Norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü - Norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor
Bir norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (NDRI) bir uyuşturucu madde tedavisi için kullanılır klinik depresyon, Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi, ve Parkinson hastalığının yönetimi. İlaç bir geri alım inhibitörü için nörotransmiterler norepinefrin ve dopamin eylemini engelleyerek norepinefrin taşıyıcı (NET) ve dopamin taşıyıcı (DAT) sırasıyla.[1] Bu da artmış hücre dışı Hem norepinefrin hem de dopamin konsantrasyonları ve bu nedenle, adrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyon.[1]
Yakından ilişkili bir ilaç türü, norepinefrin-dopamin salıcı ajan (NDRA).
NDRI'lerin listesi
Aşağıdakiler dahil birçok NDRI mevcuttur:
- Aminptin (Hayatta Kalan, Maneon, Directim)
- Bupropion (Wellbutrin, Zyban)[2]
- Desoxypipradrol (2-DPMP)
- Deksmetilfenidat (Focalin)
- Difemetorex (Cleofil)
- Difenilprolinol (D2PM)
- Etilfenidat
- Fencamfamin (Glucoenergan, Reactivan)
- Fencamine (Altimina, Sicoclor)
- Lefetamin (Santenol)
- Metilendioksipirövaleron (MDPV)
- Metilfenidat (Ritalin, Concerta, Metadate, Metilin, Rubifen, Stimdate)
- Nomifensine (Merital)
- O-2172
- Fenilpirasetam (Fenotropil, Carphedon)
- Pipradrol (Meretran)
- Prolintan (Promotil, Katovit)
- Pyrovaleron (Centroton, Thymergix)
- Solriamfetol (Sunosi)
- Tametralin (CP-24,411)
- WY-46824
Amfetamin ve anlık türevlerinin çoğu (yani, ikame edilmiş amfetaminler ) aynı zamanda hem rekabetçi olmayan hem de rekabetçi engelleyicilerdir. dopamin taşıyıcı (DAT), norepinefrin taşıyıcı (NET) ve serotonin taşıyıcısı (SERT) proteinleri. Amfetaminin kendisi nispeten düşük yakınlık DAT ve NET'e göre SERT için. Sonuç olarak, amfetamin genellikle bir NDRI olarak sınıflandırılır. SNDRI. Ancak ikame edilmiş amfetaminler çok çeşitli etki profiline sahiptir ve birçoğunun, SERT.
Amfetamin ve diğer ikame edilmiş amfetaminlerin çoğu, VMAT2 ve güçlü agonistleri eser amin ile ilişkili reseptör 1 (TAAR1); TAAR1 agonizmi, monoamin taşıyıcı proteinlerin hem kompetitif olmayan yeniden alım inhibisyonu hem de ters taşıma yönü ile sonuçlanan fosforilasyon olaylarını tetikler. Sonuç olarak, monoaminler hücreden dışarı akar ve sinaptik yarık. Bu nedenle, amfetamin ve türevleri, klasik NDRI'lardan çok farklı, ancak buna benzer bir farmakolojik profile sahiptir. eser aminler.
Araştırma bileşikleri
| Bileşik | 5-HT-alım IC50(μM) | DA-alım IC50(μM) | NA-uptake IC50(μM) |
|---|---|---|---|
| Piperidin-4-karboksilik (3,4-dikloro-fenil) -etil-amid | 0.37 | 0.021 | 0.0097 |
| Piperidin-4-karboksilik (3-bromo-4-kloro-fenil) -etil-amid | 0.14 | 0.0078 | 0.005 |
| Piperidin-4-karboksilik (3-4-dibromo-fenil) -etil-amid | 0.12 | 0.0040 | 0.0031 |
| Bileşik | 5-HT-alım IC50(μM) | DA-alım IC50(μM) | NA-uptake IC50(μM) |
|---|---|---|---|
| N- (3,4-Dikloro-fenil) -N-etil-4-piperidin-4-il-bütiramid | 0.57 | 0.012 | 0.030 |
| N- (3,4-Dikloro-fenil) -N-etil-4- (1-metil-piperidin-4-il) -bütiramid | 0.80 | 0.0069 | 0.012 |
Ayrıca bakınız
Referanslar
- ^ a b Stephen M. Stahl (2 Mart 2009). Antidepresanlar. Cambridge University Press. s. 73. ISBN 978-0-521-75852-9. Alındı 10 Mayıs 2012.
- ^ Stahl, SM; Pradko, JF; Haight, BR; Modell, JG; Rockett, CB; Öğrenilmiş-Coughlin, S (2004). "Bir İkili Norepinefrin ve Dopamin Geri Alım İnhibitörü olan Bupropion'un Nörofarmakolojisinin İncelenmesi". Klinik Psikiyatri Dergisinin Birinci Basamak Arkadaşı. 6 (4): 159–166. doi:10.4088 / PCC.v06n0403. ISSN 1523-5998. PMC 514842. PMID 15361919.