Indeloksazin - Indeloxazine

Indeloksazin
Indeloxazine.svg
Klinik veriler
Diğer isimlerCI-874, YM-08054
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Üretimden kaldırıldı
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC14H17NÖ2
Molar kütle231.295 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Indeloksazin (HAN ) (Elen, Hayır) bir antidepresan ve serebral aktivatör[1][2] pazarlandı Japonya ve Güney Kore tarafından Yamanouchi İlaç Co, Ltd tedavisi için psikiyatrik belirtiler ile ilişkili serebrovasküler hastalıklar, yani depresyon dan elde edilen inme, duygusal rahatsızlık, ve kaçınma.[3][4] 1988'den itibaren pazarlandı[4] 1998 yılına kadar, etkinlik eksikliği nedeniyle piyasadan kaldırıldığı bildirildi.[5]

Indeloxazine bir serotonin salıcı ajan, norepinefrin geri alım inhibitörü, ve NMDA reseptör antagonisti.[6][7] Geliştirdiği bulundu asetilkolin sıçanda salınım ön beyin aktivasyonu yoluyla 5-HT4 reseptör serotonin salıcı bir ajan olarak eylemi yoluyla.[8][9][10] İlacın sahip olduğu bulundu nootropik,[11][12] nöroprotektif,[13][14][15][16] antikonvülsan,[17] ve antidepresan benzer etkiler hayvan modelleri.[1][6]

