Slotoksin - Slotoxin

Slotoksin

İsimler
IUPAC adı L-treonil-L-fenilalanil-L-izolösil-L-alfa-aspartil-L-valil-L-alfa-aspartil-L-sisteinil-L-treonil-L-valil-L-seril-L-lisil-L- alfa-glutamil-L-sisteinil-L-triptofil-L-alanil-L-prolil-L-sisteinil-L-lisil-L-alanil-L-alanil-L-fenilalanil-glisil-L-valil-L-alfa- aspartil-L-arginil-glisil-L-lisil-L-sisteinil-L-metiyonil-glisil-L-lisil-L-lisil-L-sisteinil-L-lisil-L-sisteinil-L-tirosil-L-valin ( 7-> 28), (13-> 33), (17-> 35) -tris (disülfür)
Tanımlayıcılar
3 boyutlu model (JSmol )	Etkileşimli görüntü
ChemSpider	17290394 Y
IUPHAR / BPS	2310
PubChem Müşteri Kimliği	16133816
InChI InChI = 1S / C177H275N47O50S7 / c1-17-92 (10) 141 (222-159 (256) 116 (71-99-42-22-19-23-43-99) 207-169 (266) 136 (184) 96 (14) 226) 173 (270) 210-120 (76-135 (238) 239) 160 (257) 219-138 (89 (4) 5) 171 (268) 209-119 (75-134 (236) 237) 157 (254) 216-127-87-281-277-83-123-163 (260) 203-113 (60-69-275-16) 146 (243) 190-79-130 (230) 195- 106 (46-26-32-61-178) 149 (246) 198-110 (50-30-36-65-182) 152 (249) 213-122-82-276-278-85-125 (215- 154 (251) 112 (58-59-132 (232) 233) 202-151 (248) 109 (49-29-35-64-181) 199-161 (258) 121 (81-225) 211-172 ( 269) 139 (90 (6) 7) 220-174 (271) 142 (97 (15) 227) 223-167 (127) 264) 166 (263) 206-117 (73-101-77-188-104- 45-25-24-44-103 (101) 104) 155 (252) 194-95 (13) 175 (272) 224-68-39-53-128 (224) 168 (265) 217-126 (86- 280-279-84-124 (214-153 (250) 111 (201-162 (122) 259) 51-31-37-66-183) 165 (262) 205-115 (72-100-54-56- 102 (228) 57-55-100) 158 (255) 221-140 (91 (8) 9) 176 (273) 274) 164 (261) 200-108 (48-28-34-63-180) 148 ( 245) 193-93 (11) 143 (240) 192-94 (12) 144 (241) 204-114 (70-98-40-20-18-21-41-98) 147 (244) 191-80- 131 (231) 218-137 (88 (2) 3) 170 (267) 208-118 (74-133 (234) 235) 156 (253) 197-105 (52-38-67-18 7-177 (185) 186) 145 (242) 189-78-129 (229) 196-107 (150 (247) 212-123) 47-27-33-62-179 / saat18-25,40-45, 54-57,77,88-97,105-128,136-142,188,225-228H, 17,26-39,46-53,58-76,78-87,178-184H2,1-16H3, (H, 189,242) (H, 190,243) (H, 191,244) (H, 192,240) (H, 193,245) (H, 194,252) (H, 195,230) (H, 196,229) (H, 197,253) (H, 198,246) (H, 199,258) (H, 200,261) (H, 201,259) (H, 202,248) (H, 203,260) (H, 204,241) (H, 205,262) (H, 206,263) (H, 207,266) (H, 208,267) (H, 209,268) (H, 210,270) (H, 211,269) (H, 212,247) (H, 213,249) (H, 214,250) (H, 215,251) (H, 216,254) (H, 217,265) (H, 218,231) (H, 219,257) (H, 220,271) (H, 221,255) (H, 222,256) (H, 223,264) (H, 232,233) (H, 234,235) (H, 236,237) (H, 238,239) (H, 273,274) (H4,185,186,187) / t92-, 93 -, 94-, 95-, 96 +, 97 +, 105-, 106-, 107-, 108-, 109-, 110-, 111-, 112-, 113-, 114-, 115-, 116-, 117-, 118-, 119-, 120-, 121-, 122-, 123-, 124-, 125-, 126-, 127-, 128-, 136-, 137-, 138-, 139-, 140- , 141-, 142- / m0 / s1 N Anahtar: ZVNHBACJFBOPKF-UTPLJIOFSA-N N
GÜLÜMSEME CC [CH] (C) [C@H] (C (= O) N [C@ H] (CC (= O) O) C (= O) N [C@H] (C (C) C) C (= O) N [C@ H] (CC (= O) O) C (= O) N [CH] 1CSSC [CH] 2C (= O) N [C @H] (C (= O) NCC (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] 3CSSC [C@H ] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N4CCC [CH] 4C (= O) N [C @ H] ( CSSC [CH] (NC (= O) [C@ H] (NC3 = O) CCCCN) C (= O) N [C@H] (Cc5ccc (cc5) O) C (= O) N [C@ H] (C (C) C) C (= O) O) C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) NCC (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [CH] (C (= O) NCC (= O) N [CH] (C (= O) N2) CCCCN) CCCNC (= N) N) CC (= O) O) C (C) C) Cc6ccccc6) C) C) CCCCN) C) Cc7c [nH] c8c7cccc8) NC (= O) [C@ H] (NC (= O) [C@ H] (NC (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @ H] (NC1 = O) [C @ H] (C) O) C (C) C) CO) CCCCN) CCC (= O) O) CCCCN) CCCCN) CCSC) NC (= O) [C * H] (Cc9ccccc9) NC (= O) [CH] ([C @ H] ( C) O) N
Özellikleri
Kimyasal formül	C177H281N47Ö50S7
Molar kütle	4091,86 g / mol
Aksi belirtilmedikçe, veriler kendi içlerindeki malzemeler için verilmiştir. standart durum (25 ° C'de [77 ° F], 100 kPa).
N Doğrulayın (nedir YN ?)
Bilgi kutusu referansları

