksetin, sertralin ve nefazodonun karşılaştırmalı CYP3A4 inhibe edici etkileri". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 24 (1): 4–10. doi:10.1097 / 01.jcp.0000104908.75206.26. PMID  14709940. S2CID  25826168.
  9. ^ a b c d e Obach RS, Cox LM, Tremaine LM (Şubat 2005). "Sertralin, insanda çoklu sitokrom P450 enzimleri, monoamin oksidazlar ve glukuronil transferazlar tarafından metabolize edilir: bir in vitro çalışma". İlaç Metabolizması ve Eğilimi. 33 (2): 262–70. doi:10.1124 / dmd.104.002428. PMID  15547048. S2CID  7254643.
  10. ^ a b c d e f g h ben j k "Sertralin Hidroklorür". Drugs.com. Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği. Alındı 8 Ocak 2018.
  11. ^ "Gebelikte Sertralin (Zoloft) Kullanımı". Drugs.com. Alındı 7 Ocak 2018.
  12. ^ Grohol, John M. (12 Ekim 2017). "2016'nın En İyi 25 Psikiyatrik İlaç". Psych Central. Alındı 22 Ekim 2018.
  13. ^ a b "Sertralin Hidroklorür - İlaç Kullanım İstatistikleri". ClinCalc. 23 Aralık 2019. Alındı 11 Nisan 2020.
  14. ^ "2020'nin İlk 300'ü". ClinCalc. Alındı 11 Nisan 2020.
  15. ^ "Profesyoneller için Zoloft Monograf". Drugs.com. Alındı 16 Eylül 2018.
  16. ^ "Sertralin Sandoz Tablet". NPS MedicineWise. Alındı 16 Eylül 2018.
  17. ^ a b c Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA (Temmuz 2014). "Esitalopram, paroksetin ve sertralinin karşılaştırmalı bir incelemesi: Hepsi aynı mı?". Uluslararası Klinik Psikofarmakoloji. 29 (4): 185–96. doi:10.1097 / YIC.0000000000000023. PMC  4047306. PMID  24424469.
  18. ^ Cohen D (2007). "Seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin çocuk ve ergen depresyonunda kullanılması yasaklanmalı mı?" Psikoterapi ve Psikosomatik. 76 (1): 5–14. doi:10.1159/000096360. PMID  17170559. S2CID  1112192.
  19. ^ Banerjee S, Hellier J, Romeo R, Dewey M, Knapp M, Ballard C, Baldwin R, Bentham P, Fox C, Holmes C, Katona C, Lawton C, Lindesay J, Livingston G, McCrae N, Moniz-Cook E, Murray J, Nurock S, Orrell M, O'Brien J, Poppe M, Thomas A, Walwyn R, Wilson K, Burns A (Şubat 2013). "Demansta depresyon için antidepresan kullanımının incelenmesi: HTA-SADD denemesi - sertralin ve mirtazapinin klinik etkinliği ve maliyet etkinliğine ilişkin çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma". Sağlık teknolojisi değerlendirmesi. 17 (7): 1–166. doi:10.3310 / hta17070. PMC  4782811. PMID  23438937.
  20. ^ Parker G, Roy K, Wilhelm K, Mitchell P (Şubat 2001). "Antidepresan tedavilerin karşılaştırmalı etkinliğinin değerlendirilmesi: ileriye dönük bir klinik uygulama çalışması". Klinik Psikiyatri Dergisi. 62 (2): 117–25. doi:10.4088 / JCP.v62n0209. PMID  11247097.
  21. ^ Anderson IM (1998). "Depresyonda yatan hastalarda SSRIS'e karşı trisiklik antidepresanlar: etkinlik ve tolere edilebilirliğin bir meta-analizi". Depresyon ve Kaygı. 7 Özel Sayı 1 (S1): 11–7. doi:10.1002 / (SICI) 1520-6394 (1998) 7: 1+ <11 :: AID-DA4> 3.0.CO; 2-I. PMID  9597346.
  22. ^ Hirschfeld RM (Mayıs 1999). "Şiddetli depresyonda SSRI'ların ve daha yeni antidepresanların etkinliği: TCA'larla karşılaştırma". Klinik Psikiyatri Dergisi. 60 (5): 326–35. doi:10.4088 / JCP.v60n0511. PMID  10362442.
  23. ^ Lépine JP, Goger J, Blashko C, Probst C, Moles MF, Kosolowski J, Scharfetter B, Lane RM (Eylül 2000). "Şiddetli majör depresyonu olan ayaktan tedavi gören hastalarda sertralin ve klomipraminin etkinliği ve güvenliğine ilişkin çift kör bir çalışma". Uluslararası Klinik Psikofarmakoloji. 15 (5): 263–71. doi:10.1097/00004850-200015050-00003. PMID  10993128. S2CID  21323691.
  24. ^ Amsterdam JD (1998). "Şiddetli ve melankolik depresyonda seçici serotonin geri alım inhibitörü etkinliği". Psikofarmakoloji Dergisi. 12 (3 Ek B): S99–111. doi:10.1177/0269881198012003061. PMID  9808081. S2CID  12824395.
  25. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C (Şubat 2009). "12 yeni nesil antidepresanın karşılaştırmalı etkinliği ve kabul edilebilirliği: çoklu tedavili bir meta-analiz". Lancet. 373 (9665): 746–58. doi:10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5. PMID  19185342. S2CID  35858125. Lay özeti – Washington post (29 Ocak 2009).
