Centanafadin - Centanafadine
Centanafadin |
| Hukuki durum |
|---|
| Hukuki durum | |
|---|
| Tanımlayıcılar |
|---|
(1R,5S) -1-naftalen-2-il-3-azabisiklo [3.1.0] heksan
|
| CAS numarası | |
|---|
| PubChem Müşteri Kimliği | |
|---|
| ChemSpider | |
|---|
| UNII | |
|---|
| KEGG | |
|---|
| Kimyasal ve fiziksel veriler |
|---|
| Formül | C15H15N |
|---|
| Molar kütle | 209.292 g · mol−1 |
|---|
| 3 boyutlu model (JSmol ) | |
|---|
C1 = C (C = CC2 = CC = CC = C12) [C @@] 34C [C@ H] 3CNC4
|
InChI = 1S / C15H15N / c1-2-4-12-7-13 (6-5-11 (12) 3-1) 15-8-14 (15) 9-16-10-15 / h1-7, 14,16H, 8-10H2 / t14-, 15 + / m1 / s1 Anahtar: HKHCSWPSUSWGLI-CABCVRRESA-N
|
Centanafadin [1]| Site | IC50 (nM) | Aksiyon | Referans |
|---|
| SERT | 83 nM | Engelleyici | [1] |
| AĞ | 6 nM | Engelleyici | [1] |
| DAT | 38 nM | Engelleyici | [1] |
Centanafadin (HAN ) (önceki geliştirme kodu adı EB-1020) bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI) başladı gelişme ile Ötimik Biyobilim aldıktan sonra DOV İlaç. Tedavi amaçlı geliştirilmiştir. Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve yeniden alım nın-nin norepinefrin, dopamin, ve serotonin sırasıyla 1: 6: 14 oranında.[1][2][3][4] 2011 yılında, Ötimik Biyobilim centanafadine geliştirmesini Neurovance adlı yeni bir şirkete çevirdi.[5][6] Mart 2017'de Otsuka Pharmaceutical, Neurovance'ı ve centanafadine haklarını satın aldı.[7] Ocak 2018 itibariyle, Otsuka'nın boru hattı, Faz III klinik denemelerde olduğunu gösteriyor.[8]
Ayrıca bakınız
Referanslar
- ^ a b c d e "Neurovance'ın Yetişkin DEHB için EB-1020 SR, Faz 2a Çalışmasında Uyarıcı Benzeri Etkinlik ve İyi Tolerans Gösterir" (PDF). Sinirlilik. Alındı 14 Ocak 2018.
- ^ "3-Nörotransmiterler, 1-Molekül: Optimize Edilmiş Oranlar". Neurovance.
- ^ "EB-1020, Uyarıcı Olmayan Norepinefrin ve Dopamin - Yetişkin DEHB Tedavisinde Yeniden Alım İnhibitörü Tercih Ediyor" (PDF). Neurovance.
- ^ Bymaster FP, Golembiowska K, Kowalska M, Choi YK, Tarazi FI (Haziran 2012). "Norepinefrin ve dopamin geri alım inhibitörü EB-1020'nin farmakolojik karakterizasyonu: dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunun tedavisi için çıkarımlar". Sinaps. 66 (6): 522–32. doi:10.1002 / syn.21538. PMID 22298359.
- ^ "Ötimik". Ethismos Araştırma A.Ş.. Alındı 14 Ocak 2018.
- ^ "EUTHYMICS BIOSCIENCE, INC., EB-1020'nin YETİŞKİN DEHB İÇİN KLİNİK DENEMELERE GELİŞTİRİLMESİNİ DESTEKLEYEN VERİLERİ SUNUYOR" (PDF). Neurovance. 7 Aralık 2011. Alındı 14 Ocak 2018.
- ^ "Otsuka Pharmaceutical, Neurovance, Inc'i Satın Alacak". Otsuka. Alındı 14 Ocak 2018.
- ^ "Otsuka ABD Araştırma ve Geliştirme Programları". Otsuka U.S. Otsuka. Alındı 14 Ocak 2018.[kalıcı ölü bağlantı ]
Dış bağlantılar
|
|---|
DAT
(DRI'lar ) | |
|---|
AĞ
(NRI'lar ) | | | | | | | - Diğerleri: Antihistaminikler (Örneğin., bromfeniramin, klorfenamin, feniramin, tripelennamin )
- Antipsikotikler (Örneğin., loxapine, ziprasidon )
- Arilsikloheksilaminler (Örneğin., ketamin, fensiklidin )
- Dopeksamin
- Efenidin
- Ginkgo Biloba
- Indeloksazin
- Nefazodon
- Opioidler (Örneğin., desmetramadol, metadon, petidin (meperidin), tapentadol, Tramadol, levorfanol )
|
|
|---|
SERT
(SRI'lar ) | | | | | - Diğerleri: A-80426
- Amoksapin
- Antihistaminikler (Örneğin., bromfeniramin, klorfenamin, dimenhidrinat, difenhidramin, mepiramin (pirilamin), feniramin, tripelennamin )
- Antipsikotikler (Örneğin., loxapine, ziprasidon )
- Arilsikloheksilaminler (Örneğin., 3-MeO-PCP, esketamin, ketamin, metoksetamin, fensiklidin )
- Siklobenzaprin
- Delucemine
- Dekstrometorfan
- Dekstrorfan
- Efavirenz
- Medifoksamin
- Mesembrine
- Mifepriston
- MIN-117 (WF-516)
- N-Me-5-HT
- Opioidler (Örneğin., dekstropropoksifen, metadon, petidin (meperidin), levorfanol, tapentadol, Tramadol )
- Roxindole
|
|
|---|
| VMAT'ler | |
|---|
| Diğerleri | |
|---|
Ayrıca bakınız: Reseptör / sinyal modülatörleri • Monoamin salıcı ajanlar • Adrenerjikler • Dopaminerjikler • Serotonerjik • Monoamin metabolizması modülatörleri • Monoamin nörotoksinler |
