Benfluoreks - Benfluorex
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Arabulucu |
| AHFS /Drugs.com | Uluslararası İlaç İsimleri |
| Rotaları yönetim | Ağızla |
| ATC kodu | |
| Farmakokinetik veri | |
| Boşaltım | Böbrek |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.041.601  |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C19H20F3NÖ2 |
| Molar kütle | 351.369 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| Kiralite | Rasemik karışım |
| |
| |
  (Bu nedir?) (Doğrulayın) | |
Benfluoreks, marka adı altında satılan Arabulucu, bir anorektik ve hipolipidemik ajan yapısal olarak ilgili fenfluramin (bir ikame edilmiş amfetamin ). Düzelebilir glisemik kontrolü ve azalt insülin direnci zayıf kontrollü kişilerde 2 tip diyabet.[1][2]
1976 ile 2009 yılları arasında piyasadaydı ve 500 ila 2.000 arasında ölüme neden olduğu düşünülüyor.[3] Fransız ilaç şirketi tarafından patentlendi ve üretildi Sunucu. Bununla birlikte, Servier'in ilacın tıbbi özelliklerine aykırı bir şekilde benfluorex pazarladığından şüpheleniliyor.[4]
İlaç çekildi
18 Aralık 2009'da Avrupa İlaç Ajansı benfluoreks içeren tüm ilaçların Avrupa Birliği çünkü riskleri, özellikle de kalp kapak hastalığı (fenfluramin benzeri kardiyovasküler yan etkiler), faydalarından daha büyüktür.[5] Böylece Frachon et al. Benfluoreks alan kişilerde açıklanamayan kalp kapak hastalığı oranının daha yüksek olduğunu göstermiştir.[6] Weill et al. kapak kalp hastalığı nedeniyle benfloreks kullananlarda hastaneye yatış oranının daha yüksek olduğunu gösteren diyabetli 1 milyondan fazla kişiye baktı.[7]
Fransa'da, ilaç, bir adjuvan olarak Servier tarafından pazarlanıyordu. antidiyabetik Mediator adı altında. İlaç, 1976 ile 2009 yılları arasında piyasadaydı ve 500 ila 2.000 arasında ölüme neden olduğu düşünülüyor.[3] İlaç ayrıca İspanya, Portekiz ve Kıbrıs'ta da kullanıldı.
İlgili bir ilaç olan fenfluramin, 1997 yılında kalp kapakçığı hastalık,[8][9] pulmoner hipertansiyon ve gelişimi kardiyak fibroz. Bu yan etkiye metabolit aracılık eder norfenfluramin açık 5HT2B reseptörler kalp kapakçıkları,[10] kalp fibroblastlarının çoğalmasını takiben karakteristik bir kalp yetmezliği paternine yol açar. triküspit kapak. Hem fenfluramin hem de benfluoreks, bir metabolit olarak norfenfluramini oluşturur. Bu yan etki, fenfluraminin dünya çapında bir anorektik ilaç olarak geri çekilmesine ve daha sonra Avrupa'da benfluoreksin çekilmesine yol açtı.
Referanslar
- ^ Moulin P, Andre M, Alawi H, dos Santos LC, Khalid AK, Koev D, ve diğerleri. (Mart 2006). "Tip 2 diyabetik hastalarda sülfonilüre ile kombinasyon halinde benfluoreksin etkinliği: 18 haftalık, randomize, çift kör çalışma". Diyabet bakımı. 29 (3): 515–20. doi:10.2337 / diacare.29.03.06.dc05-1439. PMID 16505498.
- ^ Roger P, Auclair J, Drenaj P (1999). "Benfluoreksin biguanide eklenmesi, obez insüline bağımlı olmayan diyabette glisemik kontrolü iyileştirir: plaseboya karşı çift kör çalışma". Diyabet Dergisi ve Komplikasyonları. 13 (2): 62–7. doi:10.1016 / S1056-8727 (98) 00004-X. PMID 10432168.
- ^ a b "Fransa diyabetik uyuşturucu skandalı raporuna hazırlandı". BBC haberleri. 2011-01-11.
- ^ Mullard A (Mart 2011). "Arabulucu skandalı Fransız tıp camiasını sarsıyor". Lancet. 377 (9769): 890–2. doi:10.1016 / s0140-6736 (11) 60334-6. PMID 21409784. S2CID 5325085.
- ^ "Avrupa İlaç Ajansı, benfluoreksin Avrupa Birliği piyasasından çekilmesini tavsiye ediyor" (PDF). Avrupa İlaç Ajansı. 2009-12-18. Arşivlenen orijinal (PDF) 2009-12-22 tarihinde. Alındı 2015-01-12.
- ^ Frachon I, Etienne Y, Jobic Y, Le Gal G, Humbert M, Leroyer C (Nisan 2010). Lexchin J (ed.). "Benfluoreks ve açıklanamayan kalp kapak hastalığı: bir vaka kontrol çalışması". PLOS ONE. 5 (4): e10128. Bibcode:2010PLoSO ... 510128F. doi:10.1371 / journal.pone.0010128. PMC 2853566. PMID 20405030.
- ^ Weill A, Païta M, Tuppin P, Fagot JP, Neumann A, Simon D, vd. (Aralık 2010). "Benfluoreks ve kalp kapak hastalığı: diabetes mellituslu bir milyon insanın kohort çalışması". Farmakoepidemiyoloji ve İlaç Güvenliği. 19 (12): 1256–62. doi:10.1002 / pds.2044. PMID 20945504. S2CID 15979457.
- ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD, Hensrud DD, Edwards BS, Edwards WD, Schaff HV (Ağustos 1997). "Fenfluramin-phentermine ile bağlantılı kalp kapak hastalığı". New England Tıp Dergisi. 337 (9): 581–8. doi:10.1056 / NEJM199708283370901. PMID 9271479.
- ^ Weissman NJ (Nisan 2001). "İştah bastırıcılar ve kalp kapak hastalığı". Amerikan Tıp Bilimleri Dergisi. 321 (4): 285–91. doi:10.1097/00000441-200104000-00008. PMID 11307869. S2CID 46466276.
- ^ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL (Aralık 2000). "Fenfluramin ve diğer serotonerjik ilaçlarla ilişkili kardiyak valvülopatide 5-HT (2B) reseptörlerinin olası rolü için kanıt". Dolaşım. 102 (23): 2836–41. doi:10.1161 / 01.cir.102.23.2836. PMID 11104741.