  26. ^ Papakostas GI, Fava M (Ekim 2006). "Majör depresif bozukluğun tedavisi için moklobemid ile seçici serotonin geri alım inhibitörlerini karşılaştıran klinik çalışmaların meta analizi". Kanada Psikiyatri Dergisi. 51 (12): 783–90. doi:10.1177/070674370605101208. PMID  17168253.
  27. ^ Feiger A, Kiev A, Shrivastava RK, Wisselink PG, Wilcox CS (1996). "Majör depresyonlu ayakta tedavi gören hastalarda nefazodona karşı sertralin: etkinlik, tolere edilebilirlik ve cinsel işlev ve tatmin üzerindeki etkilere odaklanın". Klinik Psikiyatri Dergisi. 57. 57 Özel Sayı 2: 53-62. PMID  8626364.
  28. ^ Kavoussi RJ, Segraves RT, Hughes AR, Ascher JA, Johnston JA (Aralık 1997). "Depresyonda ayakta tedavi gören hastalarda bupropion sürekli salım ve sertralinin çift kör karşılaştırması". Klinik Psikiyatri Dergisi. 58 (12): 532–7. doi:10.4088 / JCP.v58n1204. PMID  9448656.
  29. ^ İnceleme için bkz:Hansen RA, Gartlehner G, Lohr KN, Gaynes BN, Carey TS (Eylül 2005). "Majör depresif bozukluğun tedavisinde ikinci nesil antidepresanların etkinliği ve güvenliği". İç Hastalıkları Yıllıkları. 143 (6): 415–26. doi:10.7326/0003-4819-143-6-200509200-00006. PMID  16172440. S2CID  10321621.
  30. ^ Cipriani A, La Ferla T, Furukawa TA, Signoretti A, Nakagawa A, Churchill R, McGuire H, Barbui C (Nisan 2010). "Depresyon için diğer antidepresif ajanlara karşı sertralin". Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı (4): CD006117. doi:10.1002 / 14651858.CD006117.pub4. PMC  4163971. PMID  20393946.
  31. ^ Muijsers RB, Plosker GL, Noble S (2002). "Sertralin: yaşlı hastalarda majör depresif bozukluğun yönetiminde kullanımına ilişkin bir inceleme". İlaçlar ve Yaşlanma. 19 (5): 377–92. doi:10.2165/00002512-200219050-00006. PMID  12093324.
  32. ^ Schneider LS, Nelson JC, Clary CM, Newhouse P, Krishnan KR, Shiovitz T, Weihs K, ve diğerleri. (Sertralin Yaşlı Depresyon Çalışma Grubu) (Temmuz 2003). "Major depresyonu olan yaşlı ayaktan hastalarda sertralin üzerine 8 haftalık çok merkezli, paralel grup, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma" (PDF). Amerikan Psikiyatri Dergisi. 160 (7): 1277–85. doi:10.1176 / appi.ajp.160.7.1277. PMID  12832242. S2CID  25936853.
  33. ^ Thorlund K, Druyts E, Wu P, Balijepalli C, Keohane D, Mills E (2015). "Yaşlı yetişkinlerde seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörlerinin karşılaştırmalı etkinliği ve güvenliği: bir ağ meta analizi". J Am Geriatr Soc. 19 (63): 1002–1009. doi:10.1111 / jgs.13395. PMID  25945410. S2CID  19041877.
  34. ^ Geller DA, Biederman J, Stewart SE, Mullin B, Martin A, Spencer T, Faraone SV (Kasım 2003). "Hangi SSRI? Pediyatrik obsesif kompulsif bozuklukta farmakoterapi denemelerinin meta analizi" (PDF). Amerikan Psikiyatri Dergisi. 160 (11): 1919–28. doi:10.1176 / appi.ajp.160.11.1919. PMID  14594734. S2CID  8711232.
  35. ^ Flament MF, Bisserbe JC (1997). "Obsesif kompulsif bozukluğun farmakolojik tedavisi: karşılaştırmalı çalışmalar". Klinik Psikiyatri Dergisi. 58. 58 Özel Sayı 12: 18–22. PMID  9393392.
  36. ^ Math SB, Janardhan Reddy YC (19 Temmuz 2007). "Obsesif-Kompulsif Bozukluğun Farmakolojik Tedavisindeki Sorunlar: OKB için Birinci Basamak Tedavi Seçenekleri". medscape.com. Alındı 28 Temmuz 2009.
  37. ^ Blier P, Habib R, Flament MF (Haziran 2006). "Obsesif-kompulsif bozukluğun yönetiminde farmakoterapiler" (PDF). Kanada Psikiyatri Dergisi. 51 (7): 417–30. doi:10.1177/070674370605100703. PMID  16838823. S2CID  17133521. Arşivlenen orijinal (PDF) 4 Şubat 2010.
  38. ^ Pediatrik OKB Tedavi Çalışması (POTS) Ekibi (Ekim 2004). "Obsesif kompulsif bozukluğu olan çocuklar ve ergenler için bilişsel davranış terapisi, sertralin ve bunların kombinasyonu: Pediatrik OKB Tedavi Çalışması (POTS) randomize kontrollü çalışma". JAMA. 292 (16): 1969–76. doi:10.1001 / jama.292.16.1969. PMID  15507582.
