Metastiridon - Methastyridone - Wikipedia
 | Bu makale içerir çok fazla veya aşırı uzun alıntılar ansiklopedik bir giriş için. (Kasım 2012) |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| ATC kodu |
|
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C13H15NÖ2 |
| Molar kütle | 217.268 g · mol−1 |
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
| |
| |
Metastiridon merkezi oyunculuk uyarıcı, kimin aksiyon modu gibi klasik ajanlardan farklıdır d-amfetamin.[1][2]
MK-202 hakkında aşağıdakiler not edilir:[3]
"Merck'in davranışsal psikofarmakoloji tarama programı sonunda oldukça umut verici yeni bir antidepresan belirledi. MK-202 adlı kod, bir dizi koşul altında, görünüşte amfetaminden daha uyarlanabilir yollarla kola basma iş çıktısını artırdı. Örneğin," gergin sabit "Bir hayvanın yetersiz motivasyonla aşırı büyük bir iş yükünü idare etme yeteneğini" ölçmek için tasarlanan -ratio "testi, MK-202 dekstroamfetaminden daha iyi performans gösterdi. Burada, aç farelere ancak iki yüz kez bir kola bastıktan sonra bir damla yoğunlaştırılmış süt verildi Ancak, ağır ve yetersiz ödüllendirilen görevlerinin ortasında ikinci bir ışık aralıklı olarak yanacak ve ikinci bir kola basarak hemen yanıt verdiklerinde anında bir süt damlası alacaklardı. Merck araştırmacılarına göre hem "özellikle uzun ve sıkıcı bir iş" yapma istekliliğini hem de ikinci bir uyarıcıya karşı "uyanıklığı" ölçtüler. tekrar eden görevde iyi bir performans sergiledi, ancak ikinci uyaranı kaçırma eğilimindeydi; MK-202'deki fareler öyle değil. Farenin durumu ile çoğu insanın geçimini sağlamak için katlanmak zorunda olduğu tekrarlayan çalışma arasındaki benzerlik göz önüne alındığında, tepkisizlik üretmeden kaldıraç baskısını artıran bir ilaç, muhtemelen bir antidepresan gibi görünecektir - ödülsüz işlerdeki verimsizliğin psikiyatrik depresyonu gösterdiğini kabul etmemiz şartıyla. "
"Depresif hastalık ile bozulmuş iş verimliliğinin bu örtük tanımlaması, amfetamin destekli kola basmanın, sonraki antidepresanların karşılaması gereken kıstas olarak kaydedildi ve aynı zamanda en üst düzey yönetici çalışma türüne de uygulandı. "Sıçan yarışı" mantıklı!) Bu, bir farenin karmaşık görevleri yerine getirme kapasitesini ölçmek için tasarlanmış başka bir testten de anlaşılıyor. Burada, bir ödül almak için, farelerin beyaz ışık yandığında, yavaşça bir kolu hızlıca bastırması gerekiyordu. kırmızı ışık yanıyordu ve her iki ışık da açıkken hiç değil. Amfetamin üzerindeki fareler, hangi ışıklar açık olursa olsun kollarına hızlı bir şekilde bastılar, ancak MK-202'deki fareler yalnızca yüksek hız ödüllendirildiğinde hızlı bastılar. Şeytani bir şekilde ustaca "takviye programlarına" (yani, belirli ödül ve ceza programlarına) tabi eğitimli farelerle yapılan diğer yarım düzine deney, MK-202 iş çıktısını artırmak, ödülü maksimize etmek ve p'yi en aza indirmek için amfetaminden daha iyi performans gösterdi özellikle görevler hem zor hem de ödüllendirici olmadığında. Daha ümit verici bir antidepresan ilaç adayı hayal bile edilemezdi ve 1960 Ocak'ında davranışsal psikofarmakoloji birimi, en yüksek tavsiyesiyle antidepresan olarak insanlarda teste geçti. "
Bu nedenle, MK-202'nin kendisini daha uygun hale getiren özelliklere sahip olduğu anlaşılacaktır. antidepresan -den amfetamin, amfetamin çok popüler bir antidepresan seçimi ve yukarıdaki alıntı alındığı zaman olmasına rağmen.
Referanslar
- ^ Farmakolojik ajanlar sözlüğü. Londra: Chapman & Hall. 1997.
- ^ Kurkland AA, Arbona L, McCusker K (Ağustos 1961). "Metastiridonun (MK-202) kronik anerjik şzofreniklerle klinik denemesi". Sinir ve Zihinsel Hastalıklar Dergisi. 133 (2): 174–5. doi:10.1097/00005053-196108000-00015. PMID 14460735.
- ^ Rasmussen N (2008). Hızla ilgili: amfetaminin birçok ömrü. New York: New York University Press. s. 154–155. ISBN 9780814776278.