Referanslar

  1. ^ a b Kojima T, Niigata K, Fujikura T, Tachikawa S, Nozaki Y, Kagami S, Takahashi K (Eylül 1985). "(+/-) - 2 - [(inden-7-iloksi) metil] morfolin hidroklorür (YM-08054, indeloksazin hidroklorür) ve türevlerinin sentezleri potansiyel serebral aktive edici ve antidepresif özelliklere sahip". Kimya ve İlaç Bülteni. 33 (9): 3766–74. doi:10.1248 / cpb.33.3766. PMID  4092278.
  2. ^ Hayes AG, Chang T (Ocak 1983). "İnsan plazmasında yeni bir antidepresan ajan olan indeloksazinin elektron yakalama tespiti ile gaz-sıvı kromatografisi ile belirlenmesi". Journal of Chromatography. 272 (1): 176–80. doi:10.1016 / s0378-4347 (00) 86115-0. PMID  6841538.
  3. ^ Index nominum, uluslararası ilaç ... - Google Kitaplar. 2000. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. ^ a b r Ganellin, C; j Triggle, D; MacDonald, F. (1997). Farmakolojik ajanlar sözlüğü - Google Kitaplar. ISBN  978-0-412-46630-4.
  5. ^ Hayashi K, Hashimoto K, Yanagi M, Umeda T, Hama R (Ağustos 1998). "Japonya'da uyuşturucu onayı sorgulandı". Lancet. 352 (9126): 491. doi:10.1016 / s0140-6736 (05) 79232-1. PMID  9708787. S2CID  43687432.
  6. ^ a b Yamaguchi T, Ohyama M, Suzuki M, Ozawa Y, Hatanaka K, Hidaka K, Yamamoto M, ve diğerleri. (Eylül 1998). "Indeloksazin hidroklorürün potansiyel antidepresan özelliklerinin nörokimyasal ve davranışsal karakterizasyonu". Nörofarmakoloji. 37 (9): 1169–76. doi:10.1016 / s0028-3908 (98) 00009-4. PMID  9833647. S2CID  12707551.
  7. ^ Kaneko S, Sugimura M, Inoue T, Satoh M (Haziran 1991). "Birkaç serebroprotektif ilacın NMDA kanal işlevi üzerindeki etkileri: Xenopus oositleri ve [3H] MK-801 bağlanması kullanılarak değerlendirme". Avrupa Farmakoloji Dergisi. 207 (2): 119–28. doi:10.1016 / 0922-4106 (91) 90086-w. PMID  1652446.
  8. ^ Peñas-Cazorla R, Vilaró MT (Kasım 2015). "Serotonin 5-HT4 reseptörleri ve ön beyin kolinerjik sistemi: tanımlanmış hücre popülasyonlarında reseptör ifadesi". Beyin Yapısı ve İşlevi. 220 (6): 3413–34. doi:10.1007 / s00429-014-0864-z. hdl:10261/124736. PMID  25183542. S2CID  14116338.
  9. ^ Yamaguchi T, Suzuki M, Yamamoto M (Aralık 1997). "İndeloksazin hidroklorür ile sıçan frontal korteksinde asetilkolin salınımının kolaylaştırılması: endojen serotonin ve 5-HT4 reseptörlerinin katılımı". Naunyn-Schmiedeberg'in Farmakoloji Arşivleri. 356 (6): 712–20. doi:10.1007 / pl00005110. PMID  9453456. S2CID  7800009. Arşivlenen orijinal 1999-10-08 tarihinde. Alındı 2010-01-11.
  10. ^ Yamamoto M, Takahashi K, Ohyama M, Sasamata M, Yatsugi S, Okada M, Endoh H (Mayıs 1994). "Bir serebral aktivatör olan indeloksazinin sıçanlarda öğrenme davranışının bozulması üzerindeki etkilerini iyileştirmede merkezi kolinerjik sistemin olası katılımı". Nöro-Psikofarmakoloji ve Biyolojik Psikiyatride İlerleme. 18 (3): 603–13. doi:10.1016/0278-5846(94)90016-7. PMID  8078992. S2CID  11703415.
  11. ^ Ogawa N, Haba K, Sora YH, Higashida A, Sato H, Ogawa S (1988). "Bifemelan hidroklorür ve indeloksazin hidroklorürün radyal labirent performansında skopolamin hidrobromür kaynaklı bozulma üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması". Klinik Terapötikler. 10 (6): 704–11. PMID  3219685.
  12. ^ Yamamoto M, Shimizu M (Temmuz 1987). "Indeloksazin hidroklorürün serebral aktive edici özellikleri". Nörofarmakoloji. 26 (7A): 761–70. doi:10.1016/0028-3908(87)90239-5. PMID  3627384. S2CID  46153252.
  13. ^ Ogawa N, Haba K, Yoshikawa H, Ono T, Mizukawa K (Ağustos 1988). "Bifemelan hidroklorür, idebenon ve indeloksazin hidroklorürün, gerbillerde beyin asetilkolin seviyelerinin iskemiye bağlı azalması üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması". Kimyasal Patoloji ve Farmakolojide Araştırma İletişimi. 61 (2): 285–8. PMID  3187197.
  14. ^ Yamamoto M, Shimizu M, Sakamoto N, Ohtomo H, Kogure K (Kasım 1987). "İndeloksazin hidroklorürün hayvanlarda serebral iskemi üzerindeki koruyucu etkileri". Arşivler Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 290 (1): 16–24. PMID  3446040.
  15. ^ Shimizu-Sasamata M, Terai M, Harada M, Yamamoto M (1993). "Indeloksazin hidroklorür ve optik izomerlerinin anti-hipoksik ve anti-iskemik etkileri: serebral enerji metabolizmasının olası katılımı". Arşivler Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 324: 33–46. PMID  8297184.
  16. ^ Yamamoto M, Shimizu M (Nisan 1987). "Indeloksazin hidroklorürün (YM-08054) anoksi üzerindeki etkileri". Arşivler Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 286 (2): 272–81. PMID  3592867.
  17. ^ Nakamura J, Anraku T, Shirouzu M, Iwashita Y, Nakazawa Y (Haziran 1993). "İndeloksazin HCl'nin sıçanlarda ateşlenmiş amigdaloid nöbetler üzerindeki etkileri: fenitoin, diazepam, etanol ve imipraminin etkileri ile karşılaştırma". Farmakoloji, Biyokimya ve Davranış. 45 (2): 445–50. doi:10.1016 / 0091-3057 (93) 90263-s. PMID  8327550. S2CID  26761718.