  39. ^ Sousa MB, Isolan LR, Oliveira RR, Manfro GG, Cordioli AV (Temmuz 2006). "Obsesif-kompulsif bozukluğun tedavisinde bilişsel-davranışçı grup terapisi ve sertralinin randomize bir klinik denemesi" (PDF). Klinik Psikiyatri Dergisi. 67 (7): 1133–9. doi:10.4088 / JCP.v67n0717. PMID  16889458. S2CID  25130472.
  40. ^ a b c Hirschfeld RM (2000). "Anksiyete bozukluklarının tedavisinde sertralin". Depresyon ve Kaygı. 11 (4): 139–57. doi:10.1002 / 1520-6394 (2000) 11: 4 <139 :: AID-DA1> 3.0.CO; 2-C. PMID  10945134.
  41. ^ a b Clayton AH, Stewart RS, Fayyad R, Clary CM (Mayıs 2006). "Panik bozuklukta klinik sunum ve yanıtta cinsiyet farklılıkları: sertralin tedavi çalışmalarından toplanmış veriler". Kadın Ruh Sağlığı Arşivi. 9 (3): 151–7. doi:10.1007 / s00737-005-0111-y. PMID  16292466. S2CID  20606054.
  42. ^ Hansen RA, Gaynes BN, Gartlehner G, Moore CG, Tiwari R, Lohr KN (Mayıs 2008). "Sosyal anksiyete bozukluğunda ikinci nesil antidepresanların etkinliği ve tolere edilebilirliği". Uluslararası Klinik Psikofarmakoloji. 23 (3): 170–9. doi:10.1097 / YIC.0b013e3282f4224a. PMC  2657552. PMID  18408531.
  43. ^ Davidson JR (2006). "Sosyal anksiyete bozukluğunun farmakoterapisi: kanıtlar bize ne söylüyor?". Klinik Psikiyatri Dergisi. 67 Özel Sayı 12: 20–6. doi:10.1016 / j.genhosppsych.2005.07.002. PMID  17092192.
  44. ^ Walkup JT, Albano AM, Piacentini J, Birmaher B, Compton SN, Sherrill JT, Ginsburg GS, Rynn MA, McCracken J, Waslick B, Iyengar S, March JS, Kendall PC (Aralık 2008). "Bilişsel davranışçı terapi, sertralin veya çocukluk anksiyetesinde bir kombinasyon". New England Tıp Dergisi. 359 (26): 2753–66. doi:10.1056 / nejmoa0804633. PMC  2702984. PMID  18974308.
  45. ^ a b Gale CK, Millichamp J (Ekim 2011). "Genelleştirilmiş anksiyete bozukluğu". BMJ Klinik Kanıtı. 2011. PMC  3275153. PMID  22030083.
  46. ^ a b c Marjoribanks J, Brown J, O'Brien PM, Wyatt K (Haziran 2013). "Premenstrüel sendrom için seçici serotonin geri alım inhibitörleri" (PDF). Sistematik İncelemelerin Cochrane Veritabanı. 6 (6): CD001396. doi:10.1002 / 14651858.cd001396.pub3. PMC  7073417. PMID  23744611.
  47. ^ Pearlstein T (2002). "Premenstrüel disforik bozukluk için seçici serotonin geri alım inhibitörleri: ortaya çıkan altın standart mı?". İlaçlar. 62 (13): 1869–85. doi:10.2165/00003495-200262130-00004. PMID  12215058. S2CID  46974228.
  48. ^ Ackermann RT, Williams JW (Nisan 2002). "Birinci basamakta majör olmayan depresyonlar için akılcı tedavi seçenekleri: kanıta dayalı bir inceleme". Genel Dahiliye Dergisi. 17 (4): 293–301. doi:10.1046 / j.1525-1497.2002.10350.x. PMC  1495030. PMID  11972726.
  49. ^ Abdel-Hamid IA (Eylül 2006). "Hızlı boşalmanın farmakolojik tedavisi: kanıta dayalı inceleme düzeyleri". Güncel Klinik Farmakoloji. 1 (3): 243–54. doi:10.2174/157488406778249352. PMID  18666749.
  50. ^ Waldinger MD (Kasım 2007). "Erken boşalma: son teknoloji". Kuzey Amerika Üroloji Klinikleri. 34 (4): 591–9, vii – viii. doi:10.1016 / j.ucl.2007.08.011. PMID  17983899.
  51. ^ McMahon CG, Porst H (Ekim 2011). "Oral agents for the treatment of premature ejaculation: review of efficacy and safety in the context of the recent International Society for Sexual Medicine criteria for lifelong premature ejaculation". Cinsel Tıp Dergisi. 8 (10): 2707–25. doi:10.1111/j.1743-6109.2011.02386.x. PMID  21771283.
  52. ^ Pratchett LC, Daly K, Bierer LM, Yehuda R (October 2011). "New approaches to combining pharmacotherapy and psychotherapy for posttraumatic stress disorder". Farmakoterapi Üzerine Uzman Görüşü. 12 (15): 2339–54. doi:10.1517/14656566.2011.604030. PMID  21819273. S2CID  5949488.
  53. ^ Davis LL, Frazier EC, Williford RB, Newell JM (2006). "Long-term pharmacotherapy for post-traumatic stress disorder". CNS İlaçları. 20 (6): 465–76. doi:10.2165/00023210-200620060-00003. PMID  16734498. S2CID  35429551.