Slotoksin bir peptid itibaren Centruroides noxius Hoffmann akrep zehir. Kısa akreplere ait toksin üst aile.

İzolasyon yöntemi

Akrep türü olan slotoksin izolasyonu için Centruroides noxius laboratuvarda zehir için sağılır. Ham zehir, damıtılmış suda çözülüyor ve döndürülüyor. süpernatan bölündü. Aktif kısım daha sonra ayrıştırılır.

Yapısı

37 amino asit peptid, karidotoksin alt aile (aKTx1) ve üye 11 olarak numaralandırılmıştır. aKTx1.11, memeli MaxiK kanalları (hSlo) için özgüllük ortaya koymuştur, bu nedenle slotoksin olarak adlandırılmıştır. Dizisi H-Thr-Phe-Ile-Asp-Val-Asp-Cys (1) -Thr-Val-Ser-Lys-Glu-Cys (2) -Trp-Ala-Pro-Cys (3) -Lys- şeklindedir. Ala-Ala-Phe-Gly-Val-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys (1) -Met-Gly-Lys-Lys-Cys (2) -Lys-Cys (3) -Tyr-Val-OH.

Hedefler

Slotoxin, yüksek iletkenliğe sahip kalsiyumla aktive olanları tersine çevrilebilir şekilde bloke eder. potasyum kanalları yalnızca α alt birimlerinden oluşur (Kd = 1.5 nM). Α- ve β1-alt birimlerinden oluşan yüksek iletkenliğe sahip kalsiyumla aktive olan potasyum kanallarını geri çevrilemez şekilde bloke eder. Α- ve β4-alt birimlerinden oluşan yüksek iletkenliğe sahip kalsiyumla aktive olan potasyum kanallarını geri alınamaz ve zayıf bir şekilde bloke eder. Diğer potasyum kanallarında aktivite göstermez.

Aksiyon modu

Pozitif yüklü yüzey (C terminali ) SloTx, potasyum kanallarının negatif yüklü gözenek bölgesi ile kanal blokajına yol açan spesifik bir kısa menzilli etkileşime sahiptir. Özel hidrofobik SloTx ve MaxiK kanalları arasındaki kalıntı-kalıntı etkileşimleri de toksin-kanal etkileşimine katkıda bulunabilir. Potasyum kanalındaki başka bir bölge ( N terminali (SloTx), toksin-gözenek etkileşimi bölgesinin karşısında yer alır ve MaxiK β alt birimleri tarafından kanal blokajının modülasyonu için etkileri olabilir. LoTx'in MaxiK kanalı gözenek oluşturan α-alt birimi ile bloke ederek etkileşime girmesi önerilir. bimoleküler bir reaksiyon yoluyla gözenek.

Toksisite

Büyük iletkenlik voltajı ve kalsiyumla aktive olan potasyum (MaxiK, BK) kanalları içseldir. zar proteinleri beyin dahil çok çeşitli dokularda uyarılabilirliği düzenleyen ve düz kas.

Referanslar

• Garcia-Valdes J, Zamudio FZ, Toro L, Possani LD, Possan LD (Eylül 2001). "Slotoxin, αKTx1.11, α ve α + β (β1 veya β4) kompleksleri arasında ayrım yapan MaxiK kanallarının yeni bir akrep peptit bloke edicisi". FEBS Lett. 505 (3): 369–73. doi:10.1016 / S0014-5793 (01) 02791-0. PMID  11576530.
• http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/viewer.fcgi?db=protein&val=90101392