  54. ^ Romero-Martínez Á, Murciano-Martí S, Moya-Albiol L (May 2019). "Is Sertraline a Good Pharmacological Strategy to Control Anger? Results of a Systematic Review". Behav Sci (Basel). 9 (5): 57. doi:10.3390/bs9050057. PMC  6562745. PMID  31126061.
  55. ^ a b Taylor D, Paton C, Shitij K (2012). Maudsley psikiyatride reçeteleme kılavuzu. Batı Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN  978-0-470-97948-8.
  56. ^ Brayfield, A, ed. (13 Ağustos 2013). Fluoxetine Hydrochloride. Martindale: Tam İlaç Referansı. Londra, İngiltere: Pharmaceutical Press. Alındı 27 Kasım 2013.
  57. ^ "Side effects of antidepressant medications". Güncel. Wolters Kluwer Health. Alındı 27 Kasım 2013.
  58. ^ Fava M, Judge R, Hoog SL, Nilsson ME, Koke SC (November 2000). "Fluoxetine versus sertraline and paroxetine in major depressive disorder: changes in weight with long-term treatment". Klinik Psikiyatri Dergisi. 61 (11): 863–7. doi:10.4088/JCP.v61n1109. PMID  11105740.
  59. ^ a b Maina G, Albert U, Salvi V, Bogetto F (October 2004). "Weight gain during long-term treatment of obsessive-compulsive disorder: a prospective comparison between serotonin reuptake inhibitors". Klinik Psikiyatri Dergisi. 65 (10): 1365–71. doi:10.4088/JCP.v65n1011. PMID  15491240.
  60. ^ Schmitt JA, Kruizinga MJ, Riedel WJ (September 2001). "Non-serotonergic pharmacological profiles and associated cognitive effects of serotonin reuptake inhibitors". Psikofarmakoloji Dergisi. 15 (3): 173–9. doi:10.1177/026988110101500304. PMID  11565624. S2CID  26017110.
  61. ^ Siepmann M, Grossmann J, Mück-Weymann M, Kirch W (July 2003). "Effects of sertraline on autonomic and cognitive functions in healthy volunteers". Psikofarmakoloji. 168 (3): 293–8. doi:10.1007/s00213-003-1448-4. PMID  12692706. S2CID  19178740.
  62. ^ Gorenstein C, de Carvalho SC, Artes R, Moreno RA, Marcourakis T (March 2006). "Cognitive performance in depressed patients after chronic use of antidepressants". Psikofarmakoloji. 185 (1): 84–92. doi:10.1007/s00213-005-0274-2. PMID  16485140. S2CID  594353.
  63. ^ Günther T, Holtkamp K, Jolles J, Herpertz-Dahlmann B, Konrad K (August 2005). "The influence of sertraline on attention and verbal memory in children and adolescents with anxiety disorders". Çocuk ve Ergen Psikofarmakolojisi Dergisi. 15 (4): 608–18. CiteSeerX  10.1.1.536.6334. doi:10.1089/cap.2005.15.608. PMID  16190792.
  64. ^ Borkowska A, Pilaczyńska E, Araszkiewicz A, Rybakowski J (2002). "[The effect of sertraline on cognitive functions in patients with obsessive-compulsive disorder]". Psychiatria Polska. 36 (6 Suppl): 289–95. PMID  12647451.
  65. ^ Schmitt JA, Ramaekers JG, Kruizinga MJ, van Boxtel MP, Vuurman EF, Riedel WJ (September 2002). "Additional dopamine reuptake inhibition attenuates vigilance impairment induced by serotonin reuptake inhibition in man". Psikofarmakoloji Dergisi. 16 (3): 207–14. doi:10.1177/026988110201600303. PMID  12236626. S2CID  25351919.
  66. ^ Garrett AR, Hawley JS (April 2018). "SSRI-associated bruxism: A systematic review of published case reports". Nöroloji. Clinical Practice. 8 (2): 135–141. doi:10.1212/CPJ.0000000000000433. PMC  5914744. PMID  29708207.
  67. ^ Fitzgerald K, Healy D (1995). "Dystonias and dyskinesias of the jaw associated with the use of SSRIs". İnsan Psikofarmakolojisi: Klinik ve Deneysel. 10 (3): 215–219. CiteSeerX  10.1.1.662.9222. doi:10.1002/hup.470100308. S2CID  13974183.
  68. ^ Ferguson JM (2001). "The effects of antidepressants on sexual functioning in depressed patients: a review". Klinik Psikiyatri Dergisi. 62. 62 Suppl 3: 22–34. PMID  11229450.
  69. ^ Croft H, Settle E, Houser T, Batey SR, Donahue RM, Ascher JA (April 1999). "A placebo-controlled comparison of the antidepressant efficacy and effects on sexual functioning of sustained-release bupropion and sertraline". Clinical Therapeutics. 21 (4): 643–58. doi:10.1016/S0149-2918(00)88317-4. PMID  10363731.
  70. ^ Amerikan Psikiyatri Birliği (2013). Ruhsal Bozuklukların Tanısal ve İstatistiksel El Kitabı (5. baskı). Arlington, VA: Amerikan Psikiyatri Yayınları. pp.449. ISBN  9780890425558.
  71. ^ Bala A, Nguyen HM, Hellstrom WJ (January 2018). "Post-SSRI Sexual Dysfunction: A Literature Review". Sexual Medicine Reviews. 6 (1): 29–34. doi:10.1016/j.sxmr.2017.07.002. PMID  28778697.
  72. ^ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (Nisan 2013). "Antidepresan ilaçlara maruz kaldıktan sonra seçilen gebelik ve doğum sonuçları: sistematik bir inceleme ve meta-analiz". JAMA Psikiyatri. 70 (4): 436–43. doi:10.1001 / jamapsikiyatri.2013.684. PMID  23446732.
  73. ^ Lattimore, Keri A.; Donn, Steven M.; Kaciroti, Niko; Kemper, Alex R .; Neal, Charles R.; Vazquez, Delia M. (2005). "Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörü (SSRI) Gebelikte Kullanımı ve Fetüs ve Yenidoğan Üzerindeki Etkileri: Bir Meta Analiz". Perinatoloji Dergisi. 25 (9): 595–604. doi:10.1038 / sj.jp.7211352. PMID  16015372.
  74. ^ Pedersen LH, Henriksen TB, Vestergaard M, Olsen J, Bech BH (Eylül 2009). "Hamilelikte ve konjenital malformasyonlarda seçici serotonin geri alım inhibitörleri: popülasyon bazlı kohort çalışması". BMJ. 339 (23 Eylül 1): b3569. doi:10.1136 / bmj.b3569. PMC  2749925. PMID  19776103.
  75. ^ Huybrechts KF, Palmsten K, Avorn J, Cohen LS, Holmes LB, Franklin JM, Mogun H, Levin R, Kowal M, Setoguchi S, Hernández-Díaz S (Haziran 2014). "Gebelikte antidepresan kullanımı ve kalp kusurları riski". New England Tıp Dergisi. 370 (25): 2397–407. doi:10.1056 / NEJMoa1312828. PMC  4062924. PMID  24941178.
  76. ^ Levenson M, Holland C. "Antidepressants and Suicidality in Adults: Statistical Evaluation. (Presentation at Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee; December 13, 2006)". FDA. Alındı 11 Temmuz 2008.
  77. ^ a b c Stone MB, Jones ML (17 November 2006). "Clinical review: relationship between antidepressant drugs and suicidality in adults" (PDF). Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. pp. 11–74. Alındı 11 Temmuz 2008.
  78. ^ a b Levenson M, Holland C (17 November 2006). "Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants" (PDF). Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. pp. 75–140. Alındı 11 Temmuz 2008.
  79. ^ Pfizer Inc. (30 November 2006). "Memorandum from Pfizer Global Pharmaceuticals Re: DOCKET: 2006N-0414 –"Suicidality data from adult antidepressant trials" Background package for December 13 Advisory Committee" (PDF). FDA DOCKET 2006N-0414. FDA. Alındı 11 Temmuz 2008.
  80. ^ "Report of the CSM expert working group on the safety of selective serotonin reuptake inhibitor antidepressants" (PDF). MHRA. Aralık 2004. Alındı 11 Temmuz 2008.
  81. ^ Gunnell D, Saperia J, Ashby D (February 2005). "Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and suicide in adults: meta-analysis of drug company data from placebo controlled, randomised controlled trials submitted to the MHRA's safety review". BMJ. 330 (7488): 385. doi:10.1136/bmj.330.7488.385. PMC  549105. PMID  15718537.
  82. ^ Healy D, Cattell D (July 2003). "Terapötik alanında yazarlık, endüstri ve bilim arasındaki arayüz". İngiliz Psikiyatri Dergisi. 183: 22–7. doi:10.1192 / bjp.183.1.22. PMID  12835239.
  83. ^ Warner CH, Bobo W, Warner C, Reid S, Rachal J (August 2006). "Antidepresan kesilme sendromu". Amerikan Aile Hekimi. 74 (3): 449–56. PMID  16913164.
  84. ^ Baselt R (2008). İnsanda Toksik İlaç ve Kimyasalların İmhası (8. baskı). Foster City, California: Biomedical Publications. pp. 1399–1400.
  85. ^ White N, Litovitz T, Clancy C (Aralık 2008). "İntihara meyilli antidepresan doz aşımları: antidepresan türüne göre karşılaştırmalı bir analiz". Tıbbi Toksikoloji Dergisi. 4 (4): 238–50. doi:10.1007 / BF03161207. PMC  3550116. PMID  19031375.
  86. ^ "Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers".
  87. ^ Ozdemir V, Naranjo CA, Herrmann N, Shulman RW, Sellers EM, Reed K, Kalow W (February 1998). "The extent and determinants of changes in CYP2D6 and CYP1A2 activities with therapeutic doses of sertraline". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 18 (1): 55–61. doi:10.1097/00004714-199802000-00009. PMID  9472843.
  88. ^ Alfaro CL, Lam YW, Simpson J, Ereshefsky L (April 1999). "CYP2D6 status of extensive metabolizers after multiple-dose fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, or sertraline". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 19 (2): 155–63. doi:10.1097/00004714-199904000-00011. PMID  10211917.
  89. ^ Alfaro CL, Lam YW, Simpson J, Ereshefsky L (January 2000). "CYP2D6 inhibition by fluoxetine, paroxetine, sertraline, and venlafaxine in a crossover study: intraindividual variability and plasma concentration correlations". Klinik Farmakoloji Dergisi. 40 (1): 58–66. doi:10.1177/00912700022008702. PMID  10631623.
  90. ^ Preskorn SH, Greenblatt DJ, Flockhart D, Luo Y, Perloff ES, Harmatz JS, Baker B, Klick-Davis A, Desta Z, Burt T (February 2007). "Comparison of duloxetine, escitalopram, and sertraline effects on cytochrome P450 2D6 function in healthy volunteers". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 27 (1): 28–34. doi:10.1097/00004714-200702000-00005. PMID  17224709. S2CID  28468404.
  91. ^ Hamilton SP, Nunes EV, Janal M, Weber L (2000). "The effect of sertraline on methadone plasma levels in methadone-maintenance patients". The American Journal on Addictions. 9 (1): 63–9. doi:10.1080/10550490050172236. PMID  10914294.
  92. ^ Brown TE, Brown TE (2009). ADHD comorbidities: handbook for ADHD complications in children and adults. American Psychiatric Pub. ISBN  978-1-58562-158-3.
  93. ^ "Adderall XR Reçete Bilgileri" (PDF). Medication Guide. Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi. Alındı 7 Ekim 2013.
  94. ^ Allard S, Sainati SM, Roth-Schechter BF (February 1999). "Coadministration of short-term zolpidem with sertraline in healthy women". Klinik Farmakoloji Dergisi. 39 (2): 184–91. doi:10.1177/00912709922007624. PMID  11563412. S2CID  35439672.
  95. ^ Haselberger MB, Freedman LS, Tolbert S (April 1997). "Elevated serum phenytoin concentrations associated with coadministration of sertraline". Klinik Psikofarmakoloji Dergisi. 17 (2): 107–9. doi:10.1097/00004714-199704000-00008. PMID  10950473.
  96. ^ Kaufman KR, Gerner R (April 1998). "Lamotrigine toxicity secondary to sertraline". Nöbet. 7 (2): 163–5. doi:10.1016/S1059-1311(98)80074-5. PMID  9627209. S2CID  35861342.
  97. ^ "Sertraline Oral Concentrate". ilaçlar.com.
  98. ^ a b Hitchings, Andrew; Lonsdale, Dagan; Burrage, Daniel; Baker Emma (2015). En iyi 100 ilaç: klinik farmakoloji ve pratik reçete yazma. s. 48. ISBN  978-0-7020-5516-4.
  99. ^ a b c Murdoch, D; McTavish, D (October 1992). "Sertraline. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in depression and obsessive-compulsive disorder". İlaçlar. 44 (4): 604–24. doi:10.2165/00003495-199244040-00007. PMID  1281075.
  100. ^ "Sertraline". www.drugbank.ca. Alındı 25 Ocak 2019.
  101. ^ a b c Roth BL, Driscol J. "PDSP Kben Veri tabanı". Psikoaktif İlaç Tarama Programı (PDSP). Chapel Hill'deki North Carolina Üniversitesi ve Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Ruh Sağlığı Enstitüsü. Alındı 14 Ağustos 2017.
  102. ^ a b c d e f g h ben j k Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (Aralık 1997). "İnsan monoamin taşıyıcılarında antidepresanların ve ilgili bileşiklerin farmakolojik profili". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 340 (2–3): 249–58. doi:10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9. PMID  9537821.
  103. ^ a b c d e f Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB (December 1997). "Nörotransmiter reseptörü ve antidepresanlar ve bunların metabolitlerinin taşıyıcı bağlanma profili". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (3): 1305–22. PMID  9400006.
  104. ^ a b c d e f g h Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (September 2001). "Second-generation SSRIs: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine". Biyolojik Psikiyatri. 50 (5): 345–50. doi:10.1016/s0006-3223(01)01145-3. PMID  11543737. S2CID  11247427.
  105. ^ a b c d e f Cusack B, Nelson A, Richelson E (May 1994). "Antidepresanların insan beyni reseptörlerine bağlanması: yeni nesil bileşiklere odaklanın". Psikofarmakoloji. 114 (4): 559–65. doi:10.1007 / bf02244985. PMID  7855217. S2CID  21236268.
  106. ^ Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (June 1993). "CHO-K1 hücrelerinde antidepresanlar ve antihistaminikler tarafından ifade edilen beş klonlanmış insan muskarinik kolinerjik reseptörün antagonizmi". Biyokimyasal Farmakoloji. 45 (11): 2352–4. doi:10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-e. PMID  8100134.
  107. ^ a b c d e Albayrak Y, Hashimoto K (2017). "Sigma-1 Receptor Agonists and Their Clinical Implications in Neuropsychiatric Disorders". Sigma Receptors: Their Role in Disease and as Therapeutic Targets. Deneysel Tıp ve Biyolojideki Gelişmeler. 964. s. 153–161. doi:10.1007/978-3-319-50174-1_11. ISBN  978-3-319-50172-7. PMID  28315270.
  108. ^ a b c d e f g h Hindmarch I, Hashimoto K (April 2010). "Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered". İnsan Psikofarmakolojisi. 25 (3): 193–200. doi:10.1002/hup.1106. PMID  20373470. S2CID  26491662.
  109. ^ Meyer JH, Wilson AA, Sagrati S, Hussey D, Carella A, Potter WZ, Ginovart N, Spencer EP, Cheok A, Houle S (May 2004). "Serotonin transporter occupancy of five selective serotonin reuptake inhibitors at different doses: an [11C]DASB positron emission tomography study" (PDF). Amerikan Psikiyatri Dergisi. 161 (5): 826–35. doi:10.1176/appi.ajp.161.5.826. PMID  15121647. S2CID  27956944.
  110. ^ Hilal-Dandan R, Brunton L, Goodman LS (2013). Goodman and Gilman Manual of Pharmacology and Therapeutics (İkinci baskı). McGraw Hill Profesyonel. s. 247. ISBN  978-0-07-176917-4.
  111. ^ a b MacQueen G, Doğmuş L, Steiner M (2001). "Seçici serotonin geri alım inhibitörü sertralin: profili ve psikiyatrik bozukluklarda kullanımı". CNS İlaç İncelemeleri. 7 (1): 1–24. doi:10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00188.x. PMC  6741657. PMID  11420570.
  112. ^ Hashimoto K (September 2009). "Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship". Tıbbi Kimyada Merkezi Sinir Sistemi Ajanları. 9 (3): 197–204. doi:10.2174/1871524910909030197. PMID  20021354.
  113. ^ a b c Richelson E (May 2001). "Antidepresanların farmakolojisi". Mayo Clinic Proceedings. 76 (5): 511–27. doi:10.4065/76.5.511. PMID  11357798.
  114. ^ Hemmings HC, Egan TD (2012). Anestezi için Farmakoloji ve Fizyoloji E-Kitabı: Temeller ve Klinik Uygulama. Elsevier Sağlık Bilimleri. s. 183–. ISBN  978-1-4557-3793-2.
  115. ^ Lemke TL, Williams DA (2008). Foye'nin Tıbbi Kimya İlkeleri. Lippincott Williams ve Wilkins. s. 569–. ISBN  978-0-7817-6879-5.
  116. ^ a b Dunlop BW, Nemeroff CB (March 2007). "Depresyonun patofizyolojisinde dopaminin rolü". Genel Psikiyatri Arşivleri. 64 (3): 327–37. doi:10.1001 / archpsyc.64.3.327. PMID  17339521.
  117. ^ Rosenberg, Roger N. (2003). Nörolojik ve Psikiyatrik Hastalığın Moleküler ve Genetik Temeli. Butterworth-Heinemann. s. 738–. ISBN  978-0-7506-7360-0.
  118. ^ Lemke TL, Williams DA (2012). Foye'nin Tıbbi Kimya İlkeleri. Lippincott Williams ve Wilkins. pp. 600–. ISBN  978-1-60913-345-0.
  119. ^ Sorbera, L.A .; Silvestre, J.; Castañer, J. (1999). "Igmesine Hydrochloride". Geleceğin İlaçları. 24 (2): 133. doi:10.1358/dof.1999.024.02.474038.
  120. ^ Volz HP, Stoll KD (Kasım 2004). "Sigma ligandları ile klinik deneyler". Farmakpsiatri. 37 Özel Sayı 3: S214–20. doi:10.1055 / s-2004-832680. PMID  15547788.
  121. ^ Kent AJ, Banks MR (September 2010). "Pharmacological management of diarrhea". Kuzey Amerika Gastroenteroloji Klinikleri. 39 (3): 495–507. doi:10.1016/j.gtc.2010.08.003. PMID  20951914.
  122. ^ a b Griffin LD, Mellon SH (November 1999). "Selective serotonin reuptake inhibitors directly alter activity of neurosteroidogenic enzymes". Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Bilimler Akademisi Bildirileri. 96 (23): 13512–7. Bibcode:1999PNAS...9613512G. doi:10.1073/pnas.96.23.13512. PMC  23979. PMID  10557352.
  123. ^ a b c Uzunova V, Sampson L, Uzunov DP (June 2006). "Relevance of endogenous 3α-reduced neurosteroids to depression and antidepressant action". Psikofarmakoloji. 186 (3): 351–61. doi:10.1007/s00213-005-0201-6. PMID  16249906. S2CID  11184413.
  124. ^ Trauger JW, Jiang A, Stearns BA, LoGrasso PV (November 2002). "Kinetics of allopregnanolone formation catalyzed by human 3α-hydroxysteroid dehydrogenase type III (AKR1C2)". Biyokimya. 41 (45): 13451–9. doi:10.1021/bi026109w. PMID  12416991.
  125. ^ a b Gunn BG, Brown AR, Lambert JJ, Belelli D (2011). "Neurosteroids and GABA(A) Receptor Interactions: A Focus on Stress". Sinirbilimde Sınırlar. 5: 131. doi:10.3389/fnins.2011.00131. PMC  3230140. PMID  22164129.
  126. ^ a b Pinna G, Costa E, Guidotti A (February 2009). "SSRIs act as selective brain steroidogenic stimulants (SBSSs) at low doses that are inactive on 5-HT reuptake". Farmakolojide Güncel Görüş. 9 (1): 24–30. doi:10.1016/j.coph.2008.12.006. PMC  2670606. PMID  19157982.
  127. ^ Warrington, SJ (December 1991). "Clinical implications of the pharmacology of sertraline". Uluslararası Klinik Psikofarmakoloji. 6 Suppl 2: 11–21. doi:10.1097/00004850-199112002-00004. PMID  1806626.
  128. ^ Kobayashi K, Ishizuka T, Shimada N, Yoshimura Y, Kamijima K, Chiba K (July 1999). "Sertraline N-demethylation is catalyzed by multiple isoforms of human cytochrome P-450 in vitro". İlaç Metabolizması ve Eğilimi. 27 (7): 763–6. PMID  10383917.
  129. ^ Hamelin BA, Turgeon J, Vallée F, Bélanger PM, Paquet F, LeBel M (November 1996). "The disposition of fluoxetine but not sertraline is altered in poor metabolizers of debrisoquin". Klinik Farmakoloji ve Terapötikler. 60 (5): 512–21. doi:10.1016/S0009-9236(96)90147-2. PMID  8941024. S2CID  30295738.
  130. ^ Wang JH, Liu ZQ, Wang W, Chen XP, Shu Y, He N, Zhou HH (July 2001). "Pharmacokinetics of sertraline in relation to genetic polymorphism of CYP2C19". Klinik Farmakoloji ve Terapötikler. 70 (1): 42–7. doi:10.1067/mcp.2001.116513. PMID  11452243. S2CID  21387310.
  131. ^ Madras BK, Fahey MA, Miller GM, De La Garza R, Goulet M, Spealman RD, Meltzer PC, George SR, O'Dowd BF, Bonab AA, Livni E, Fischman AJ (October 2003). "Non-amine-based dopamine transporter (reuptake) inhibitors retain properties of amine-based progenitors". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 479 (1–3): 41–51. doi:10.1016/j.ejphar.2003.08.055. PMID  14612136.
  132. ^ Ciraulo, DA; Shader, RI, eds. (2011). Pharmacotherapy of Depression. SpringerLink (2. baskı). New York, NY: Humana Press. doi:10.1007/978-1-60327-435-7. ISBN  978-1-60327-434-0.
  133. ^ a b The most complete account of sertraline discovery, targeted at chemists, see: Welch WM (1995). Discovery and Development of Sertraline. Advances in Medicinal Chemistry. 3. s. 113–148. doi:10.1016/S1067-5698(06)80005-2. ISBN  978-1-55938-798-9.
  134. ^ Sarges R, Tretter JR, Tenen SS, Weissman A (September 1973). "5,8-Disubstituted 1-aminotetralins. A class of compounds with a novel profile of central nervous system activity". Tıbbi Kimya Dergisi. 16 (9): 1003–11. doi:10.1021/jm00267a010. PMID  4795663.
  135. ^ Ayrıca bakınız: Mullin R (2006). "ACS Award for Team Innovation". Kimya ve Mühendislik Haberleri. 84 (5): 45–52. doi:10.1021/cen-v084n010.p045.
  136. ^ A short blurb on the history of sertraline, see: Couzin J (July 2005). "The brains behind blockbusters". Bilim. 309 (5735): 728. doi:10.1126/science.309.5735.728. PMID  16051786. S2CID  45532935.
  137. ^ Healy D (1999). Antidepresan Dönemi. Cambridge, Massachusetts: Harvard University Press. s. 168. ISBN  978-0-674-03958-2.
  138. ^ Mant A, Rendle VA, Hall WD, Mitchell PB, Montgomery WS, McManus PR, Hickie IB (October 2004). "Making new choices about antidepressants in Australia: the long view 1975-2002". Avustralya Tıp Dergisi. 181 (7 Suppl): S21–4. doi:10.5694/j.1326-5377.2004.tb06350.x. PMID  15462638. S2CID  43643027.
  139. ^ "Top 10 drugs – 1998". Avustralya Reçete Yazarı. 22: 119. 1999. Archived from orijinal 14 Mayıs 2008. Alındı 30 Nisan 2008.
  140. ^ "Top 10 drugs – 2000–01". Avustralya Reçete Yazarı. 24: 136. 2001. Archived from orijinal 14 Mayıs 2008. Alındı 30 Nisan 2008.
  141. ^ "Prescribing trends for SSRIs and related antidepressants" (PDF). UK MHRA. 2004. Alındı 30 Nisan 2008.
  142. ^ Skinner BJ, Rovere M (31 July 2007). "Canada's Drug Price Paradox 2007" (PDF). Fraser Enstitüsü. s. 21–29. Alındı 11 Temmuz 2008.
  143. ^ "Safety review of antidepressants used by children completed". MHRA. 10 Aralık 2003. Alındı 11 Temmuz 2008.
  144. ^ Boseley S (10 December 2003). "Drugs for depressed children banned". Gardiyan. Alındı 19 Nisan 2007.
  145. ^ "Overview of regulatory status and CSM advice relating to major depressive disorder (MDD) in children and adolescents". MHRA. Arşivlenen orijinal 2 Ağustos 2008. Alındı 17 Nisan 2008.
  146. ^ Food and Drug Administration (2 May 2007). "FDA Proposes New Warnings About Suicidal Thinking, Behavior in Young Adults Who Take Antidepressant Medications". Alındı 11 Temmuz 2008.
  147. ^ Smith A (17 July 2006). "Pfizer'ın daha fazla ilaca ihtiyacı var". CNN. Alındı 27 Ocak 2007.
  148. ^ Edney A (1 June 2020). "Zoloft in Short Supply as Prescriptions Soar During Pandemic". Bloomberg. Alındı 3 Haziran 2020.

Dış bağlantılar